【通用名称】:
甲钴胺注射液
【英文名称】:
Mecobalamin Injection
【汉语拼音】:
Jiagu'an pian
【适应症】:
用于周围神经病。因缺乏维生素B12引起的巨红细胞性贫血的治疗。
【用法用量】:
1、周围神经病:通常,成人一次1安瓿(含甲钴胺500ug),一日1次,一周3次,肌内注射或静脉注射,可按年龄、症状酌情增减。2、巨红细胞性贫血:通常,成人一次1安瓿(含甲钴胺500ug),一日1次,一周3次。
【注意事项】:
1、久服用无效者,不必长期服用。2、从事汞及其化合物的工作人员,不宜长期大量服药。
【儿童注意事项】:
尚不明确。
【妊娠与哺乳期注意事项】:
用于孕妇及哺乳期妇女的安全性尚不明确。
【老人注意事项】:
尚不明确。
【药物相互作用】:
合用其他药物时,不影响本药的吸收。
【药理作用】:
【药理】 1)易转移至神经细胞的细胞器中,从而促进核酸及蛋白的合成与氰钴胺(CN-B12)相比,向神经细胞中的细胞器转移性良好(大鼠),在由同型半胱氨酸生成蛋氨酸过程中起着辅酶作用,在脑细胞、脊髓神经细胞的实验中,尤其是参与由脱氧尿嘧啶核苷生成胸腺嘧啶核苷,促进核酸、蛋白的合成(小鼠) 2)促进轴索内轴流和轴索再生在由链脲菌素所致糖尿病大鼠的坐骨神经细胞实验中,使轴索的骨架蛋白输送正常化,对由阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱所致药物性神经障碍(大鼠、兔)及轴索变性小鼠模型、自然发病糖尿病大鼠的神经障碍实验中,均表现出能抑制神经病理学,电生理学上的变性神经的出现。 3)促进髓鞘形成(磷脂合成)由于提高蛋氨酸合成酶的活性,从而促进构成髓鞘的主要脂质卵磷脂的合成,使其髓鞘形成(大鼠) 4)对神经轴突传递的延迟和神经传递物质减少的恢复。在挤压坐骨神经实验中,由于提高神经纤维的兴奋性,从而使终板电位的诱发早期恢复(大鼠)。另外,在缺乏胆碱饲料饲养的大鼠实验证明,使低下的脑内乙酰胆碱含量正常化。
【毒理】 1)分布给大白鼠经口投与57CO-CH3B1225μg/kg,72小时后,检测组织内浓度以肾、副肾、胰、肝、胃的顺次为高浓度肌肉、睾丸、脑神经等处为低浓度。 2)急性毒性LD50(mg/kg)动物种类给药途径?小白鼠?大白鼠经口投与?﹥1,000?﹥500 3)亚急性毒性给大白鼠经口分别投与0.2,2.0,0.20mg/kg/日1个月,一般症状、体重、血液、尿、脏器重量及病理组织学检查等均无特殊变化。 4)慢性毒性给大白鼠经口分别投与0.2,2.0,0.20mg/kg/日6个月,一般症状、体重、血液、尿、脏器重量及病理组织学检查等均无特殊变化。 5)生殖试验在小白鼠和大白鼠的器官形成期经口分别投与0.2,2.0,20mg/kg/日,胎仔及新生仔均未异常,也未见有致畸现象发生。 6)无机汞的甲基化在试管内,本剂与氯化汞反应生成甲基汞,但是在人血液等蛋白质存在的条件下观察不到这项反应。另外,用无机汞添加的饲料饲养大白鼠时,没有因经口投与本剂而增加生物体的甲基汞。进一步用无机汞添加的饲料饲养雄性大白鼠,并经口投与6个月,分别投与1.5、15mg/kg/日甲钴胺,在一般症状,血液、尿检及病理组织学的观察中,其结果均未见因同时投与无机汞和甲钴胺而带来的影响。
【贮藏】:
室温,并维持避光材料包装的状态下保存。