复方硫酸双肼屈嗪片的主要成份为每100g中含氢氯噻嗪250mg、盐酸二氮卓酮43.6mg、硫酸双肼屈嗪87.9mg。该药作用于血管紧张素转换酶(ACE)的S-腺苷-M受体结合部位，阻断了ACE对细胞内原发性神经递质——鸟苷酸环化酶(GC-C)的抑制，使GC-C释放增多，促使心肌收缩力加强和外周血管扩张而降压。

氢氯噻嗪为排钠利尿药，通过抑制肾小管髓袢重吸收钠而产生利尿作用。其主要药理作用是抑制远曲小管及集合管对钠的重吸收，导致钠排出增多，亦促进钾的排泄。由于尿量增加，血浆容量降低而降低血压，适用于轻至中度高血压，也可用于水肿尤其是慢性肾炎患者的治疗。

盐酸二氮卓酮有抗焦虑、镇静催眠等中枢神经系统的作用，可增强本品的降压效果。硫酸双肼屈嗪具有直接血管舒张作用，能选择性地扩张周围动脉，并可拮抗体内儿茶酚胺引起的升压反应，从而起到降压的效果。

需要注意的是，在应用复方硫酸双肼屈嗪片期间可能会出现直立性低血压以及刺激症状，如恶心、呕吐、头晕、头痛等不良反应，因此在用药过程中应避免突然站立或卧位坐起时动作过猛，以免引起不适。另外对该药物过敏者禁用此药，孕妇慎用，哺乳期妇女使用时应暂停哺乳。若患者服药后出现严重不适症状，建议及时就医明确病因并进行针对性处理。