硝苯地平缓释片(Ⅰ)的药代动力学是怎样的

发布日期:2016-04-25 来源:39健康网

   硝苯地平缓释片(Ⅰ)是一种治疗高血压比较不错的药物,我们都知道高血压是非常难治疗的。因此,在使用硝苯地平缓释片(Ⅰ)的时候就很关心其药代动力学方面的事项,只有这样的话才能保证药效充分的发挥出来。那么,硝苯地平缓释片(Ⅰ)的药代动力学是怎样的?下面咱们就来看看吧。

    硝苯地平(以下简称NF)通过阻碍心肌及血管平滑肌钙离子的膜转运,抑制钙离子向细胞内的流入,引起心肌的收缩性降低和血管扩张。动物实验表明,通过降低心肌的收缩性及末梢血管的抵抗性,而使心肌的耗氧量减少;通过冠状血管的扩张和侧支循环的发达,增加心肌缺血部位的氧供给;通过抑制高能量磷酸化合物的消耗,增强抗缺氧能力。

    NF口服后经胃肠道吸收迅速而完全,由于肝首过效应造成NF的生物利用度低,本缓释片血浓峰时在1.6~4小时之间,血药浓度时间曲线平缓长久,每服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng/ml)以上时间达12小时。NF组织分布广泛,药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高,而在脑、骨骼肌中浓度较低。NF在人体内血浆蛋白结合率高过92%~98%,但其主要代谢物的蛋白结合率较低,为54%。NF在体内经肝微粒体酶系统(括细胞色素P450单氧化酶)作用,氧化成三种无药理活性的代谢物,70%~80%药物以水溶性代谢物从尿中排出,24小时后90%的药物消除,主要以非原型的代谢产物从尿中排泄,原型药物仅0.1%经尿排泄,体内无蓄积作用。

    不良反应

    1.肝脏:偶尔出现黄疸及谷氨酸草酰乙酸氨基转移酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基转移酶升高。

    2.循环系统:偶尔出现胸部疼痛、头痛、脸红、眼花、心悸、血压下降、下肢浮肿等。

    3.过敏症:偶尔出现麻疹、瘙痒等过敏症状。

    4.消化系统:偶尔出现腹痛、恶心、食欲不振、便秘等症。

    5.口腔:可能出现牙龈肥厚。

    6.代谢异常:偶尔出现高血糖症状。

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