注射用兰索拉唑详细说明书-注意事项-不良反应-用法用量-39药品通

【通用名称】: 注射用兰索拉唑

【英文名称】: Lansoprazole for Injection

【汉语拼音】: Zhusheyong Lansuolazuo

【成份】: 本品主要成份为兰索拉唑。化学名称:2-[[[3-甲基-4-(2，2，2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑。化学结构式: 分子式为:C16H14F3N3O2S 分子量:369.37 辅料为甘露醇、葡甲胺、氢氧化钠。

【性状】: 本品为白色至类白色冻干块状物或粉末。

【适应症】: 用于各种类型的腐蚀性食道炎治疗。反流性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡。

【用法用量】: 静脉滴注:通常成年人一次30毫克，用0.9％氯化钠注射液100毫升溶解后，一日2次，推荐静滴时间30分钟，疗程不超过7天。使用时注意: (1)本品静滴使用时应配有孔径为1.2μm的过滤器，以便去除输液过程中可能产生的沉淀物。这些沉淀物有可能引起小血管栓塞而产生严重后果。 (2)在喷出性或涌出性大量出血、血管暴露等危险性大的情况下，应先采用内窥镜下止血措施。 (3)本品仅用于静脉滴注。溶解后应尽快使用，勿保存。避免与0.9％氯化钠注射液以外的液体和其他药物混合静滴。 (4)经本品治疗的前3日内达到止血效果的，应改用口服用药，不可无限制静脉给药。

【不良反应】: 本品副作用轻微，主要表现为口干、头晕、恶心。

【禁忌】: 　　孕妇、哺乳期妇女忌用。

【注意事项】: 尚无儿童用药经验。

【儿童注意事项】: 儿童使用本品的安全性尚未确定，尚无使用经验。

【妊娠与哺乳期注意事项】: 　　孕妇、哺乳期妇女忌用。

【老人注意事项】: 一般老年人生理机能下降，故应慎重用药。

【药物相互作用】: 兰索拉唑通过肝脏细胞色素P450酶系统代谢，特别是CYP3A4和CYP2C19酶代谢。兰索拉唑可显著地、长时间抑制胃酸分泌，故理论上可促进或抑制一些合用药物的吸收。 1.配伍禁忌药品名称临床表现作用机理、危险因素硫酸阿扎那韦有可能减弱硫酸阿扎那韦的药效。本品的胃酸分泌抑制作用能够降低阿扎那韦的溶解度，使血药浓度下降。 2.配伍注意药品名称临床表现作用机理、危险因素茶碱茶碱的血药浓度下降。本品诱导肝脏药物代谢酶，可促进茶碱的代谢。他克莫司他克莫司的血药浓度升高。本品可竞争性阻断肝脏药物代谢酶对他克莫司的代谢。地高辛、甲基地高辛有增强药物作用的可能性。由于本品的胃酸分泌抑制作用，抑制地高辛水解，有使其血药浓度升高的可能性。伊曲康唑、吉非替尼有减弱药物作用的可能性。由于本品的胃酸分泌抑制作用，存在使药物的血药浓度下降的可能性。苯妥英、地西泮有报道同类药物奥美拉唑可延缓药物的代谢、排泄。

【药理作用】: 药理作用：兰索拉唑属于质子泵抑制剂。本药分布于胃粘膜壁细胞的酸性环境后，转变为有活性的代谢物。这种代谢物与存在于酸生成部位的H+，K+-ATP酶的巯基结合，通过抑制H+，K+-ATP酶的活性而抑制酸分泌。兰索拉唑抑制胃酸分泌作用呈剂量依赖性，药后24小时内对基础和刺激引起的胃酸分泌均有抑制作用。健康成人1次30mg，一日2次静脉给药，可见持续的胃酸分泌抑制作用。有报道在酸性条件下，血液凝固与血小板聚集受到很大损害。血液凝固所形成的纤维蛋白，在酸性条件下可被胃蛋白酶溶解。本药通过升高胃内pH值而改善血液凝固与血小板聚集功能，抑制胃蛋白酶的活性而发挥抑制出血的作用。另外，在酸性条件下，胃的损伤粘膜的修复受到抑制，本药通过抑制酸分泌而使胃内pH值上升，促进损伤粘膜的修复。毒理研究：遗传毒性：Ames试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成试验以及小鼠微核试验、大鼠骨髓细胞染色体畸变试验结果均为阴性。体外人淋巴细胞染色体畸变实验结果为阳性。生殖毒性：大鼠和家兔静脉给予兰索拉唑剂量达30mg/kg/天(按体表面积计算相当于人临床推荐剂量的8倍和16倍)，未发现对生育力和胚胎有不良影响。致癌研究：SD大鼠连续24个月口服兰索拉唑5-150mg/kg/天(按体表面积计算相当于体重为50公斤患者的临床推荐剂量30mg/d的1～40倍)，结果显示兰索拉唑以剂量依赖方式诱发胃肠嗜铬样(ECL)细胞增生和良性ECL细胞瘤；受试动物胃上皮出现肠上皮化的发生率增加。雄性大鼠睾丸间质细胞腺瘤发生率以剂量相关方式增加，给药剂量为15～150mg/kg/天(按体表面积计算相当于人临床推荐剂量的4～40倍)的大鼠，这些腺瘤的发生率超过该种系大鼠的自然发生率的(1.4～10%)。一年毒性研究中，给药剂量为50mg/kg/天(按体表面积计算相当于人临床推荐剂量13倍)的30只大鼠中，有1只出现睾丸间质细胞腺瘤。 CD-1小鼠连续24个月口服兰索拉唑15～600mg/kg/天(按体表面积计算相当于人临床推荐剂量2～80倍)，结果兰索拉唑以剂量依赖方式诱发ECL细胞增生，给药小鼠肝脏肿瘤发生率升高，300和600mg/kg/天组雄性小鼠和150～600mg/kg/天组雌性小鼠肿瘤的发生率超过了该种系小鼠历史肿瘤的发生率范围。给予兰索拉唑75～600mg/kg/天，小鼠发生睾丸腺瘤。

【贮藏】: 遮光，密闭，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。

【规格】: 30mg,以兰索拉唑(C16H14F3N3O2S)计

【包装规格】: 30mg，以兰索拉唑（C16H14F3N3O2S）计

【有效期】: 24个月

【执行标准】: YBH02092010

【批准文号】: 国药准字H20100066

【说明书修订日期】: 2011年05月13日

【企业名称】: 悦康药业集团有限公司

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