吡格列酮二甲双胍片(15mg/500mg)详细说明书-注意事项-不良反应-用法用量-39药品通

【通用名称】: 吡格列酮二甲双胍片(15mg/500mg)

【英文名称】: Pioglitazone Hydrochloride and Metformin Hydrochloride Tablets(15mg/500mg)

【汉语拼音】: PioglitazoneHydrochlorideandMetforminHydrochlorideTablets(15mg/500mg)

【性状】: 本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【适应症】: 2型糖尿病，适用于单独使用盐酸二甲双胍治疗效果不佳及使用盐酸吡格列酮和盐酸二甲双胍联合治疗的病人。

【用法用量】: 常用起始剂量为1片/次，1日1-2次，根据治疗反应再逐渐增加剂量。最高推荐剂量盐酸吡格列酮的最高推荐剂量为45mg/日，盐酸二甲双胍的最高推荐剂量为2000mg/日。

【不良反应】: 本品副作用主要来自吡格列酮和二甲双胍的副作用，可发生轻度或中度水肿、腹泻等症状。其他不良反应详见说明书。

【禁忌】: 　　NYHA心衰III-IV级、肾衰或肾功能障碍(如血清肌酐 1.4-1.5 mg/dL或肌酐清除率异常)、代谢性酸中毒(包括糖尿病酮症酸中毒伴或不伴昏迷、糖尿病酮症酸中毒应用胰岛素治疗)的患者禁用。接受静脉注射碘化造影剂及放疗患者应暂停使用。

【注意事项】: 　　用药期间应严密监测乳酸性酸中毒、心衰、低血糖的征象，以及定期复查肝肾功能和眼科检查。不宜用于肝病患者。有心衰风险的患者慎用。推荐绝经前妇女应当采取适当的避孕措施。出现心血管虚脱(休克)、急性心衰或心梗、其它缺氧引起的症状时，应立即停药。用药期间应避免过量饮酒。妊娠期间及母乳喂养的妇女、儿童不应使用。

【儿童注意事项】: 儿童使用本品的安全性、有效性尚无定论，故不建议使用。

【妊娠与哺乳期注意事项】: 哺乳期妇女使用本品的研究尚未进行。吡格列酮和二甲双胍单独使用时，在泌乳大鼠中，无论吡格列酮还是二甲双胍均可分泌到乳汁中。尚不清楚在人体中，盐酸吡格列酮或二甲双胍能否分泌进入乳汁中。因为许多药物可分泌进入乳汁，母乳喂养的妇女不应使用本品。若停止使用本品，单独靠调节饮食不能很好控制血糖，建议使用胰岛素。

【老人注意事项】: 盐酸吡格列酮在安慰剂对照的盐酸吡格列酮临床试验中，约有500名病人年龄在65岁以上。盐酸吡格列酮的有效性和安全性在这些病人和年轻病人之间无显著差别。盐酸二甲双胍在二甲双胍对照临床试验中未包括足够数量的老年病人，尚不能确定与年轻病人之间对该药反应存在差异，其它临床试验的报告也不能确定存在这种差异。二甲双胍经肾排泄，若肾功能不全将增加严重副反应的发生。因为衰老与肾功能相关，随年龄增加应慎用本品。谨慎选择剂量，定期检测肾功能。一般，老年病人不应增加至本品最高剂量。

【药物相互作用】: 慎与以下药物合用：咪达唑仑、吉非贝齐、利福平、速尿、硝苯地平、经肾小管分泌排除的阳离子药物(如阿米洛利、地高辛、吗啡、普鲁卡因胺、奎纳定、奎宁、雷尼替丁、胺苯喋定、甲氧苄胺嘧啶、万古霉素)。以下药物可能造成血糖控制失败：利尿剂、类固醇、吩噻嗪类、甲状腺制剂、雌激素及口服避孕药、苯妥英、烟酸、类交感神经剂、钙通道阻滞药、异烟肼。

【药理作用】: 盐酸吡格列酮盐酸吡格列酮的作用机制依赖胰岛素的存在。盐酸吡格列酮通过降低外周和肝脏的胰岛素抵抗，增加了依赖胰岛素的葡萄糖处理，降低了肝糖输出。盐酸吡格列酮为高选择性过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPARγ)的激动剂，其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPARγ核受体，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖的生成、转运和利用。在糖尿病动物模型中，吡格列酮降低2型糖尿病胰岛素抵抗引起的高血糖、高胰岛素和高甘油三酯血症。在许多的胰岛素抵抗动物模型中可观察到，吡格列酮代谢产物可增加胰岛素依赖组织的敏感性。盐酸二甲双胍盐酸二甲双胍可改善2型糖尿病人的糖耐量，降低基础和餐后血糖。盐酸二甲双胍可降低肝糖产生，降低肠内糖吸收，并通过增加外围血糖吸收利用而提高胰岛素敏感性。毒理研究本品尚未进行该项研究，下面数据为盐酸吡格列酮和盐酸二甲双胍单独使用时的研究结果。盐酸吡格列酮遗传毒性：Ames试验、哺乳动物细胞正向基因突变试验(CHO/HPRT和AS52/XPRT)、CHL细胞体外细胞遗传学试验、非程序性DNA合成试验和体内微核试验结果均为阴性。生殖毒性：在交配前及整个妊娠期，每日经口给予本品剂量达40毫克/千克/日(按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的9倍)，对雌、雄大鼠的生育力未见不良影响。致癌性：用雌、雄大鼠进行了一项为期2年的致癌性试验，经口给药剂量达63毫克/千克/日(按体表面积折算相当于临床推荐最大剂量45毫克的14倍)，结果显示，除膀胱外，其它器官未出现给药所致的肿瘤。给药剂量≥4毫克/千克/日(按体表面积折算，几乎与临床推荐最大剂量相等)，在雄性大鼠体内发现良性或恶性过渡性细胞肿瘤。这些结果与人之间的相关性尚不清楚。用雌、雄小鼠进行了为期2年的致癌性试验，经口服给药剂量达100毫克/千克/日(按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的11倍)，结果任何器官均未出现因给药所致的肿瘤。在对临床试验中接受本品一年的1800多名病人进行的尿细胞学前瞻性评价中，未发现膀胱肿瘤。盐酸二甲双胍遗传毒性：盐酸二甲双胍在下列体外试验中未显现致突变特性：Ames试验(鼠伤寒沙门氏菌)、基因突变试验(小鼠淋巴瘤细胞)、或染色体畸变试验(人淋巴细胞)。小鼠体内微核试验结果也为阴性。生殖毒性：雄性和雌性大鼠，口服给药剂量高达600毫克/千克/日(按体表面积折算，相当于本品中二甲双胍的最高剂量的3倍)，生育能力不受影响。致癌性：分别用大鼠和小鼠进行为期104周和91周的致癌性试验，经口给药剂量分别达900毫克/千克/日和1500毫克/千克/日(按体表面积折算，相当于本品中2000毫克二甲双胍的4倍)，雄性、雌性小鼠均未发现致癌性。类似的，大鼠中未发现潜在的致癌性。但是，口服900毫克/千克/日的雌性大鼠出现一例良性间质子宫息肉。

【贮藏】: 遮光，密封保存。

【规格】: 每片含盐酸吡格列酮15mg(以吡格列酮计)和盐酸二甲双胍500mg

【包装规格】: 每片含盐酸吡格列酮15mg（以吡格列酮计）和盐酸二甲双胍500mg。

【有效期】: 24月

【批准文号】: 国药准字H20100180

【企业名称】: 杭州中美华东制药有限公司

【企业简称】: 杭州中美华东制药

吡格列酮二甲双胍片(15mg/500mg) 举报/反馈