卡马西平片详细说明书-注意事项-不良反应-用法用量-39药品通

【通用名称】: 卡马西平片

【英文名称】: Carbamazepine Tablets

【汉语拼音】: CarbamazepineTablets

【成份】: 活性成份：卡马西平化学名称：5H-二苯并[b,f]氮杂草-5-甲酰胺。

【性状】: 本品为白色片。

【适应症】: 1.复杂部分性发作（亦称精神运动性发作或颞叶癫癎）、全身强直-阵孪性发作、上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作；对典型或不典型失神发作、肌阵孪或失神张力发作无效； 2.三叉神经痛和舌咽神经痛发作，亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛、患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛； 3.预防或治疗躁狂-抑郁症；对锂或抗精神病药或抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症，可单用或与锂盐和其它抗抑郁药合用； 4.中枢性部分性尿崩症，可单用或氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用

【用法用量】: 1.本品可在用餐时、用餐后、或两餐之间用少量液体送服。 2.对老年患者，应慎重选择卡马西平的剂量。 3.癫痫卡马西平应尽可能单药治疗用药。治疗应从小剂量开始，缓慢增加至获得最佳疗效。当发作被控制后，可以缓慢减至最低有效剂量。测定血药浓度可帮助确定合适的剂量。如果服用其它抗癫痫药时加用卡马西平，在维持原药剂量的情况下，卡马西平的剂量应逐渐增加，必要时可调整其它抗癫痫药的剂量(见【药物相互作用】)。 4.成人：初始剂量每次100～200mg，每天1～2次;逐渐增加剂量直至最佳疗效(通常为每次400mg,每天2～3次)。某些病人罕有需加至每天1600mg。 5.儿童：每天10～20mg/kg体重。 12个月以下，100～200mg/天。 1～5岁，200～400mg/天。 6～10岁，400～600mg/天。 11～15岁，600～1000mg/天，分次服用。推荐：4岁或4岁以下儿童，初始剂量在20～60mg/天，然后隔日增加20～60mg。 4岁以上儿童，初始剂量可100mg/天，然后每周增加100mg。 6.三叉神经痛初始剂量200～400mg/天，逐渐增加至疼痛缓解(通常每次200mg,每天3～4次)，然后剂量逐渐减小至最低可维持剂量。推荐老年患者的初始剂量为每次100mg，每天2次。

【不良反应】: 1.特别是在用卡马西平治疗初期，或初始服药量太大或老年患者服用，偶尔或经常会出现一些不良反应，如：中枢神经系统不良反应(头晕、头痛、共济失调、嗜睡、疲劳、复视);胃肠道不适(如：恶心、呕吐)以及皮肤过敏反应。 2.与剂量相关的不良反应，通常在几天内自行减轻或减少剂量后减轻。中枢神经系统的不良反应可能是剂量过高或是血药浓度明显波动的表现。在这种情况下应进行血药浓度监测，降低每日剂量服用并将它分成3-4次服用。 3.按照发生频率在下表(表1)列出了不良反应，使用以下表述：很常见(≥1/10);常见(≥1/100，1/10);不常见(≥1/1，000;1/100);罕见(≥1/10，000;1/1，000);非常罕见(1/10，000)，包含个例报告。 *在一些亚洲国家也有罕见报道，请参见【注意事项】来自自发报告和文献的药物不良反应 (发生频率未知) 4.得理多上市后的自发性病例报告与文献报道了以下药物不良反应。因为这些自发性报告来源的患者人群大小不明确，所以不能可靠地估算发生率，因此列为发生频率未知。按照MedDRA的系统器官分类列出药物不良反应。在每个系统器官分类中，按照严重程度的降序排列。 5.免疫系统异常药疹伴有嗜酸性粒细胞增多症和全身症状(DRESS)。 6.皮肤和皮下组织异常急性泛发性发疹性脓疱病(AGEP)。

【禁忌】: 　　1.禁用：有房室传导阻滞，血清铁严重异常、骨髓抑制、严重肝功能不全等病史者; 　　2.哺乳期妇女不宜应用。

【注意事项】: 　　1.与三环类抗抑郁药有交叉过敏反应; 　　2.用药期间注意检查：全血细胞检查(包括血小板、网织红细胞及血清铁，应经常复查达2~3年)，尿常规，肝功能，眼科检查;卡马西平血药浓度测定; 　　3.一般疼痛不要用本品; 　　4.糖尿病人可能引起尿糖增加，应注意; 　　5.癫癎患者不能突然撤药; 　　6.已用其他抗癫癎药的病人，本品用量应逐渐递增，治疗4周后可能需要增加剂量，避免自身诱导所致血药浓度下降; 　　7.下列情况应停药：肝中毒或骨髓抑制症状出现，心血管系统不良反应或皮疹出现; 　　8.用于特异性疼痛综合征止痛时，如果疼痛完全缓解，应每月减量至停药; 　　9.饭后服用可减少胃肠反应，漏服时应尽快补服，不可一次服双倍量，可一日内分次补足; 　　10.下列情况应慎用：乙醇中毒，心脏损害，冠心病，糖尿病，青光眼，对其他药物有血液反应史者(易诱发骨髓抑制)，肝病，抗利尿激素分泌异常或其他内分泌紊乱，尿潴留，肾病。

【儿童注意事项】: 本品可用于各年龄段儿童，具体参考[用法用量]。

【妊娠与哺乳期注意事项】: 　　哺乳期妇女不宜应用。

【老人注意事项】: 老年患者对本品敏感者多，常可引起认知功能障碍、激越、不安、、焦虑、精神错乱、房室传导阻滞或心动过缓，也可引起再障。

【药物相互作用】: 1.细胞色素P4503A4 (CYP3A4) 是对活性代谢产物10，11-环氧卡马西平起主要催化作用的酶。同时服用CYP3A4抑制剂可导致卡马西平血浆浓度增加，从而诱发不良反应。如果同时服用CYP3A4诱导剂则可能增加卡马西平的代谢速率，导致卡马西平血浆水平及疗效的潜在下降。同样，如果停止使用CYP3A4诱导剂，则会使卡马西平的代谢速率下降，引起卡马西平血浆水平的增高。 2.卡马西平是CYP3A4和肝脏其它I相、II相酶系统的强效诱导剂，因此可降低主要通过CYP3A4代谢的药物的血浆浓度。 3.人微粒体环氧化物水解酶被发现是负责从卡马西平-10，11 环氧化物形成10，11-反式二醇的主要作用酶。联合给药人微粒体环氧化物水解酶可能导致卡马西平-10，11 环氧化物血浆浓度升高。 4.可增高卡马西平和/或卡马西平-10，11环氧化物血浆水平的制剂 5.由于增高的卡马西平和/或卡马西平-10，11环氧化物血浆水平可导致不良反应 (如头晕、嗜睡、共济失调、复视) ，因此，当同时使用以下药物时应根据监测的血浆水平相应地调整得理多剂量：止痛剂、抗炎药：右丙氧芬、布洛芬雄激素：达那唑抗生素：大环内酯类抗生素 (如红霉素、醋竹桃霉素、交沙霉素、克拉霉素) 抗抑郁药：可能包括地昔帕明、氟西汀、氟伏沙明、奈法唑酮、帕罗西汀、曲唑酮、维洛沙秦抗癫痫制剂：司替戊醇、氨己烯酸抗真菌药：唑类(如伊曲康唑、酮康唑、氟康唑、伏立康唑) 抗组织胺类药物：氯雷他定、特非那定。抗精神病药：奥氮平抗结核药：异烟肼抗病毒药物：用于HIV治疗的蛋白酶抑制剂 (如利托那韦) 碳酸酐酶抑制剂：乙酰唑胺心血管药物：地尔硫、维拉帕米胃肠道药物：可能有西咪替丁、奥美拉唑肌松药：奥昔布宁、丹曲洛林血小板聚集抑制剂：噻氯匹定其他相互作用：葡萄柚、尼克酰胺 (仅在成人高剂量时) 6.可增高活性代谢物卡马西平-10，11-环氧化物血浆水平的制剂 7.由于增高的卡马西平-10，11-环氧化物血浆水平可能导致不良反应 (如：头晕、困倦、共济失调、复视) ，因此，当同时使用以下药物时应根据监测的血浆水平相应地调整得理多剂量： 8.据报道，洛沙平、喹硫平、扑米酮、普罗加胺、丙戊酸和丙戊酰胺可使活性代谢产物10，11环氧卡马西平浓度升高。 9.可降低卡马西平血浆水平的制剂 10.当合并使用以下药物时，必须调整得理多的剂量：抗癫痫制剂：非氨酯、甲琥胺、奥卡西平、苯巴比妥、苯琥胺、苯妥英和磷苯妥英、扑米酮、虽然数据可能有些矛盾，但一般认为也包括氯硝西泮。抗肿瘤药：顺铂或阿霉素抗结核药物：利福平支气管扩张药或平喘药：茶碱、氨茶碱皮肤病治疗药物：异维A酸其他相互作用：含有贯叶连翘 (金丝桃属)0 的中草药制剂 11.得理多对合并应用制剂血浆水平的影响 12.卡马西平可降低某些特定药物的血浆水平，或减弱甚至消除这些药物的活性作用。必须根据临床要求调整以下药物的剂量：止痛剂、抗炎药：丁丙诺啡、美沙酮、对乙酰氨基酚、非那宗 (安替比林) 、曲马多。抗生素：多西环素抗凝血剂：口服抗凝血药 (如华法林、苯丙香豆素、双香豆素和醋硝香豆素) 抗抑郁药：氨非他酮、西酞普兰、米安色林、萘法唑酮、舍曲林、曲唑酮、三环抗抑郁药 (如丙米嗪、阿米替林、去甲替林、氯丙咪嗪) 。不推荐将得理多与单胺氧化酶抑制剂 (MAOI) 联合使用;在服用得理多前，如果临床情况允许，应至少提前两周或更长时间停止服用MAOI (参见【禁忌】) 抗癫痫制剂：氯巴占、氯硝西泮、乙琥胺、非氨酯、拉莫三嗪、奥卡西平、扑米酮、噻加宾、托吡酯、丙戊酸、唑尼沙胺。据报道，在卡马西平的作用下，血浆苯妥英水平既可升高也可降低，不过很少有病例报道可导致美芬妥英血浆水平增高抗真菌药：伊曲康唑驱虫药：吡喹酮抗肿瘤药：伊马替尼抗精神病药：氯氮平、氟哌啶醇和溴哌利多、奥氮平、喹硫平、利培酮、齐拉西酮抗病毒药物：用于HIV治疗的蛋白酶抑制剂 (如印地那韦、利托那韦、沙奎那韦) 。抗焦虑药物：阿普唑仑、咪达唑仑支气管扩张药或平喘药：茶碱避孕药：激素类避孕药 (应考虑其他可选择的避孕方式) 心血管药物：钙通道阻滞剂 (二氢吡啶系列)，如非洛地平、地高辛皮质类固醇：皮质激素 (如泼尼松龙、地塞米松) 免疫抑制剂：环孢素、依维莫司甲状腺素：左旋甲状腺素。其他药物相互作用：含有雌激素和/或黄体酮的药品。 13.需要特别注意的合并用药据报道，卡马西平和左乙拉西坦合用可增加卡马西平诱导的毒性。据报道，卡马西平与异烟肼联合使用可增加异烟肼诱导的肝脏毒性的发生率。卡马西平与锂盐或甲氧氯普胺合用，或与精神安定药 (如：氟哌啶醇、硫利达嗪) 合用，能增加神经系统的不良作用， (而后一种用药方法即使在治疗血药浓度下也会增加神经病学方面的不良反应) 。卡马西平与对乙酰氨基酚合用，尤其是单次超量或长期大量，肝脏中毒的危险增加，有可能使后者疗效降低。与碳酸酐酶抑制药合用，骨质疏松的危险增加。 14.由于本品的肝药酶诱导作用，与氯磺丙脲、氯贝丁酯 (安妥明) 、去氨加压素 (desmopressin) 、赖安加压素 (lypressin) 、垂体后叶素、加压素等合用，可加强抗利尿作用，合用的各药都需减量。 15.苯巴比妥、苯妥英、扑痫酮、普罗加比、茶碱能降低卡马西平的血药浓度，而且氯硝西泮、丙戊酸、丙戊酰胺、也有同样作用，虽然实验数据有些矛盾。另外，有报告说，丙戊酸、丙戊酰胺和扑痫酮能升高活性代谢物10,11-环氧卡马西平的血药浓度，因此，卡马西平的剂量需相应调节。 16.与一些利尿药合并使用 (如：氢氯噻嗪、速尿) 可能引起低钠血症。 17.锂盐可以降低卡马西平的抗利尿作用。 18.卡马西平对非去极化肌松剂(如：泮库铵)有拮抗作用;若必要可加大剂量，且病人应严密监护，因为神经肌肉阻断的恢复可能比预想的要快。 19.卡马西平以降低诺米芬辛 (nomifensine) 的吸收并加快其消除。 20.有报告说，异维A酸改变卡马西平和10，11-环氧卡马西平的生物利用度和/或清除率，因此应监测卡马西平的血药浓度。 21.与其它影响精神的药物一样，卡马西平会降低酒精耐受性，因此在治疗期间，劝告病人戒酒。 22.与口服避孕药合用可能出现阴道大出血。 23.卡马西平降低或升高苯妥英的血药浓度均有报告。有极少数报告升高美芬妥英的血浆浓度。

【药理作用】: 1.卡马西平是一种抗惊厥药和特异性三叉神经痛镇痛药。卡马西平在电刺激和化学刺激诱导的大鼠和家兔癫痫模型中显示出抗惊厥作用，可能是通过抑制多突触反应和阻断强直后增强而发挥作用。卡马西平能明显降低或消除大鼠和猫框下神经刺激引起的疼痛，降低猫丘脑电位、延髓和多突触反射，包括舌下颌反射。卡马西平化学结构上与其它抗惊厥和治疗三叉神经痛药物无相关性，其作用机制尚不明确。 2.卡马西平的主要代谢产物为卡马西平-10，11环氧化物，在一些癫痫动物模型中显示抗惊厥作用。尽管推断环氧化物具有临床活性，但是其活性对于卡马西平安全性和有效性的影响尚不清楚。

【贮藏】: 遮光，密封保存。

【规格】: 0.1g

【包装规格】: 0.1g

【有效期】: 60个月。

【批准文号】: 国药准字H13022854

【企业名称】: 河北三石药业股份有限公司

【企业简称】: 河北三石药业

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