克立硼罗软膏(舒坦明)详细说明书-注意事项-不良反应-用法用量-39药品通

【通用名称】: 克立硼罗软膏

【商品名称】: 舒坦明

【英文名称】: Sildenafil Citrate Tablets

【汉语拼音】: Kelipengluo Ruangao

【成份】: 本品主要成分为：克立硼罗化学名称：5-（4-氰基苯氧基）-1,3-二氢-1-羟基-[2,1]-苯并氧杂硼杂环戊烯分子量：251.1辅料名称：白凡士林、丙二醇、单双硬脂酸甘油酯、石蜡、二丁基羟基甲苯和乙二胺四乙酸钙二钠

【性状】: 本品为白色或类白色的软膏。

【适应症】: 舒坦明适用于2岁及以上轻度至中度特应性皮炎患者的局部外用治疗。

【用法用量】: 将一薄层舒坦明涂于患处，每日两次。舒坦明仅外用，不宜口服、眼内使用或阴道内给药。

【不良反应】: 临床试验经验由于临床试验在不同的条件下完成，在一种药物的临床试验中观察到的不良反应率不能直接和其他药物的临床试验中的不良反应相比较，且不一定反映实际应用中的不良反应率。在两项双盲、赋形剂对照临床试验（试验1和试验2）中，1012名2至79岁患有轻度至中度特应性皮炎的受试者接受舒坦明治疗，每天两次，为期四周，≥1％接受舒坦明治疗的受试者报告的不良反应列于表1中。

【禁忌】: 舒坦明禁用于已知对克立硼罗或该制剂任何成分过敏的患者。

【注意事项】: 过敏反应曾有患者在接受舒坦明治疗后出现过敏反应，包括接触性荨麻疹。当给药部位或远处出现严重瘙痒、肿胀和红斑时，应怀疑过敏。如果出现过敏反应的体征和症状，应立即停用舒坦明并进行适当的治疗。

【儿童注意事项】: 已在国外2岁及以上儿童患者中证明舒坦明用于局部治疗轻至中度特应性皮炎的安全性和有效性。来自两项多中心、随机、双盲、平行组、赋形剂对照的028失试”验(包括1313例2岁及以上的儿童受试者)的证据支持在该年龄组使用舒坦明四(参见[不良反应]和[临床研究])。

【妊娠与哺乳期注意事项】: 妊娠风险既要目前没有关于孕妇使用舒坦明的相关数据，无法提供与药物相关的主要出生缺陷和流产风险的信息。在动物生殖研究中，在器官形成期间对怀孕大鼠和家兔分别经口给予相当于最大建议人用剂量(MRHD)的3倍和2倍的克立硼罗剂量时未观察到不良发育影响(参见数据)。数据动物数据(参见[药理那理])哺乳期风险概要目前还没有关于人乳中是否存在舒坦明●对母乳哏养婴儿的影响或局部应用该药对哺乳期妇女产乳的影响的资料。舒坦明“可被全身吸收。目前缺乏哺乳期的临床数据，故无法确定舒坦明对母乳喂养婴儿的风险。因此，应考虑母乳喂养的发有和健康益处，以及母亲对舒坦明的临床需求和舒坦防或母体基础疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响。

【老人注意事项】: 舒坦明的临床研究未纳入足够数量的老年患者(满65岁)，尚不能确定他们与年轻患者对本品的反应是否不同。

【药物相互作用】: 药物间相互作用研究使用人肝微粒体进行的体外研究表明，在临床使用条件下，预计克立珊罗和代谢物1不抑制细胞色素P450 (CYP) 1A2、 2B6、2C8、2C9、2C19、 2D6和3A4。代谢物2的体外人肝微粒体研究显示，其未抑制CYP2C19.2D6和3A4的活性;是CYP1A2和2B6的一-种弱抑制剂:以及CYP2C8和2C9的一种中等抑制剂。最敏感的酶是CYP2C9，在临床试验中使用华法:林作为CYP2C9的底物，对其进行了进一步研究。这项研究的结果没有显示药物间相互作用的潜在可能性。在人体肝细胞中进行的体外研究显示，在临床使用条件下，预计克立硼罗及代谢物1和2不会诱导CYP酶。

【药理作用】: 药理作用克立硼罗是一种磷酸二酯酶4 (PDE-4)抑制剂。PDE-4受抑制可与致细胞内环腺苷酸(cAMP)水平升高。克立硼罗治疗特应性皮炎的具体作用机制尚不明确。毒理研究遗传毒性克立硼罗在Ames试验、人淋巴细胞体外染色体畸变试验和大鼠体内微核试验中结果均为阴性。生殖毒性在大鼠生育力和早期胚胎发育性试验中，经口给予克立硼罗达600mg/kg/天(以AUC计,约为临床最大推荐剂量[MRHD]的13倍)，未见对雌、雄大鼠生有力的影响。在大鼠胚胎-胎仔发育毒性试验中，妊娠大鼠于器官生成期经口给予克立硼罗300ng/kg/天 (以AUC计，约为MRHD的了倍)，未见对胎仔的不良影响:经口给予克立硼罗600mg/kg/天(以AUC计，约为MRHD的13倍)，可见与母体毒性相关的胎仔体重下降和骨骼骨化延迟，未见与克立硼罗给药相关的胎仔畸形。妊娠兔于器官生成期经口给予克立硼罗达100mg/kg/天(以AUC计约为MRHD的2倍)，未见对胎仔的不良影响。在围产期毒性试验中,大鼠自妊娠第7天至哺乳期第20天经口给予克立硼罗150、300和600g/kg/天,在≤300mg/kg/天(以AUC计,约为MRHD的3倍)剂量下,对胎仔发前未见明显明的国odntglkg天剂量下，可见与母体毒性相关的死胎、幼仔死亡和幼仔体重下降。致癌性在一项SD大鼠经口给药致癌性试验中，大鼠每天一次经口给予克立硼罗30~100和300mg/kg/天，在300mg/kg/天(以AUC计，约为MRHD的2倍)剂量组雌性大鼠中，可见与克立硼罗给药相关的子宫(包括子宫颈)和阴道(合并)良性颗粒细胞肿瘤发生率增加。尚不清楚该研究结果的临床相关性。在CD-1小鼠皮肤给药致癌性试验中，每天一次局部涂抹2％、5％和7％的克立硼罗软膏(以AUC计，最高剂量约为MRHD的I倍)，未见给药相关的肿瘤。

【贮藏】: 密封，25\"C以下保存，不可冷冻。

【规格】: 30g(2％)*1支

【包装规格】: 层压管。30g/支，60g/支。

【有效期】: 24个月

【执行标准】: 执行标准】进口药品注册标准: JX20200084

【批准文号】: 国药准字HJ20200022

【企业名称】: PharmaciaandUpjohnCompanyLLC

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