【通用名称】:
枸橼酸坦度螺酮片
【商品名称】:
希德
【英文名称】:
Tandospirone Citrate Tablets
【汉语拼音】:
GouYuanSuanTanDuLuoTongPian
【成份】:
枸櫞酸坦度螺酮的分子式为:C21H29N5O2•C6H8O7,分子量为:575.62。
【适应症】:
各种神经症所致的焦虑状态,如广泛性焦虑症;原发性高血压、消化性溃疡等躯体疾病伴发的焦虑状态。
【用法用量】:
通常成人应用枸橼酸坦度螺酮片的剂量为每次10mg,口服,每日3次。根据病人年龄、症状等适当增减剂量,但不得超过1日60mg。用药须知本药交给病人时,对PTP包装的药品,指导病人从PTP密封袋中取出药片服用。(据报告,有人因误咽PTP密封袋,导致锋利的锐角刺入食管粘膜,引起食管穿孔,纵膈窦炎等严重并发症。)
【不良反应】:
调查总例数1451例中有150例(10.3%)出现不良反应及实验室检查值异常。主要的不良反应有嗜睡43例(3.0%)、步态蹒跚16例(1.1%)、恶心13例(0.9%)、倦怠感11例(0.8%)、情绪不佳11例(0.8%)、食欲下降10例(0.7%)。主要实验室检查值异常有AST(GOT),ALT(GPT)升高。
严重不良反应肝功能异常、黄疸(〈0.1%)。因为会出现伴AST(GOT)、ALT(GPT)、AI-P、γ-GTP升高的肝功能异常、黄疸等,所以,应定期做肝功能检查,密切观察,如有异常现象发生时,应停药并进行适当处理。
其它不良反应出现以下不良反应时,应根据需要采取减量或停药等适当处理。精神神经系统:嗜睡、步态蹒跚(发生率超过1%);眩晕、头痛、头重、失眠(发生率为0.1-1%);震颤、恶梦(发生率低于1%);类似帕金森病样的症状(频度不祥)。肝:AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P升高(发生率为0.1-1%);γ-GTP升高(发生率低于1%)。循环系统:心悸、心动过速、胸闷(发生率为0.1-1%)。消化系统:恶心、呕吐、食欲不振、口渴、腹部不适感、胃痛、胃胀、腹胀、便秘、腹泻(发生率为0.1-1%)。过敏反应:皮疹、荨麻疹(发生率为0.1-1%);瘙痒(发生率低于1%)。其它:尿中NAG升高(发生率超过1%);倦怠感、乏力、情绪不佳、四肢麻木、多汗(发汗、盗汗)、眼睛朦胧(发生率为0.1-1%);恶寒、浮肿、发烧(脸红、灼热感)、BUN升高、嗜酸性细胞增加(发生率低于1%)。
【注意事项】:
慎重给药(对下列病人应慎重给药):器质性脑功能障碍的病人(有可能增强本药的作用)。中度或严重呼吸功能衰竭病人(有可能使症状恶化)。心功能障碍的病人(有可能使症状恶化)。肝功能、肾功能障碍的病人(有可能影响药代动力学)。老年人(参考老年患者用药)。重要注意事项:用于神经症病人时,若病人病程长(3年以上),病情严重或其它药物(苯二氮类药物)无效的难治型焦虑患者,本药可能也难以产生疗效。当1天用药剂量达60mg仍未见明显疗效时,不得随意长期应用。本药用于伴有严重焦虑症状的病人,难以产生疗效时,应慎重观察症状。本药可引起嗜睡、眩晕等,故应嘱病人在服用本药过程中不得从事伴有危险的机械性作业。
【药物相互作用】:
本药与苯二氮类药物无交叉依赖性,若立即将苯二氮类药物换为本药时,有可能出现苯二氮类药物的戒断现象,加重症状,故在需要停用苯二氮类药物时,须缓慢减量,充分观察。与丁酰苯类药物(氟哌啶醇、螺哌隆等)合用,有可能增强锥体外系症状。因本药的弱抗多巴胺作用,有可能增强丁酰苯类药物的药理作用。与钙拮抗剂(尼卡地平、氨氯地平、硝苯吡啶等)合用,有可能增强降压作用。因本药有5-羟色胺受体介导的中枢性降压作用,有可能增强降压作用。
【药理作用】:
经研究表明,本药可选择性作用于脑内5-羟色胺受体亚型之一的5-HT1A受体,从而发挥抗焦虑作用和改善心身疾病模型的症状。本药抗抑郁作用的主要机制与5-羟色胺能神经突触后膜的5-HT2受体密度下调有关。肌松弛作用,麻醉增强作用,自发运动抑制作用,共济运动抑制作用,抗痉挛作用在临床应用中,基本无步态蹒跚,无与过度镇静有关的肌松弛作用(小鼠,大鼠),无麻醉增强作用(小鼠),无自发运动抑制作用(小鼠),无共济运动抑制作用(小鼠,大鼠),并且基本无抗痉挛作用(小鼠)。
【企业名称】:
大日本住友制药株式会社茨木工厂
【企业简称】:
Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. Ibaraki Plant