氯沙坦钾片详细说明书-注意事项-不良反应-用法用量-39药品通

【通用名称】: 氯沙坦钾片

【英文名称】: Losartan Potassium Tablets

【汉语拼音】: LosartanPotassiumTablets

【成份】: 本品主要成份为氯沙坦钾。

【性状】: 本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【适应症】: 本品适用于治疗原发性高血压。

【用法用量】: 1、本品可同其他抗高血压药物一起使用。2、本品可与或不与食物同时服用。3、对大多数病人，通常起始和维持剂量为每天一次50mg。治疗3至6周可达到最大降压效果。在部分病人中，剂量增加到每天一次100mg可产生进一步的降压作用。4、对血管容量不足的病人(例如应用大剂量利尿剂治疗的病人)，可考虑采用每天一次25mg的起始剂量。5、对老年病人或肾损害病人包括透析的病人，不必调整起始剂量。对有肝功能损害病史的病人应考虑使用较低剂量。

【不良反应】: 本品上市后已报告的其它不良反应包括：1.过敏反应：血管性水肿(包括导致气道阻塞的喉及声门肿胀，及/或面、唇、咽和/或舌肿胀)在极少数服用氯沙坦治疗的病人中有报道。其中部分病人以前曾因服用包括ACE抑制剂在内的其他药物而发生过血管性水肿。脉管炎，包括亨诺克-舍恩莱因(亨-舍二氏)紫癜已有极少报道。2.胃肠道反应：肝炎(少有报道)，肝功能异常，呕吐。3.一般失调和给药部位状况：不适。4.血液系统：贫血,血小板减少(少有报道)。5.肌肉骨骼系统：肌痛，关节痛。6.神经/精神系统：偏头痛，癫痫大发作,味觉障碍。7.生殖系统失调：勃起功能障碍/阳萎。8.呼吸系统：咳嗽。9.皮肤：荨麻疹，瘙痒，红皮病。光敏感性。10.高钾血症和低钠血症已有报道。

【禁忌】: 对本品任何成份过敏者禁用。

【注意事项】: 1、过敏反应：血管性水肿。2、低血压及电解质/体液平衡失调血管容量不足的病人(例如应用大剂量利尿药治疗的病人)，可发生症状性低血压。在使用本品治疗前应该纠正这些情况，或使用较低的起始剂量。应当注意，在肾功能不全，伴或不伴有糖尿病的患者中常见电解质平衡失衡。在2型糖尿病伴蛋白尿的患者中进行临床研究，氯沙坦钾治疗组高钾血症的发生率较安慰剂组高；然而，几乎没有患者因高钾血症中断治疗)。3、肝功能损害药代动力学资料表明，肝硬化病人氯沙坦的血浆浓度明显增加，故对有肝功能损害病史的病人应该考虑使用较低剂量。4、肾功能损害由于抑制了肾素?血管紧张素系统，已有关于敏感个体出现包括肾衰在内的肾功能的变化的报导；停止治疗后，这些肾功能的变化可以恢复。对于肾功能依赖于肾素－血管紧张素－醛固酮系统活性的病人（如严重的充血性心力衰竭病人），应用血管紧张素转换酶抑制剂治疗可引起少尿和/或进行性氮质血症以及（罕有）急性肾功能衰竭和/或死亡。使用氯沙坦治疗也有类似报道。对于双侧肾动脉狭窄或只有单侧肾脏而肾动脉狭窄的病人，影响肾素?血管紧张素系统的其他药物可增加其血尿素和血清肌酐含量。使用本品也有类似的报导。停止治疗后，这些肾功能的变化可以恢复。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【儿童注意事项】: 在儿童中用药的安全性和有效性尚未建立。

【妊娠与哺乳期注意事项】: 当孕妇在怀孕中期和后期用药时，直接作用于肾素?血管紧张素系统的药物可引起正在发育的胎儿损伤，甚至死亡。当发现怀孕时，应该尽早停用本品。尽管没有怀孕妇女使用本品的经验，但使用氯沙坦钾进行的动物研究已证明有胎儿及新生儿损伤和死亡，其机制被认为是通过药物介导而对肾素?血管紧张素系统作用所致。人类胎儿从怀孕中期开始的肾灌注，取决于肾素?血管紧张素系统的发育，因此，如果在怀孕的中期和后期应用本品，对胎儿的危险会增加。尚不知道氯沙坦是否经人乳分泌。由于许多药物可经人乳分泌，而对哺乳婴儿产生不良作用，故应该从对母体重要性的考虑来决定是停止哺乳还是停用药物。

【老人注意事项】: 在临床研究中本品的有效性和安全性没有年龄差异。

【药物相互作用】: 在临床药动学的研究中，已确认和氢氯噻嗪、地高辛、华法林、西米替丁、苯巴比妥、酮康唑和红霉素不具有临床意义上的药物相互作用。已有报道利福平和氟康唑可降低活性代谢产物水平。这些相互作用的临床结果还没有得到评价。1.与其他抑制血管紧张素II及其作用的药物一样，本品与保钾利尿药(如：螺内酯，氨苯蝶啶，阿米洛利)、补钾剂、或含钾的盐代用品合用时，可导致血钾升高。2.与其他影响钠排泄的药物一样，锂的排泄可能会减少。因此如果锂盐和血管紧张素II受体拮抗剂合用，应仔细监测血清锂盐水平。3.非甾体抗炎药物（NSAIDs）包

【药理作用】: 1、作用机制血管紧张素II是肾素-血管紧张素系统的主要活性物质，为强效的血管收缩剂，在高血压的病理生理过程中起主要作用。血管紧张素II在多种组织内与AT1受体结合(如血管平滑肌、肾上腺、肾脏和心脏)，产生包括血管收缩和醛固酮释放在内的多种重要的生物学效应。同时，它还能够刺激平滑肌细胞增殖。已证实另一种血管紧张素II受体亚型为AT2，但它对于心血管系统功能稳态的作用尚不明确。氯沙坦为合成的、强效口服活性药物。结合试验和药理学生物检测证明它能与AT1受体选择性结合。体内外研究表明：氯沙坦及其具有药理活性的羧酸代谢产物(E?3174)可以阻断任何来源或任何途径合成的血管紧张素II所产生的相应的生理作用。与其他肽类的血管紧张素II拮抗剂相比，氯沙坦无激动作用。氯沙坦可选择性地作用于AT1受体，不影响其他激素受体或心血管中重要的离子通道的功能，也不抑制降解缓激肽的血管紧张素转化酶(激肽酶II)。所以，与阻断AT1受体无直接关系的作用如缓激肽介导的效应或水肿(氯沙坦1.7%安慰剂1.9%)与氯沙坦无关。2、毒理研究雄性小鼠口服氯沙坦钾其LD50为2248mg/Kg(6744mg/m)(是推荐的成人每天最大剂量的1124倍)。小鼠和大鼠口服本品其显著的最小致死量分别为1000mg/Kg(3000mg/m)和2000mg/Kg(11800mg/m),分别是推荐成人（按50Kg体重计算）每天最大剂量的500倍和1000倍。通过对猴子进行三个月，大鼠和狗进行一年的多次口服给药的一系列毒性试验来评价氯沙坦钾的潜在毒性，未发现会阻碍在治疗剂量水平上服药。给予大鼠和小鼠最大耐受剂量的本品，观察时间分别达105周和92周时，未发现氯沙坦钾有致癌作用。体外碱洗脱试验和染色体畸变试验表明，使用相当于人用推荐治疗剂量所能达到的最大血浆浓度的1700倍的氯沙坦钾无直接的致突变作用。每天给雄性和雌性大鼠分别口服氯沙坦钾150和300mg/kg，未发现本品对生殖能力有影响。氯沙坦钾对大鼠胚胎和新生儿会产生不良反应，包括体重下降、死亡和/或肾毒性。此外，服药大鼠乳汁中氯沙坦钾及其活性代谢产物的浓度较高。

【贮藏】: 密封。

【规格】: 100毫克

【包装规格】: 7片×4板/盒。

【有效期】: 36个月

【批准文号】: H20130057

【企业名称】: Merck Sharp & Dohme Limited

【企业简称】: Merck Sharp & Dohme Limited

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