奥卡西平口服混悬液(曲莱)详细说明书-注意事项-不良反应-用法用量-39药品通

【通用名称】: 奥卡西平口服混悬液

【商品名称】: 曲莱

【英文名称】: OxcarbazepineOralSuspension

【汉语拼音】: AoKaXiPingKouFuHunXuanYe(QuLai)

【成份】: 活性成份：奥卡西平Oxcarbazepine奥卡西平的化学名称为10，11-二氢-10-氧代-5H-二苯[b，f]氮杂卓-5-羧胺。化学名：10，11-二氢-10-氧代-5H-二苯[b，f]氮杂卓-5-羧胺

【性状】: 本品为白色至淡棕色或淡红色均匀的乳状混悬液；有水果香味。

【适应症】: 本品适用于治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作，伴有或不伴有继发性全面性发作。本品适用于成年人和2岁以上儿童。

【用法用量】: 本品适合于单独或与其它的抗癫痫药联合使用。在单药治疗和联合用药中，本品应该从临床有效剂量开始用药，1天内分为2次给药。根据病人的临床反应增加剂量。如果本品与其它抗癫痫药联合使用，由于病人总体的抗癫痫药物剂量的增加，需要减少其它抗癫痫药的剂量或/和更加缓慢的增加本品的剂量。本品可以空腹或与食物一起服用。口服混悬液可供无法吞咽片剂或片剂无法满足处方剂量的幼儿服用。

【不良反应】: 最常报道的不良反应包括：嗜睡、头痛、头晕、复视、恶心、呕吐和疲劳，超过10%的患者会出现上述反应。在临床试验中，大多数的不良反应是轻到中度，并且是一过性的，主要发生在治疗的开始阶段。对每个系统不良反应特性的评价是依照本品临床试验中出现的不良事件。另外，也加入了在有效病例延续治疗项目中的重要临床不良反应报告和上市后的报告。不良反应按发生频率来排序，首先是最常报告的不良反应，根据惯例进行如下分类：很常见10%；常见1-10%；少见0.1-1%；罕见0.01-0.1%；非常罕见0.01。

【禁忌】: 已知对本品任何成份过敏的病人；房室传导阻滞者禁用。

【注意事项】: 1.应放在儿童不能接触和看见的地方。2.本品可引起低钠血症，服药期间应定时检查血钠。若血钠请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【儿童注意事项】: 参见用法用量，或遵医嘱。

【妊娠与哺乳期注意事项】: 目前没有充分研究本品对妊娠妇女的影响。但本品结构和卡马西平相似，后者对人有致畸作用。根据这一事实及动物研究结果表明，本品可能对人也有致畸作用。因此，只有在确定本品对胎儿的益处大于潜在危险时，孕妇才可服用。本品和MHD可泌入母乳，对哺乳期婴儿可能有严重副作用，因此应根据服药对患者是否必要决定哺乳母亲停止哺乳或停止用药。

【老人注意事项】: 建议对有肾功能损害的老年人，调整药物剂量（见用法用量肾功能损害患者）。对易发生低钠血症的病人，参见注意事项。

【药物相互作用】: 酶抑制：在人肝脏的微粒体中，研究了奥卡西平对细胞色素P450复合物中大多数与其它药物代谢有关的酶。结果显示，奥卡西平和其活性代谢物MHD抑制了CYP2C19。如果在服用大剂量本品的同时也服用了需经过CYP2C19代谢的药物(例如苯巴比妥，苯妥英钠)，就很可能发生药物相互作用。因此，某些病人如果同时服用本品和其它经过CYP2C19代谢的药物，需要降低同时服用的这些药物的剂量。奥卡西平或MHD对在人肝脏的微粒体中存在的下列细胞色素-P450复合物有抑制作用，但非常罕见或轻微：CYP1A2、CYP2A6、CYP

【药理作用】: 奥卡西平主要由其10-单羟基代谢物(MHD)发挥作用。奥卡西平及MHD的作用机制尚不明确，但体外电生理研究提示，奥卡西平及MHD可阻断电压敏感的钠离子通道，稳定处于高度兴奋状态的神经细胞膜，抑制神经元反复放电，减少神经冲动的突触传递。另外，奥卡西平的抗惊厥作用还与增加钾离子电导和调节高电压激活的钙离子通道有关。奥卡西平及MHD与脑内神经递质或调节受体位点无明显作用。奥卡西平及MHD在动物中具有抗惊厥作用，能抑制电刺激诱导的强直性发作和药物诱导的阵挛性发作，并能消除恒河猴慢性局灶性发作或减少复发的频率。在最大电休克试验中，小鼠和大鼠给予奥卡西平或MHD分别为5天和4周，未产生耐受性。遗传毒性：奥卡西平在Ames试验中，无代谢活化剂存在时，5个菌株中有一株突变率增加，MHDAmes试验结果为阴性。无代谢活化剂时，奥卡西平和MHD使CHO染色体畸变和多倍体的发生率增加。奥卡西平和MHD在中国仓鼠V79细胞试验中未见致基因突变或基因断裂作用，大鼠微核试验结果为阴性。生殖毒性：大鼠经口给予MHD(50，150，450mg/kg)，在最高剂量时(按mg/m2计算，相当于最大推荐人用剂量的2倍)雌性大鼠出现动情期紊乱，黄体数，着床体，活胎数降低。妊娠大鼠给予相当于最大推荐人用剂量的奥卡西平或MHD时，出现胎仔结构畸形以及其他发育毒性(胚胎死亡和生长迟缓)。妊娠大鼠经口给予奥卡西平(30，300，1000mg/kg)，中、高剂量组胎仔畸形(面部、心血管、骨骼畸形)和变异的发生率增加。高剂量组胚胎-胎仔死亡率增加，胎仔体重降低。中、高剂量组也出现了母体毒性(体重增加减少以及临床体征改变)，但没有证据提示其致畸作用是由母体毒性所继发。家兔经口给予MHD(20，100，200mg/kg)，高剂量组(按mg/m2计算，相当于最大推荐人用剂量的1.5倍)胚胎-胎仔死亡率增加，但对母体的毒性很小。妊娠大鼠给予奥卡西平(25，50，150mg/kg)，高剂量F1代出现持续性体重降低和行为改变(活动减少)。妊娠大鼠给予MHD(25，75，250mg/kg)，高剂量组F1代出现持续性体重降低。致癌性：在周期为2年的致癌性试验中，小鼠经口给予奥卡西平剂量高达100mg/kg/天，大鼠经口给予奥卡西平和MHD剂量分别高达250和600mg/kg/天。在小鼠试验中，在剂量≥70mg/kg/天(按mg/m2计算，相当于最大推荐人用剂量的0.1倍)时可剂量依赖性增加肝细胞腺瘤的发生率。大鼠试验中，雌性大鼠在剂量≥25mg/kg/天(按mg/m2计算，相当于最大推荐人用剂量的0.1倍)时肝细胞腺瘤发生率增加，雄性大鼠和雌性大鼠在MHD剂量分别为600mg/kg/天和≥250mg/kg/天时，肝细胞腺瘤和/或肝细胞发生率增加。大鼠在奥卡西平剂量为250mg/kg/天或MHD剂量≥250mg/kg/时，良性睾丸间隙细胞瘤的发生率增加，在MHD剂量为600mg/kg/天时宫颈和阴道颗粒细胞瘤的发生率增加。

【贮藏】: 密封，在阴凉处保存。

【规格】: 60毫克/毫升

【包装规格】: 100ml每瓶。

【有效期】: 三年

【批准文号】: H20130755

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