注射用醋酸亮丙瑞林微球详细说明书-注意事项-不良反应-用法用量-39药品通

【通用名称】: 注射用醋酸亮丙瑞林微球

【英文名称】: Leuprorelin Acetate Microspheres For Injection

【汉语拼音】: ZhuSheYongCuSuanLiangBingRuiLinWeiQiu

【成份】: 主要成分：醋酸亮丙瑞林 leuprorelin acetate(妊娠分级: X) 『类别』雄激素和相关合成药 / 抗肿瘤药 (Androgens Related Synthetic Drugs / Antineoplastics)

【适应症】: 1.子宫内膜异位症；2.对伴有月经过多、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤，可使肌瘤缩小和或症状改善；3.绝经前乳腺癌，且雌激素受体阳性患者；4.前列腺癌；5.中枢性性早熟症。

【用法用量】: 子宫内膜异位症通常,成人每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg. 然而,当患者体重低于50kg时,可以使用1.88mg的制剂. 初次给药应从月经周期的第1~5日开始. 子宫肌瘤通常,成人每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林1.88mg.但对于体重过重或子宫明显增大的患者,应注射3.75mg.初次给药应从月经周期的第1~5日开始. 前列腺癌,绝经前乳腺癌通常,成人每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg. 中枢性性早熟症通常,每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林30 g/kg,根据患者症状可增量至90 g/kg. 给药前,应用附加的2ml溶媒将瓶内药物充分混悬,注意勿起泡沫.

【不良反应】: 1 临床上重要的不良反应所有适应症的共同点 1）因可能出现间质性肺炎（0.1%），应密切观察患者的状态。 2）由于可能出现过敏样症状（0.1%），故应仔细问诊，用药后要密切观察。 3) 由于可能出现伴AST（GOT），ALT（GPT）值升高肝功能障碍或黄疸（出现机率未知），应密切观察患者的状态，如果发生这类状况应采取适当的处置。 4) 由于可能引发或加重糖尿病症状（出现机率未知），如果发生这类状况应采取适当的措施。子宫内膜异位症由于雌激素降低作用而出现的更年期综合征样的精神抑郁状态（0.1~5%），应密子宫肌瘤切观察患者的状态。绝经前乳腺癌 1）因可能出现精神抑郁，应密切观察患者的状态。 2）由于本品对垂体-性腺系统的刺激作用而引起的血清睾酮浓度暂时升高，并发前列腺癌骨疼痛一过性加重，泌尿道梗阻或脊髓压迫（≥5%）。遇到这种情况应进行对症治疗等适当处理。 2 其它不良反应对子宫内膜异位症、子宫肌瘤、绝经前乳腺癌、中枢性性早熟的适应症 ≥5% 0.1~5% 0.1% 潮红、热感、潮红感、性欲减退、发冷、视觉障碍、情绪不稳定 1)低雌激素症状肩部僵硬、头痛、失眠、眩晕、发汗子宫出血、阴道干燥、性交痛、阴道炎、白带 2)女性生殖器增加、卵巢过度刺激综合征、乳房疼痛、肿胀感或萎缩疼痛，例如关节痛和关节强直、腰痛、肌肉痉挛、骨质下降、血清 3)肌肉骨骼系统骨痛磷升高或高钙血症痤疮、皮肤干燥、脱发、多毛、指（趾）甲异 4)皮肤常困倦、焦躁感、记忆减退、注意力降低、感觉 5)精神神经系统异常 6)过敏皮疹或瘙痒注)7)肝脏 GOT、GPT、ALP、LDH、γ-GTP或胆红素升高黄疸恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、腹部胀满、腹 8)消化系统泻、便秘、口腔炎症、口渴 59)循环系统心悸、血压升高红细胞增多、贫血、白细胞减少、血小板减少、 10)血液部分凝血致活酶时间延长 11)泌尿系统尿频、排尿困难或BUN上升 12)给药部位注射部位疼痛、硬结或发红脓肿疲劳感、倦怠、无力、口唇或肢体发麻、腕管体重降低、综合征、耳鸣、耳聋、胸部不适、水肿、体重味觉异常、13)其它增加、下肢痛、呼吸困难、发热、总胆固醇、甲状腺功能LDL胆固醇或甘油三酯升高、高钾血症异常注）应密切观察前列腺癌 ≥5% 0.1~5% 0.1% 注)1)肝脏 LDH升高黄疸、GOT、GPT、γ-GTP、AL-P升高潮红、热头痛，颜面潮红、头晕、大汗、性欲减退、阳萎、男 2)内分泌系统感子乳房女性化、睾丸萎缩或会阴部不适关节痛、骨痛、肩、腰、四肢等疼痛、步行困难肌肉疼痛、骨质下3)肌肉骨骼系统降 4)皮肤皮炎或头部生长毛发 5)泌尿系统尿频、血尿或BUN升高 6)循环系统心电图异常或心胸比率增大 7)血液贫血或血小板减少 8)消化道恶心、呕吐、食欲不振腹泻 9)过敏皮疹或瘙痒 10)给药部位注射部位疼痛、硬结或发红脓肿水肿、胸部压迫感、寒战、倦怠感，口唇和肢体麻木、虚弱 11)其它体重增加、感觉异常、耳聋、耳鸣、发热、总胆固醇、甘油三酯或尿酸升高、高钾血症、血糖水平升高注) 应密切观察

【禁忌】: 下列患者禁用本品子宫内膜异位症子宫肌瘤中枢性性早熟 (1) 对本制剂成份,合成的LH-RH或LH-RH衍生物有过敏史者. (2) 孕妇或有可能怀孕的妇女,或哺乳期妇女(见[孕妇及哺乳期妇女用药])(3) 有性质不明的,异常的阴道出血者[有可能为恶性疾病] 绝经前乳腺癌 (1) 对本制剂成份,合成的LH-RH或LH-RH衍生物有过敏史者. (2) 孕妇或有可能怀孕的妇女,或哺乳期妇女前列腺癌对本制剂成份,合成的LH-RH或LH-RH衍生物有过敏史者。

【注意事项】: 使用时注意事项所有适应症的共同点溶解方法及使用说明见后附. (1) 给药途径本品只作为皮下给药 [静脉注射可能会引起血栓形成] (2) 给药方法 1) 注射针头用7号或更粗者 2) 皮下注射时注意下列几点: ①注射部位应选择上臂,腹部或臀部的皮下. ②注射部位应每次变更,不得在同一部位重复注射. ③检查注射针头不得扎入血管内. ④嘱咐患者不得按摩注射部位. (3) 配制 1) 临用时配制,混悬后立即使用. 2) 在混悬液中发现有沉积物,轻轻振荡使颗粒再度混悬均匀后使用,避免形成泡沫. 4.其它注意事项所有适应症的共同点有报告称,在大鼠的动物实验中,以醋酸亮丙瑞林0.8,3.6,16mg/kg/4周皮下注射1次,共给药1年,或用醋酸亮丙瑞林水溶液注射剂0.6,1.5及4mg/kg/日,同样给药2年,发现了良性垂体腺瘤. *子宫内膜异位症,子宫肌瘤,绝经前乳腺癌,中枢性性早熟 9已有报告因使用本品引起静脉血栓症及肺栓塞症. *前列腺癌已有报告因使用本品引起脑梗塞,静脉血栓症及肺栓塞症.

【药物相互作用】: 子宫内膜异位症、子宫肌瘤药物配伍注意事项(当本品与下列药物配伍使用时，应谨慎用药) 药物现象、症状及治疗机制和危险因子性激素类化合物本品的疗效将降低本品是通过降低性激素的分雌二醇衍生物泌达到临床效果的，故给予性雌激素三醇衍生物激素会降低本品的临床疗效。由雌激素变化的化合物雌激素和黄体酮的组合化合物、性激素混合物等。

【药理作用】: 药理作用： 1 作用机制重复给予大剂量的LH-RH或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林，在首次给药后能立即产生一过性的垂体-性腺系统兴奋作用（急性作用），然后抑制垂体生成和释放促性腺激素。它还进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应，从而降低雌二醇和睾酮的生成（慢性作用）。醋酸亮丙瑞林的促LH释放活性约为LH-RH的100倍，它的抑制垂体-性腺系统功能的作用也强于LH-RH。醋酸亮丙瑞林是高活性的LH-RH衍生物，由于它对蛋白分解酶的抵抗力和对LH-RH受体的亲和力都比LH-RH强，所以能有效地抑制垂体-性腺系统的功能。此外，醋酸亮丙瑞林又是一种缓释制剂，它恒定地向血液中释放醋酸亮丙瑞林，故能有效地降低卵巢和睾丸的反应，产生高度有效的垂体-性腺系统的抑制作用。 2 对性腺激素浓度的抑制作用 (1) 对子宫内膜异位症、子宫肌瘤或绝经前乳腺癌患者，每4周1次皮下注射醋酸亮丙瑞林，使血清中雌二醇下降到接近绝经期的水平。因此本品有卵巢功能抑制作用，可抑制正常排卵和使月经停止。 (2) 对前列腺癌患者皮下注射醋酸亮丙瑞林，每4周1次，使血清睾酮浓度降至去势水平之下，表明本品有药物性的去势作用。 (3) 对患有中枢性性早熟的男孩和女孩每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林后，血清中促性腺激素的水平降至青春期前的水平，表明对第二性征有进行性抑制作用。

【贮藏】: 密封室温保存。

【规格】: 11.25毫克

【批准文号】: H20100001

【企业名称】: 武田药品工业株式会社光工厂

【企业简称】: 武田药品

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