曲伏前列素滴眼液(苏为坦)详细说明书-注意事项-不良反应-用法用量-39药品通

【通用名称】: 曲伏前列素滴眼液

【商品名称】: 苏为坦

【汉语拼音】: QuFuQianLieSuDiYanYe(SuWeiTan)*1HeTangChenBeiJianGaiTieXinJuJiaoPian*1Ping

【成份】: 本品主要成份为曲伏前列素。

【性状】: 本品为无色至淡黄色澄明液体。

【适应症】: 降低开角型青光眼或高眼压症患者升高的眼压，这些患者对使用其它降眼压药不耐受或疗效不佳（多次用药后不能达到目标IOP）。

【用法用量】: 　　推荐用量每晚1次，每次1滴滴入患眼。剂量不能超过每天1次，因为频繁使用会降低药物的降眼压效应。本品的降眼压作用大约在用药2小时后开始出现，在12小时达到最大。本品可以和其它眼局部用药一起用于降眼压。同时使用不止一种眼药时，每种药物的滴用时间至少间隔5分钟。

【不良反应】: 1、最常见眼部不良反应是眼充血，见于35%-50%的患者。（1）大约3%的患者因结膜充血停止用药。（2）5-10%的眼部不良反应包括视力下降，眼部不适，异物感，疼痛，瘙痒。（3）1-4%的眼部不良反应包括视力异常、眼睑炎、视力模糊、白内障炎性细胞、结膜炎干眼、眼部不适、房闪、虹膜异色、角膜炎睑缘结痂、畏光、结膜下出血和流泪。 2、非眼部不良反应占1~5%，包括外伤、心绞痛、焦虑、关节炎、背痛、心动过缓、气管炎、胸痛、感冒合症、抑郁、消化不良、胃肠功能紊乱、头痛、高胆固醇血症、高血压、低血压、感染、疼痛、前列腺功能紊乱、窦炎、尿失禁尿道感染。

【禁忌】: 对曲伏前列素，苯扎氯铵或药物的任何成分过敏者禁用。

【注意事项】: 　　1、据报告多剂量包装的眼局部用药在使用过程中，可引发细菌性角膜炎。 2、眼药瓶可能不经意的被患者污染，而多数患者常常伴发角膜疾病或角膜上皮有缺损。 3、患者虹膜棕色素可能逐步增加，这些改变可能在几个月或几年都不被发现。在多色素虹膜患者中，眼部颜色的改变最明显，例如：棕-兰、棕-灰、棕-黄和棕-绿；然而这种改变也出现在棕色眼的患者中。根据文献报道，这种颜色的改变是由于虹膜基质色素细胞内容物增加的结果，但目前对其作用机制尚未清楚。通常棕色素从受影响眼的瞳孔周围向外周呈向心性分布，但整个虹膜或部分虹膜颜色会变深。患者应根据情况定期进行检查，直到加深逐渐明显。如果色素沉着发生应停止治疗。具有眼部感染史（虹膜炎/葡萄膜炎）患者应谨慎使用本品。 4、急性眼部感染的患者应禁止使用本品。 5、高列腺素F2ao类似物在治疗期间有黄斑水肿包括黄斑囊样不肿的报道。这些主要见于无晶体患者，晶体后囊膜破裂的假晶体患者或有黄斑水肿危险因素的患者。本品在这类患者中使用时需谨慎。 6、尚未对本品治疗闭角型、炎症性或新生血管性青光眼行评价。 7、在佩戴接触性镜片期间应禁止使用0.004%曲伏前列素滴眼液。患者应注意含有苯扎氯铵的0.004%曲伏前列素滴眼液可能被接触性镜片吸收，因此在使用本品前应将接触性镜片摘除。在滴入本品15分钟后再重新戴入镜片。

【儿童注意事项】: 未对儿童应用的安全性和有效性进行研究。

【妊娠与哺乳期注意事项】: 在大鼠静脉给予10ug/kg/天（人眼用推荐最大剂量的250倍）曲伏前列素时，会导致大鼠畸形，大鼠胎儿骨骼畸形和外部及内脏畸形发生率增加，例如：融合胎鼠、圆顶头、头盖骨积液。在大鼠静脉给予剂量低至3ug/kg/天（人眼用推荐最大剂量的75倍）和小鼠皮下注射1.0ug/kg/天（人眼用推荐最大剂量的25倍）曲伏前列素时不会导致大鼠畸形。在大鼠静脉给予剂量大于3ug/kg/天（人眼用推荐最大剂量的7.5倍）曲伏前列素时会导致植入后的失败增加，并降低胎儿的存活率。从怀孕第7天到哺乳期第21天，在雌性大鼠后代皮下给予曲伏前列素剂量&ge；0.12ug/kg/天（人眼用推荐最大剂量的3倍），会增加出生后的死亡率，且新生儿体重减少，也会影响新生儿的生长，表现为睁眼延迟、耳廓分开和包皮分离、运动降低。上前尚未在妊娠妇女中进行充分和良好对照的研究。只有在怀孕期间证明对胎儿有益，才可使用苏为坦。哺乳期母亲哺乳大鼠的研究显示，放射性同位素标记的曲伏前列素和/或它的代谢产物会分泌到乳汁中。是否这种药物或它的代谢物会分泌到人类乳汁尚不清楚。因为许多药物会分泌到乳汁中，所以在哺乳期妇女中应用苏为坦时应特

【老人注意事项】: 老年患者与成年患者在疗效和不良反应方面总体上无明显差别。

【药物相互作用】: 　　如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【药理作用】: 作用机理--曲伏前列素游离酸是一种选择性的FP前列腺类受体激动剂，据报道FP前列腺素类受体激动剂可通过增加葡萄膜巩膜通路房水外流的机制来降低眼压。至今尚未清楚其准确的作用机制。致癌、致突变，生育能力的损害在大鼠和小鼠皮下给予10，30或100ug/kg/天的两年致癌性研究中未发现致突变作用。但在100ug/kg/天的剂量，雄性大鼠仅治疗了82周，在小鼠的研究中显示达到最大耐受剂量(MTD)。按照血浆有效药物量，高剂量(100ug/kg)相当于人眼用推荐最在剂量(MRHOD)0.04ug/kg暴露量的400倍以上。曲伏前列素在艾姆斯氏试验、小鼠微核试验及大鼠染色体畸变试验中都未发现致突变作用。在另一项（两项中的一项）小鼠淋巴瘤试验中，高浓度的曲伏前列素只在有大鼠S-9活性酶存在时才有轻微的致突变作用。曲伏前列素在雌雄大鼠和小鼠中皮下使用，用量达到10ug/kg/天（人眼用推荐最大剂量的250倍），不影响交配或生育能力指数。在此剂量下，黄体平均数量减少，植入后的失败增加。但是在3ug/kg/天（人眼用推荐最大剂量的75倍）下黄体数量无改变。

【贮藏】: 2℃－25℃下保存。远离儿童，开盖4周后应丢弃。

【规格】: 2.5毫升x1支/瓶

【有效期】: 18个月

【批准文号】: H20130813

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