甲磺酸阿帕替尼片(艾坦)详细说明书-注意事项-不良反应-用法用量-39药品通

【通用名称】: 甲磺酸阿帕替尼片

【商品名称】: 艾坦

【英文名称】: Apatinib Mesylate Tablets

【汉语拼音】: JiaHuangSuanAPaTiNiPian

【成份】: 主要成份为甲磺酸阿帕替尼。

【适应症】: 艾坦单药适用于既往至少接受过2种系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者。患者接受治疗时应一般状况良好。

【用法用量】: 艾坦应在有经验的医生指导下使用。推荐剂量：850mg，每日1次。服用方法：口服，餐后半小时服用（每日服药的时间应尽可能相同），以温开水送服。疗程中漏服阿帕替尼的剂量不能补充。治疗时间：连续服用，直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应。肝肾功能不全患者的用药：目前尚无艾坦对肝肾功能不全患者影响的相关数据，建议肝肾功能不全患者应根据临床情况和实验室检查指标在医师指导下慎用艾坦，重度肝肾功能不全患者禁用。剂量调整：在艾坦使用过程中应密切监测不良反应，并根据需要进行调整以使患者能够耐受治疗。阿帕替尼所致的不良反应可

【不良反应】: 临床试验资料为确定药物可能引起的不良事件及其近似发生率提供了一定的依据。由于临床试验的条件变化大，试验中观察到的一个药物不良事件的发生率不能直接与另一个药物的临床试验观察到的不良事件发生率相比较，也可能不能反映临床中的实际发生率。有关甲磺酸阿帕替尼应用于晚期胃癌的不良反应信息主要来自一项3期、多中心、随机、安慰剂对照临床试验（n=267）。受试者均为二线化疗失败的晚期胃癌患者，试验中排除了ECOG（东部肿瘤协作组织）体力状态评分为2分及以上患者、有胃肠道出血倾向的患者、药物不可控制的高血压患者、凝血功能异

【禁忌】: 对艾坦任何成份过敏者应禁用；对于有活动性出血、溃疡、肠穿孔、肠梗阻、大手术后30天内、药物不可控制的高血压、3-4级心功能不全（NYHA标准）、重度肝肾功能不全（4级）患者应禁用。

【注意事项】: 特别注意事项-出血：VEGFR抑制剂类抗肿瘤药物有可能增加出血的危险。在阿帕替尼的2、3期临床研究中，排除了有胃肠道出血倾向的患者，未发现艾坦相对安慰剂组明显增加出血的风险。但仍应提醒临床医生用药时密切关注。对合并用华法林抗凝的患者应常规监测凝血酶原时间（APTT）和国际化标准化比率（INR），并注意临床出血迹象，一旦发生出血迹象，应及时停药。对于重度（3/4级）出血的患者，建议暂时停药；如恢复用药后再次出现重度（3/4级）出血，可下调一个剂量后继续用药（参见：用法用量），如不良反应仍持续，建议停药。凝血功能异常（APTT＞1.5×ULN或INR＞1.5）的患者未被纳入阿帕替尼临床研究中，因此尚不明确本部分人群使用阿帕替尼的风险。凝血功能异常患者应慎用艾坦，服用艾坦期间应严密监测凝血酶原时间和国际标准化比率，一旦出现严重（3/4级）异常，建议暂停用药；如恢复用药后再次出现严重（3/4级）异常，可下调一个剂量后继续用药（参见：用法用量），如不良反应仍继续，建议停药。心脏毒性：临床研究中观察到服用阿帕替尼可能会引起心电图异常，包括QT间期延长或窦性心动过缓。应慎用于已知有QT间期延长病史的患者、服用抗心律失常药物的患者或者有相关基础心脏疾病、心动过缓和电解质紊乱的患者。用药期间应注意严密监测心电图和心脏功能。如发生3/4级不良反应，建议暂停用药；如恢复用药后再次出现3/4级不良反应，可下调一个剂量后继续用药。如不良反应仍继续，建议停药。对于出现3-4级心功能不全或心脏彩超检查显示左室射血分数＜50%的患者建议停药。肝脏毒性：临床研究中观察到服用阿帕替尼可引起一过性转氨酶升高或总胆红素升高。原有血清转氨酶和总胆红素升高的患者应慎用艾坦。尚未在肝功能不全人群中进行研究，既往有肝功能不全患者当服用阿帕替尼时应谨慎和密切监测（建议在用药最初的两个月内定期如每2周检测一次肝功能）。重度肝功能不全患者禁用。当患者发生3/4级转氨酶和总胆红素升高时，建议暂停用药，同时需监测血清转氨酶级总胆红素直至其水平明显下降后可恢复用药；如恢复用药后再次出现3/4级不良反应，可下调一个剂量后继续服用（参见：用法用量），如不良反应仍持续，建议停药。一般注意事项-血压升高：血压升高是VEGFR抑制剂类抗肿瘤药物最常见的不良反应之一。临床研究中观察到服用阿帕替尼可引起血压升高，一般为轻到中度，多在服药后

【儿童注意事项】: 目前尚无艾坦用于18岁以下患者的安全性和疗效资料，且无可参考文献，故不推荐18岁以下患者服用艾坦。

【妊娠与哺乳期注意事项】: 妊娠：艾坦目前尚无用于妊娠期女性的相关资料。动物试验表明，在器官发生期SD大鼠给予高剂量阿帕替尼（16mg/kg/日），可以使胎鼠骨骼发育延迟并有致畸效应。建议育龄女性在接受艾坦治疗期间和治疗结束至少8周内应采用必要的避孕措施。如在妊娠期间服用艾坦，应告知患者可能对胎儿产生的危害，包括发育障碍和严重畸形。哺乳期使用：艾坦目前尚无用于哺乳期女性的相关资料。尚不清楚艾坦是否经人乳汁排泄。由于多种药物都经人乳汁排泄，因此建议哺乳妇女在接受艾坦治疗期间停止母乳喂养。

【老人注意事项】: 目前尚无专门针对老年患者的临床研究资料。在艾坦2、3期临床研究中，均纳入了大于60岁小于70岁的老年晚期胃癌患者，其中2期研究中850mgqd组有12例，安慰剂组14例，3期研究中试验组有73例，安慰剂组有39例，未观察到这些患者临床和实验室检查的特殊不良反应，其药效与年龄小于60岁的患者无明显差异。对于70岁以上的患者，建议根据临床情况和实验室检查指标在医师指导下慎用和调整用药剂量。

【药物相互作用】: 艾坦尚未进行正式的药物相互作用研究。

【贮藏】: 遮光、密封，25℃以下保存。

【规格】: 0.375g(以阿帕替尼计)

【执行标准】: null

【批准文号】: 国药准字H20140104

【企业名称】: 江苏恒瑞医药股份有限公司

【企业简称】: 恒瑞医药

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