托吡酯胶囊(妥泰)详细说明书-注意事项-不良反应-用法用量-39药品通

【通用名称】: 托吡酯胶囊

【商品名称】: 妥泰

【英文名称】: Topiramate Capsules

【汉语拼音】: TuoTai(TuoZuoZuoJiaoNang)

【成份】: 托吡酯。化学名：2,3:4,5-双-0-（1-甲基亚乙基）-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯分子量：C12H21NO8S

【性状】: 本品为胶囊剂。

【适应症】: 暂无数据

【用法用量】: 对成人和儿童皆推荐从低剂量开始治疗，然后逐渐增加剂量，调整至有效剂量。片剂不要拈碎。本品治疗成人和儿童部分性癫痫发作有效。在对照的加用治疗试验中，已证实托吡酯血浆浓度与临床疗效无相关性。尚无证据证明托吡酯在人类中有耐受性，在成人部分性癫痫发作患者中进行的剂量范围研究得出，剂量大于400mg/日（600、800和1000mg/日）并不增加疗效。应用本品治疗时，不必监测血浆托吡酯浓度以达到最佳疗效。本品加用苯妥英治疗时，仅有极少数病例需调整苯妥英的用量以达到最佳临床疗效。在本品加用治疗期间，加用或停用。

【不良反应】: 根据约1800名受试者和患者应用本药的经验，总结出本品在安全性方面的特性。依据标准WHO-ART词典对报道的不良反应进行了分类。由于本药通常与其它抗癫痫药合用，因此不可能确定是哪种药物或是哪几种药物与不良反应有关。然而，在快速调整剂量的安慰剂对照试验中：最常见的不良反应主要为与中枢神经系统相关的症状，包括共济失调、注意力受损、意识模糊、头晕、疲劳、感觉异常、嗜睡和思维异常。不常见的不良反应包括焦虑、遗忘、食欲不振、失语、忧郁、复视、情绪不稳、恶心、眼球震颤、言语表达障碍、味觉倒错、视觉异常和体重减轻。罕见肾石症的报道。有个例血栓栓塞的报道，其与药物间的相关性不明确。

【禁忌】: 对本品过敏者禁用。

【注意事项】: 包括本药在内的抗癫痫药物应逐渐停药，以使癫痫发作频率增高的可能性减至最低。在成人的临床试验中，每周减量100mg/日。某些病人在无并发症的情况下停药过程可加速。原形托吡酯及其代谢产物的主要排泄途径为经肾脏清除。肾脏清除的能力与肾脏的功能有关，而与年龄无关。伴有中度或重度肾功能损害的患者达到稳态血浆浓度的时间可能需10-15天，而肾功能正常的患者只需4-8天。对所有患者的剂量调整均应依据临床疗效进行（如控制发作，避免副作用），并且需了解对于已知有肾脏损害的患者。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【儿童注意事项】: 遵医嘱。

【妊娠与哺乳期注意事项】: 与其它抗癫痫药物相同，托吡酯在对小鼠、大鼠和家兔进行的试验中显示了致畸性。在对大鼠进行的试验中，托吡酯可通过胎盘屏障。未在妊娠妇女中进行托吡酯片的研究。然而，只有在潜在利益超过对胎儿可能的风险时才可在妊娠期应用托吡酯片。托吡酯可自哺乳大鼠的乳汁中排出。在研究中未对托吡酯在人乳中的排泄进行评价，对患者有限的观察显示了托吡酯会经母乳排出。由于许多药物可经人乳排泄，哺乳期妇女用药应权衡利弊，用药期间应停止哺乳。

【老人注意事项】: 老年患者用药同成人。

【药物相互作用】: 在本项目中，改变不超过15%即被定义为无影响。托吡酯片对其它抗癫痫药物的作用托吡酯与其它抗癫痫药物（苯妥英、卡马西平、丙戊酸、苯巴比妥、扑痫酮）加用治疗时，除在极少数病人中发现托吡酯与苯妥英合用时可导致苯妥英血浆浓度增高外，托吡酯对其它药物的稳态血浆浓度无影响。对苯妥英的影响可能是由于对某种酶的多晶型异构体（CYP2Cmeph）的抑制作用导致的。因此，对任何服用苯妥英出现临床上的毒性症状或异常体征的患者均应监测其血浆苯妥英浓度。

【药理作用】: 托吡酯是一个由氨基磺酸酯取代单糖的新型抗癫痫药物。在对体外培养的神经细胞元进行电生理和生化研究中发现托吡酯的抗癫痫作用有三个机制：1.托吡酯可阻断神经元持续去极化导致的反复电位发放，此作用与使用托吡酯后的时间密切相关，表明托吡酯可以阻断钠通道；2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸（GABA）激活GABAA受体的频率，加强氯离子内流，表明托吡酯可增强抑制性中枢神经递质的作用；3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受体的活性，表明托吡酯可降低兴奋性中枢神经递质的作用。上述作用不被苯二氮类拮抗剂氟马西尼阻断，托吡酯也不增加通道开放的持续时间，因此，托吡酯与苯巴比妥调节GABAA受体的方式不同。由于托吡酯的抗癫痫特性与苯二氮类药物明显不同，它可能是调节苯二氮不敏感的GABAA受体亚型。托吡酯可拮抗红藻氨酸（Kainate）激活兴奋性氨基酸（谷氨酸）PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app1/18Kainate/AMPA（α-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸）亚型的作用，但对N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）的NMDA受体亚型无明显影响。托吡酯的上述作用在1μM至200μM范围内与浓度相关，1μM至10μM为产生最小作用的浓度范围。此外，托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同工酶的作用。这一药理作用比已知的碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺作用弱，并且不是托吡酯抗癫痫作用的主要机制等。

【贮藏】: 遮光，密封保存。

【规格】: 15mg

【包装规格】: 15g*60s/瓶。

【有效期】: 24月

【批准文号】: H20140022

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