【通用名称】:
琥珀酸美托洛尔缓释片
【商品名称】:
倍他乐克
【英文名称】:
Metoprolol Succinate Sustained-release Tablets
【汉语拼音】:
ZuoZuoSuanMeiTuoLuoErHuanShiPian(BeiTaLeKe)
【性状】:
本品为白色或类白色薄膜衣片,除去包衣后显白色。
【用法用量】:
口服,一天一次,最好在早晨服用,可掰开服用,但不能咀嚼或压碎,服用时应该用至少半杯液体送服。同时摄入食物不影响其生物利用度。高血压47.5-95mg,1日1次。心绞痛95-190mg,1日1次。
【不良反应】:
1、心血管系统:心率减慢、传导阻滞、血压降低、心力衰竭加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺症。2、因脂溶性及较易透人中枢神经系统。故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%,抑郁占5%,其它有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。3、消化系统:恶心、胃痛、便秘1%、腹泻占5%,但不严重,很少影响用药。4、其它:气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、听觉障碍、眼痛等。
【注意事项】:
1.普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复,但选择性β1-受体阻滞药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时,其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等,从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药。2.长期使用本品时如欲中断治疗,须逐渐减少剂量,一般于7~10天内撤除,至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化,出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。?3、大手术之前是否停用。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
【儿童注意事项】:
尚不明确。
【妊娠与哺乳期注意事项】:
b受体阻滞剂可引起胎儿或新生儿的心动过缓。因此在妊娠最后3个月以及分娩前后,使用b受体阻滞剂时应考虑到上述危险性。
【老人注意事项】:
无需调整剂量。
【药物相互作用】:
本品应避免与下列药物合并使用:巴比妥类药物:巴比妥类药物(对戊巴比妥作过研究)可通过酶诱导作用使美托洛尔的代谢增加。普罗帕酮:4例已经使用美托洛尔的患者,在给予普罗帕酮后,美托洛尔的血浆浓度增高2~5倍,其中2例发生与美托洛尔有关的副作用。这种相互作用在8例健康志愿者中得到证实。对于这种相互作用的可能的解释是,普罗帕酮与奎尼丁相似,可通过细胞色素P4502D6途径抑制美托洛尔的代谢。由于普罗帕酮也具有b受体阻滞效应,其与美托洛尔的联合使用很难掌握。维拉帕米:维拉帕米与b受体阻滞剂合用时(已有与阿替洛尔、普
【药理作用】:
药理:本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用,无PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等,对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔(AT)相似,其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱,因此对呼吸道的影响也较小,但仍强于AT。