茚达特罗莫米松吸入粉雾剂（Ⅱ）详细说明书-注意事项-不良反应-用法用量-39药品通

【通用名称】: 茚达特罗莫米松吸入粉雾剂（Ⅱ）

【英文名称】: Indacaterol Acetate and Mometasone Furoate Powder for Inhalation（Ⅱ）

【汉语拼音】: Yindateluo Momisong Xirufenwuji （Ⅱ）

【成份】: 本品为复方制剂，其活性成份为醋酸茚达特罗和糠酸莫米松。

【性状】: 本品为透明硬胶囊，内容物为白色至类白色粉末。

【适应症】: 本品适用于成人和12岁及以上青少年哮喘的维持治疗。包括： 1、使用吸入性糖皮质激素未能充分控制的患者； 2、或使用长效β2受体激动剂和低剂量吸入性糖皮质激素未能充分控制的患者（本品 150/160µg和150/320µg）。

【用法用量】: 1、用量。本品用于成人和12岁及以上青少年患者。推荐剂量为每日一次，每次吸入一粒，150/80µg、150/160µg或150/320µg胶囊的药物。应根据患者疾病的严重程度给予含有适当剂量糠酸莫米松的规格，并应由医疗保健专业人员定期重新评估。本品最大推荐剂量为150/320µg，每日一次。特殊人群肾功能损害肾功能损害患者无需调整剂量。肝功能损害轻度或中度肝损害患者无需调整剂量。尚无本品在重度肝功能损害患者中的数据，因此只有当预期获益大于潜在风险时，才应在该类患者中使用本品（参见【药代动力学】）。老年人群65岁或以上老年患者无需调整剂量（参见【老年用药】和【药代动力学】）。儿科人群本品在12岁以下儿童患者中的安全性和有效性尚未确定（参见【儿童用药】）。2、用法。本品仅供经口吸入给药，本胶囊不得口服。应该指导患者正确地使用本品。对于呼吸症状未见改善的患者应该询问是否吞咽了药物，而非吸入药物。胶囊必须仅使用随附的药粉吸入器给药。应使用每张新处方提供的药粉吸入器。胶囊必须始终储存于泡罩中，以防潮和避光，且仅在使用前立刻取出（参见【贮藏】）。吸入后，患者应用水漱口但不要吞咽。推荐在每日相同的时间吸入本品。但可以在一天中的任何时间给药。如果漏吸了某剂药物，请尽快在同一天补吸。应指导患者不得在一天中用药超过一次剂量。

【不良反应】: 52周内最常见的不良反应为头痛（5.8%）

【禁忌】: 对本品活性成份或者任何辅料有过敏反应者禁用。

【注意事项】: 1、疾病加重。本品不应用于治疗急性哮喘症状，包括需要短效支气管扩张剂治疗的支气管痉挛急性发作。增加使用短效支气管扩张剂以缓解症状显示病情控制不佳，应接受医生评估。使用本品治疗期间，可能发生哮喘相关不良事件和急性发作。若开始使用本品治疗后哮喘症状仍未得到控制或加重应要求患者继续接受治疗但需寻求医学建议。患者不应在无医生指导的情况下停止使用本品治疗，因为停药后症状可能复发。2、超敏反应。在给予本品后观察到速发型超敏反应。若出现提示过敏反应的体征，特别是血管神经性水肿（包括呼吸或吞咽困难、舌、唇和面部肿胀）、荨麻疹或皮疹，应立即停用本品，并开始替代治疗。3、矛盾性支气管痉挛。与其他吸入疗法一样，给予本品治疗可能导致矛盾性支气管痉挛，并且可能危及生命。如果出现这种情况，应立即停用本品，并开始替代治疗。4、β受体激动剂的心血管效应。与含有β2-肾上腺素能激动剂的其他药品一样，本品可在一些患者中产生具有临床意义的心血管效应，包括脉搏加快、血压升高和/或相关症状。应用药物时一旦发生上述效应，可能需要停止治疗。在患有心血管疾病（冠状动脉疾病、急性心肌梗死、心律失常、高血压）的患者、惊厥性疾病或甲状腺功能亢进的患者以及对β2-肾上腺素能激动剂异常敏感的患者中，应该谨慎使用本品。本品临床开发项目中的研究排除了伴有不稳定缺血性心脏病、过去 12个月内有心肌梗死病史、纽约心脏病协会（NYHA） III/IV级左心室衰竭、心律失常、未控制的高血压、脑血管疾病或长 QT综合征病史的患者以及正在接受已知可延长QTc的药物治疗的患者。因此，认为这些人群中的安全性结局未知。虽然已有报告显示β2-肾上腺素能激动剂可引起心电图（ECG）变化，如T波变平、QT间期延长和ST段压低，但该发现的临床意义尚不清楚。因此，在已知或疑似QT间期延长的患者，或者正在服用影响QT间期药物的患者，应谨慎使用长效β2-肾上腺素能激动剂（LABA）或含有LABA的复方制剂，例如本品。5、使用β受体激动剂的低钾血症。在一些患者中应用β2-肾上腺素能激动剂可能产生明显的低钾血症，低钾血症可能引起不良心血管效应。血清钾降低通常为一过性，并不需要补充钾。在病情严重的患者中，低钾血症可能因缺氧和伴随治疗而加重，其可能增加心律失常的易感性（参见【药物相互作用】）。在本品临床研究中，在推荐的治疗剂量水平没有观察到具有临床意义的低血钾效应。6、高血糖。吸入高剂量β2-肾上腺素能激动剂和糖皮质激素可能导致血糖升高。一旦开始应用本品治疗，应该更加密切监测糖尿病患者的血糖。尚未在I型糖尿病或未得到控制的II型糖尿病患者中研究本品。7、糖皮质激素的全身效应。吸入性糖皮质激素可能会引起全身效应，尤其是长期使用高剂量时。与口服糖皮质激素相比，上述作用发生的可能性小得多，并且在个体患者和不同的糖皮质激素制剂之间可能存在差异。可能的全身效应可包括库欣综合征、类库欣综合征样特征、肾上腺抑制、儿童和青少年生长迟缓、骨密度降低、白内障、青光眼，以及更罕见的一系列心理或行为效应，包括精神运动功能亢进、睡眠疾病、焦虑、抑郁或攻击行为（尤其是在儿童中）。因此，重要的是将吸入性糖皮质激素的剂量滴定至维持哮喘有效控制的最低剂量。使用全身性和局部（包括鼻内、吸入和眼内）糖皮质激素可报告视觉障碍。出现视物模糊或其他视觉障碍等症状的患者应考虑转诊至眼科医生，以评价视觉障碍的可能原因，可能包括白内障、青光眼或罕见疾病，如使用全身和局部糖皮质激素后报告的中心性浆液性脉络膜视网膜病变（CSCR）。对于肺结核患者或慢性或未经治疗的感染患者，应谨慎使用本品。8、预防口咽感染。为了降低口咽念珠菌感染的风险，应建议患者在吸入处方剂量后用水漱口而不要吞咽，或刷牙。9、辅料。本品含有乳糖。伴有罕见的半乳糖不耐受遗传性问题、总乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良症的患者不应使用本品。10、对驾驶和机器操作能力的影响。本品对驾驶车辆和操作机器的能力无影响或影响可忽略不计。11、运动员慎用。

【儿童注意事项】: 本品在12岁以下儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。

【妊娠与哺乳期注意事项】: 1、妊娠关于本品或其单个成分（茚达特罗和糠酸莫米松）用于妊娠女性的数据不足以告知药物的相关风险。茚达特罗在大鼠或家兔中皮下给药后无致畸性。在妊娠小鼠、大鼠和家兔的动物生殖研究中，糠酸莫米松引起胎仔畸形增加，胎仔存活率和生长下降。仅当患者的预期获益大于对胎儿的潜在风险时，方可在妊娠期间使用本品。与含有β2-肾上腺素能激动剂的其他药品一样，茚达特罗可能由于对子宫平滑肌的松弛作用而抑制分娩。 2、哺乳尚无关于茚达特罗或糠酸莫米松在人乳中的存在、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁生成影响的信息。其他吸入性糖皮质激素（与糠酸莫米松相似）可转移至人乳中。在哺乳大鼠的乳汁中可检测到茚达特罗（包括其代谢物）和糠酸莫米松。必须在考虑哺乳对儿童的获益和治疗对女性的获益后，决定是中止哺乳或者中止/放弃治疗。 3、生育力动物生殖研究和其他数据均未显示对生育力的影响。

【老人注意事项】: 65岁或以上老年患者无需调整剂量（参见【药代动力学】）。

【药物相互作用】: 1、与本品相关的相互作用。没有对本品进行专门的相互作用研究。潜在的药物相互作用信息来源于各单药组分的可能的相互作用信息。同时经口吸入茚达特罗和糠酸莫米松在稳态条件下不会影响两种活性物质的药代动力学。2、已知可延长QTc间期的药品。与其他含有β2-肾上腺素能激动剂的药品一样，在接受单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁药或已知可延长QT间期的药物治疗的患者中，由于该类药物可能增强对QT间期的效应，应慎用本品。已知延长QT间期的药物可能增加室性心律失常的风险（参见【注意事项】）。3、低钾血症的治疗。在联合应用甲基黄嘌呤衍生物、甾体类或非保钾利尿剂时，可能增加β2-肾上腺素能激动剂的潜在的低血钾作用（参见【注意事项】）。4、β-肾上腺素能阻滞剂。β-肾上腺素能阻滞剂可能减弱或拮抗β2-肾上腺素能激动剂的作用。因此，除非有必须应用的理由，本品不应与β-肾上腺素能阻滞剂联合应用。必要时，应首选具有心脏选择性的β-肾上腺素能阻滞剂，但应慎用。5、与CYP3A4和P-糖蛋白抑制剂的相互作用。抑制CYP3A4和P-糖蛋白（P-gp）对治疗剂量本品的安全性无影响。抑制对茚达特罗清除起主要作用的CYP3A4和P-糖蛋白（P-gp）或对糠酸莫米松清除起主要作用的CYP3A4，可使茚达特罗或糠酸莫米松全身暴露量增加达两倍。由于吸入给药后达到的血浆浓度非常低，与糠酸莫米松发生有临床意义的药物相互作用的可能性很低。然而，当与强效CYP3A4抑制剂（例如酮康唑、伊曲康唑、奈非那韦、利托那韦、考比司他）联合给药时，糠酸莫米松的全身暴露量可能增加。6、其他长效β2-肾上腺素能激动剂。尚未对本品与其他含有长效β2-肾上腺素能激动剂的药品联合用药进行研究，因可能会增强不良反应，不推荐该用法（参见【不良反应】和【药物过量】）。

【药理作用】: 药理作用茚达特罗莫米松吸入粉雾剂是长效β2-肾上腺素能激动剂（LABA）茚达特罗和吸入性合成糖皮质激素（ICS）糠酸莫米松的复方制剂。经口吸入给药后，茚达特罗局部作用于气道产生支气管扩张，糠酸莫米松可减轻肺部炎症。茚达特罗：茚达特罗是一种长效β2-肾上腺素能激动剂。吸入茚达特罗后其在肺内局部发挥支气管扩张剂的作用。虽然β2-受体是支气管平滑肌中的主要肾上腺素能受体，β1-受体是心脏中的主要受体，但在人体心脏中也存在β2-肾上腺素能受体，占全部肾上腺素能受体的10%～50%。虽然尚不清楚这些受体的确切功能，但它们的存在提示了一种可能性，即：即使高选择性的β2-肾上腺素能激动剂也可能有影响心脏的作用。包括茚达特罗在内的β2-肾上腺素能激动剂药物的药理学作用，至少部分来自于细胞内腺苷环化酶的激活，该酶能够催化三磷酸腺苷（ATP）转化为环- 3’,5’-一磷酸腺苷（环一磷酸腺苷）。环磷酸腺苷（cAMP）水平升高引起支气管平滑肌松弛。体外研究显示长效β2-肾上腺素能受体激动剂茚达特罗对β2-受体的激动活性高于β1-受体24倍，高于β3-受体20倍。尚不明确这些发现的临床意义。糠酸莫米松：糠酸莫米松是一种皮质类固醇激素，具有强效抗炎作用。研究显示皮质类固醇对多种细胞（如肥大细胞、嗜酸性粒细胞、中性粒细胞、巨噬细胞和淋巴细胞）和炎症介质（如组胺、类花生酸类物质、白三烯和细胞因子）具有广泛的作用。

【贮藏】: 密封，防潮避光，不超过25℃保存。胶囊应该保存在泡罩内，仅于使用前取出。将本品保存于儿童不可触及处。

【规格】: 茚达特罗莫米松吸入粉雾剂(II):每粒含醋酸茚达特罗150µg(以C24H28N2O3计)和糠酸莫米松160µg。每粒的递送剂量(从吸入器喷嘴释放的剂量)为醋酸茚达特罗125µg(以C24H28N2O3计)和糠酸莫米松127.5µg。

【包装规格】: 铝-铝泡罩包装，10粒/板。茚达特罗莫米松吸入粉雾剂（II）：每盒内装10粒胶囊和1个比斯海乐®药粉吸入器。每盒内装30粒胶囊和1个比斯海乐®药粉吸入器。

【有效期】: 30个月

【执行标准】: JX20210061

【批准文号】: 国药准字HJ20210048

【企业名称】: 北京诺华制药有限公司

【企业简称】: 诺华

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