【通用名称】:
左乙拉西坦口服溶液
【商品名称】:
开浦兰
【英文名称】:
Keppra（Levetiracetam Oral Solution）
【汉语拼音】:
Zuoyilaxitan Koufurongye
【成份】:
本品的活性成份为左乙拉西坦，其化学名称为(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺 化学结构式： 图片描述 分子式：C8H14N2O2 分子量：170.21
【适应症】:
用于成人、儿童及一个月以上婴幼儿癫痫患者部分性发作的加用治疗。
【用法用量】:
左乙拉西坦口服溶液可以兑水稀释服用，并且服用不受进食影响。市售包装的口服溶液中配有带有刻度的口服取药器及其使用说明。每日服用剂量分 2 次等量服用。 成人（ ≥ 18 岁）和青少年（12 岁～17 岁）体重 50 kg 或以上: 起始治疗剂量为每次 500 mg,每日 2 次。此剂量可以在治疗的第一天开始服用。 根据临床效果及耐受性,剂量可增加至每次 1500 mg,每日 2 次。应每 2～4 周做一次剂量的调整，调整幅度 500 mg/次（即调整幅度 1000 mg/日）。 老年人( ≥ 65 岁): 根据肾功能状况，调整剂量(详见下文有关肾功能损害患者的描述)。 儿科 医生应根据患者的年龄、体重和给药剂量选择合适的药物制剂和剂量。 6～23 个月的婴幼儿、2～11 岁的儿童和青少年（12～17 岁）体重50 kg: 起始治疗剂量是 10 mg/kg，每日 2 次。 根据临床效果及耐受性，剂量可以增加至 30 mg/kg，每日 2 次。剂量变化应以每 2 周增加或减少 10 mg/kg,每日 2 次。应尽量使用最低有效剂量。儿童体重 ≥ 50 kg,剂量和成人一致。 6 个月以上婴幼儿、儿童和青少年的推荐剂量： 图片描述 1～6 个月的婴幼儿： 初始治疗剂量 7 mg/kg，每日 2 次。 根据临床效果及耐受性，剂量可以增加至 21 mg/kg 每日 2 次。剂量变化应以每 2 周增加或减少 7 mg/kg，每日 2 次。应尽量使用最低有效剂量。婴幼儿推荐左乙拉西坦口服溶液（100 mg/ml）作为起始治疗。 1～6 个月婴幼儿患者的推荐剂量： 图片描述 150 ml 包装规格，附有带刻度的 3 ml 口服取药器，取药器最高可吸取至 300 mg 的左乙拉西坦（相当于 3 ml），取药器的每个刻度为 10 mg ,即 0.1 ml。 150 ml 包装规格，附有带刻度的 1 ml 口服取药器，取药器最高可吸取至 100 mg 的左乙拉西坦（相当于 1 ml），取药器的每个刻度为 5 mg ,即 0.05 ml。 300 ml 包装规格，附有带刻度的 10 ml 口服取药器，取药器最高可吸取至 1000 mg 的左乙拉西坦（相当于 10 ml），取药器的每个刻度为 25 mg，即 0.25 ml。 肾功能损害的患者 日剂量需根据个体肾功能状况进行调整。 成人肾功能损害患者，根据肾功能状况，按下表中不同肌酐清除率(CLcr)ml/min 调整日服用剂量。肌酐清除率(CLcr)ml/min 通过检测血清中肌酐（mg/dl）值用下述公式获得： 图片描述 CLcr 根据人体体表面积 BSA 进行调整： 图片描述 成人剂量根据患者的肾功能状况进行调整 图片描述 图片描述 儿童肾功能损害患者应根据肾功能状态调整剂量，因为左乙拉西坦的清除与肾功能有关。均基于成人肾功能损害患者的研究。 肌酐清除率 CLcr（ml/min/1.73m2）通过检测血清中肌酐（mg/dl）值估计，青少年、儿童和婴幼儿患者的肌酐清除率可由下述公式获得： 图片描述 ks = 0.45(足月婴儿至 1 岁); ks＝0.55（13 岁以下儿童和女性青少年）； ks＝0.7（男性青少年） 针对婴幼儿、儿童和体重低于 50 公斤青少年患者的肾功能损害状况进行剂量调整 图片描述 肝病患者 对于轻度和中度肝功能损害的患者，无需调整给药剂量。严重肝损的患者，通过肌酐清除率可能会低估肾功能损害的程度，所以，如果患者的肌酐清除率小于 60 ml/min/1.73m2，日剂量应减半。
【禁忌】:
对左乙拉西坦过敏或者对吡咯烷酮衍生物或者其他任何成分过敏的患者禁用。
【注意事项】:
停药 根据当前的临床实践, 如需停止服用本品,建议逐渐停药。(例如:成人和体重 50 kg 或以上的青少年：每隔 2 到 4 周,每次减少 500 mg,每日 2 次；6 个月以上婴幼儿、儿童和体重 50 kg 以下的青少年：每隔 2 周, 每次减少不超过 10 mg/kg, 每日 2 次;小于 6 个月的婴儿：每隔 2 周，减少不超过 7 mg/kg，每日 2 次)。 血细胞计数 左乙拉西坦给药后，曾被描述过与之有关的血细胞计数下降（中性粒细胞减少、粒细胞缺乏、白细胞减少、血小板减少和全血细胞减少）。建议出现明显无力、发热、反复感染或凝血障碍的患者接受全血细胞计数的检测。 肾功能不全 对于肾功能损害的患者左乙拉西坦的服用剂量需要剂量调整，对于严重肝功能损害，在选择服用剂量之前，需进行肾功能检测，患者的服用剂量需参照[用法与用量]。 自杀 曾有关于服用抗癫痫药物包括左乙拉西坦治疗的癫痫患者出现自杀，自杀未遂、自杀意念和行为的报道。基于随机安慰剂对照的抗癫痫药物临床研究进行的荟萃分析显示了自杀意念及其行为风险的轻度增加。关于该风险增加的机制尚属未知。 因此，应该监测患者是否出现抑郁和/或有自杀意念的症状及行为，并给予合适的处理。 如果出现抑郁和/或自杀意念的症状及行为时，患者（及患者的护理人）应寻求医疗帮助。 儿科人群 在现有的儿童临床研究资料中未显示对儿童的成长和青春期有影响。然而，在认知、智力、成长、内分泌功能、青春期和生育潜力的长期影响仍未知。 尚未对 1 岁以下的婴儿患者进行全面的安全性及疗效的评价。既往的临床研究中，只观察了 35 名小于 1 岁的患者及 13 名小于 6 个月的患者。 辅料 左乙拉西坦口服溶液中含有对羟基苯甲酸甲酯（E218）、对羟基苯甲酸丙酯（E216），两者有可能引起过敏反应。左乙拉西坦口服溶液含有麦芽糖醇，有遗传性果糖耐受异常的患者不应服用。 对驾驶和应用机器的影响 目前没有关于服药后对机器操纵能力和驾驶车辆的能力影响研究。因为个体敏感性差异，在治疗初始阶段或者剂量增加后，会产生困倦或者其他中枢神经系统症状。因此，对于这些患者，如果进行技巧性操作时，如驾驶汽车、操作机械，建议给予警示。在确定患者从事这些活动的能力不受影响之前，不建议患者驾驶汽车或操作机械。
【药物相互作用】:
左乙拉西坦/是吡咯烷酮衍生物，其化学结构与现有的抗癫痫`药物无相关性。左乙拉西坦抗癫痫作用的确切机制尚不清楚。在多种癫痫动物模型中评估了左乙拉西坦的抗癫痫作用。 左乙拉西坦对电流或多种致惊剂最大刺激诱导的单纯癫痫发作无抑制作用，并在亚最大刺激和阈值试验中仅显示微弱活性。但对毛果芸香碱和红藻氨酸诱导的局灶性发^作继发的全身性发作观察到保护作用，这两种化学致惊厥剂能模仿一些人伴有及发行全身性发作的复杂部分性发作的特性。左乙拉西坦对复杂部分性发作的大鼠点燃模型的点燃过程和点燃状态均具有抑制作用。这些动物模型对人体特定类型癫痫的预测价值尚不明确。 体内、体外试验显示，左乙拉西坦抑制海马癫痫样突发放电，而对正常神经元兴奋性无影响，提示左乙拉西坦可能选择性抑制癫痫样突发放电的超同步性和癫痫发作的传播。 左乙拉西坦在浓度高至 10μM 时，对多种已知受体无亲和力，如苯二氮卓类、GABA、甘氨酸、NMDA、在摄取位点和第二信使系统。 体外试验显示左乙拉西坦对神经元电压门控的钠离子通道或 T-型钙电流无影响，不直接易化 GABA 能神经传递，但体外研究显示左乙拉西坦可对抗 GABA 激活电流和甘氨酸门控电流的负向调节因子的活性，并可部分抑制神经元细胞的 N-型钙电流。 在大鼠脑组织中发现了左乙拉西坦的可饱和离体选择性的神经元结合位点，试验显示改特异性结合位点是突触囊泡蛋白 SV2A，该蛋白被认为参与囊泡递质外排（出胞）。虽然左乙拉系坦结合 SV2A 的分子学意义尚不清楚，但是在听源性癫痫小鼠模型中，左乙拉西坦机器相关类似物与 SV2A 蛋白的相互作用可能与其抗癫痫作用机制有关。
【药理作用】:
左乙拉西坦/是吡咯烷酮衍生物，其化学结构与现有的抗癫痫`药物无相关性。左乙拉西坦抗癫痫作用的确切机制尚不清楚。在多种癫痫动物模型中评估了左乙拉西坦的抗癫痫作用。 左乙拉西坦对电流或多种致惊剂最大刺激诱导的单纯癫痫发作无抑制作用，并在亚最大刺激和阈值试验中仅显示微弱活性。但对毛果芸香碱和红藻氨酸诱导的局灶性发^作继发的全身性发作观察到保护作用，这两种化学致惊厥剂能模仿一些人伴有及发行全身性发作的复杂部分性发作的特性。左乙拉西坦对复杂部分性发作的大鼠点燃模型的点燃过程和点燃状态均具有抑制作用。这些动物模型对人体特定类型癫痫的预测价值尚不明确。 体内、体外试验显示，左乙拉西坦抑制海马癫痫样突发放电，而对正常神经元兴奋性无影响，提示左乙拉西坦可能选择性抑制癫痫样突发放电的超同步性和癫痫发作的传播。 左乙拉西坦在浓度高至 10μM 时，对多种已知受体无亲和力，如苯二氮卓类、GABA、甘氨酸、NMDA、在摄取位点和第二信使系统。 体外试验显示左乙拉西坦对神经元电压门控的钠离子通道或 T-型钙电流无影响，不直接易化 GABA 能神经传递，但体外研究显示左乙拉西坦可对抗 GABA 激活电流和甘氨酸门控电流的负向调节因子的活性，并可部分抑制神经元细胞的 N-型钙电流。 在大鼠脑组织中发现了左乙拉西坦的可饱和离体选择性的神经元结合位点，试验显示改特异性结合位点是突触囊泡蛋白 SV2A，该蛋白被认为参与囊泡递质外排（出胞）。虽然左乙拉系坦结合 SV2A 的分子学意义尚不清楚，但是在听源性癫痫小鼠模型中，左乙拉西坦机器相关类似物与 SV2A 蛋白的相互作用可能与其抗癫痫作用机制有关。
【规格】:
(150毫升:15克(10%))x1瓶
【包装规格】:
150毫升/瓶，1瓶/盒（附3ml口服取药器） 琥珀色玻璃瓶，带有对儿童安全的瓶盖
【有效期】:
未开封产品：36个月 第一次开封：7个月
董宁副主任医师
刘毅东主任医师
杨瑞瑞副主任医师
杜建平副主任医师
陈士俊主任医师
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北京协和医院
贵州省第二人民医院
北京大学第三医院
上海交通大学医学院附属瑞金医院
首都医科大学附属北京儿童医院