富马酸伊布利特注射液详细说明书-注意事项-不良反应-用法用量-39药品通

【通用名称】: 富马酸伊布利特注射液

【英文名称】: Ibutilide Fumarate Injection

【汉语拼音】: FumasuanYibulite Zhusheye

【成份】: 富马酸伊布利特化学名称:(±)-N-[4-(4-乙基庚基氨基)-1-羟丁基]甲磺酰胺(E)-2-丁烯二酸(2:1)盐化学结构式: 分子式:C20H36N2O3S·1/2C4H4O4 分子量:442.62 所用辅料为醋酸钠、氯化钠、注射用水。

【性状】: 本品为无色或几乎无色的澄明液体。

【适应症】: 用于近期发作的房颤或房扑逆转成窦性心律。

【用法用量】: 对体重 60 kg的患者，推荐剂量为1 mg在10 min内静滴完。如无效，相隔10 min后再以相同剂量静脉滴注。对体重60 kg患者，二次剂量均应为0.01 mg/kg。

【不良反应】: 伊布利特注射液在临床试验中病人没有明显的不适感。在临床Ⅱ期或Ⅲ期研究中，586名因房颤或房扑接受伊布利特治疗的病人中，149（25%）人报告出现与心血管系统有关的副作用，包括连续性多行性室性心动过速（1.7%）和间歇性多形性室性心动过速（2.7%）其它有重要临床意义但与伊布利特关系不确定的副作用如下（0.2%代表1例病人）：连续性单形性室性心动过速（0.2%），间歇性单形性室性心动过速（4.9%），房室传导阻滞（1.5%），束支传导阻滞（1.9%），室性早搏（5.1%），室上性早搏（0.9%），低血压或

【禁忌】: 对本品成份有过敏史者禁用。

【注意事项】: 和其它抗心律失常药一样，伊布利特注射液可能诱发或加重某些患者室性心律失常症状，可导致有潜在致命性后果。尖端扭转型室速是一种由于QT间期延长而形成的多形性室性心动过速，可因伊布利特对心肌复极化的影响而发生，但伊布利特也可在不引起明显的QT间期延长的情况下诱发多形性室性心动过速。通常认为，由于药物延长QT间期，发生尖端扭转型室速的风险随着QT间期的延长而逐渐增加，并且这种风险可因心动过缓和低血钾而加大。在对房颤房扑病人进行的临床试验中，凡QTc间期大于440毫秒的病人都不得参加，血清钾必须在4毫克当量/升以

【儿童注意事项】: 本品治疗房颤房扑的临床实验对象为不包括年龄在18岁以下的患者。因此，伊布利特的安全性和有效性在儿童患者还不明确。

【妊娠与哺乳期注意事项】: 本品不能用于怀孕妇女，除非临床意义大于对胚胎的潜在危险。伊布利特分泌到乳汁的研究尚未开展。因此，使用伊布利特注射液治疗过程中应放弃母乳喂养。

【老人注意事项】: 一般来说，对老年患者，剂量选择要慎重，通常从最低剂量开始，因为在老年病人中药物降低心、肝、肾功能以及引起并发症或需其它药物治疗的概率较大。

【药物相互作用】: 明确的药代动力学或正式的与其它药物相互作用的研究尚未进行。抗心律失常药:Ⅰa类抗心律失常药（(Vaughan Williams分类法)，如丙吡胺、奎尼丁、普鲁卡因胺以及其它的Ⅲ类药物，如胺碘酮、索他洛尔因可能延长不应期，均不能和伊布利特注射液同时使用或注射后4小时内使用。在临床试验中，使用伊布利特前，Ⅰ类或其它Ⅲ类抗心律失常药物停用至少5个半衰期，其它药物在服药后4个小时。然后在医生的指导下使用本品。其它延长QT间期的药物：正在服用延长QT间期药物如：酚噻嗪，三环类抗抑郁剂，四环类抗抑郁剂和某些抗组织胺类的药物（H1受体拮抗剂）的患者，使用伊布利特注射液可能增加尖端扭转型室速发生的机率。地高辛：室上性心律失常能掩盖地高辛过量造成的心脏毒性作用。因而，在地高辛血药浓度超过或可能超过普通治疗范围的患者中应用地高辛要十分谨慎，以防地高辛中毒。在临床试验中，伊布利特与地高辛联合应用时，对伊布利特的安全性和有效性没有影响。钙通道阻滞剂：伊布利特与钙通道阻滞剂联合应用时，对伊布利特的安全性和有效性没有影响。 β肾上腺素受体阻滞剂：伊布利特与β肾上腺素受体阻滞剂联合应用时，对伊布利特的安全性和有效性没有影响。

【药理作用】: 伊布利特具有延长复极的作用，属于第Ⅲ类抗心律失常药物。体外动物实验结果表明伊布利特可延长兔心室肌有效不应期，当伊布利特浓度为9～10mol/L时，可延长游离豚鼠心室肌的动作电位时间。整体动物实验结果表明伊布利特可终止犬动物模型的持续房扑和房颤，延长QT时间。伊布利特尚可减少犬急性心肌梗死模型室颤和室速的发生率，并降低室颤时除颤阈值。一项研究表明伊布利特可使右房有效不应期从202.2 ms延长到268.9 ms，右房单相动作电位时间从242.1 ms延长到323.6 ms，右室有效不应期从234.5 ms延长到283.0 ms，右室单相动作电位时间从267.7 ms延长到340.2 ms，QTc时间从418.2 ms延长到514.6 ms。与索他洛尔不同，伊布利特在各种心房起搏频率下均延长心房不应期。 1 抑制复极时K+外向电流　心肌细胞复极时K+外流是促进心肌细胞复极的主要离子流。Ca2+、Na+内流和K+外流的相对速率决定了复极Ⅱ相平台期的长短。伊布利特有抑制复极时K+外向电流的作用，这也是本药作为Ⅲ类抗心律失常药物的理由。通过对K+外向电流的抑制，伊布利特可延长动作电位时间，延长QT时间，延长心肌的有效不应期。 2 促进平台期缓慢内向Na+电流　这是本药独特的电生理特性，其他Ⅲ类抗心律失常药物无此作用。研究表明伊布利特在常用剂量下即有此作用。伊布利特通过这一作用可延长动作电位时间，延长心肌的有效不应期和QT时间，减慢传导，使折返激动不易形成。本药的这一作用使其具有更强的快速转化房扑、房颤为窦性节律的作用。 3 促进平台期内向Ca2+电流　这是本药区别于其他Ⅲ类抗心律失常药物的另一个特点。在复极Ⅱ相时由于Ca2+内流，抵消了部分K+外流的作用，使复极Ⅱ相出现平台期。伊布利特通过促进Ca2+内流，也可起到延长动作电位时间和延长QT时间的作用。

【贮藏】: 密封

【规格】: 1毫克/10毫升

【有效期】: 暂定18个月

【执行标准】: 国家食品药品监督管理局标准（试行）YBH13912006

【批准文号】: 国药准字H20061029

【说明书修订日期】: 核准日期：2007年6月28日修改日期：2008年5月20日 2008年8月14日

【企业名称】: 马鞍山丰原制药有限公司

【企业简称】: 丰原制药

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