【通用名称】:
注射用甲磺酸去铁胺
【商品名称】:
得斯芬
【英文名称】:
Desferrioxamine Mesylate for Injection
【汉语拼音】:
Zhusheyong jiahuangsuan qutie'an
【成份】:
本品活性成份为甲磺酸去铁胺。
化学名称:N-[5-[3-[(5-氨戊基)-羟氨甲酰]-丙酰氨]戊基]-3-[[(5-(N-羟乙酰胺)戊基]-氨甲酰]-丙烯-羟甲磺酸。
化学结构式:
分子式:C25H48N6O8·CH3SO3H
分子量:656.8
本品所含辅料为注射用水。
【适应症】:
单一铁螯合物治疗慢性铁超负荷,急性铁中毒,透析病人铝超负荷,诊断铁或铝超负荷。
【用法用量】:
根据个体情况而定,取决于适应症和病情严重程度。剂量范围:慢性铁超20-60mg/kg体重/日。急性铁中毒不超过80mg/kg体重/日。慢性铝超负荷5mg/kg体重,每周一次。铁超负荷试验500mg,铝超负荷静滴试验5mg/kg体重。
【不良反应】:
常见注射部位症状,常伴有关节痛、肌痛、头痛、荨麻诊和发热;发育迟缓和髀改变不常见;少见视觉、沂力障碍;罕见急性呼吸窘迫综合征;头晕、透析性脑病;周围性感觉、运动或混合型神经病变;肾功能损害;血象异常;广泛性皮疹、过敏性/过敏样反应,对耶尔森氏菌和毛霉菌病易感。
【禁忌】:
已知对活性物质过敏者,不包括后进行治疗的患者。
【注意事项】:
快速静脉滴注:本药溶液的浓度大于10%可引起肾功能损害;视力与听力障碍;发育迟缓,特别是3岁以下儿童刚开始治疗时;急性呼吸窘迫综合征,特别是血清铁浓度偏低,并大剂量使用本药后。治疗前和治疗中应进行眼科和听力的测试,对儿童要监测体重和身高。铁超负荷使人体对耶尔森氏菌小肠结肠炎和耶尔森氏菌假结核类感染的易感性增加。假如应用本药过程中发生此类感染,应立即停止用药,直至感染成功治愈。已有极少数毛霉病病例报告,此时应停用本药并立即给予抗真菌治疗。大剂量的本药使铝相关脑病病人的神经功能障碍恶化。
【儿童注意事项】:
见【用法用量】。
【妊娠与哺乳期注意事项】:
C型妊娠
尚无足够的妊娠妇女使用本品的经验。
已经在动物实验中证明本品有致畸胎作用。
尽管至今所有报道在妊娠期间接受本品治疗的患者生出分娩的儿童均无畸形,但是。因此,在妊娠期间,尤其在头3个月不应使用本品,只有在非不得已时才用药。
尚不知本品是否进入乳汁。对每个病例应权衡其对母体的利和对胎儿的害。
【药物相互作用】:
在本品治疗的同时合用吩噻嗪类衍生物甲哌氯丙嗪(prochlorperazine)可引起暂时性意识障碍,锥体功能障碍和昏迷。
对于严重慢性铁过载的患者,如联合本品和大剂量维生素C(每日500毫克以上)治疗时,可发生心脏功能损害(见“剂量和用法”和【注意事项】);停用维生素C后可恢复。
由于螯合在本品上的镓-67迅速经尿排出,镓-67-成像会失真。建议采用闪烁法检查前48小时即停用本品。
【药理作用】:
本品是一种螯合剂,主要与三价铁离子和铝离子形成螯合物,其得螯合物形成常数分别为1031和1025。本品对二价离子诸如铁(Fe2+)、铜(Cu2+)、锌(Zn2+)、钙(Ca2+)的亲和力很低(螯合物形成常数为1014或更低)。螯合作用以1:1克分子摩尔的基础上进行。因此。,理论上1克本品可结合85毫克三价铁离子或41毫克三价铝离子(AI3+)。
由于其螯合特性,无论是血浆中、或者细胞中的游离铁,本品均能与之结合。,形成铁胺螯合物。尿中铁胺螯合物的排出主要反映了血浆中铁离子转换,而粪大便中铁主要反映肝内铁螯合的状况。可以从铁蛋白和血黄素中螯合铁离子,但在临床应用的浓度下,这样的螯合过程相对较慢。然而,本品不能从转铁蛋白、血红蛋白或其他含有血红素的物质中去除铁离子。本品还可动员组织结合铝并与之螯合,形成铝胺螯合物。
由于铁胺和铝胺这两种螯合物可完全排出,本品能促进铁和铝从小便尿和粪便中排泄出,并因此而减少铁或铝在器官的病理性沉积。
【有效期】:
48个月,溶解后,应立即使用(溶解后三小时内)如果溶解液在无菌条件下保存,使用前可在室温条件下保存24小时
【执行标准】:
进口药品注册标准JX20010272