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【适应症】: 本品以联合用药形式（支气管扩张剂和吸入皮质激素），用于可逆性气道阻塞性气道疾病的规律治疗，包括成人和儿童哮喘。这可包括：1.接受有效维持剂量的长效β-激动剂和吸入型皮质激素治疗的患者。2.目前使用吸入型皮质激素治疗但仍有症状的患者。3.接受支气管扩张剂规律治疗但仍然需要吸入型皮质激素的患者。注：本品50μg/100μg规格不适用于患有重度哮喘的成人和儿童患者。

【用法用量】: 本品只供经口吸入使用。 1.应该让患者认识到本品必须每天使用才能获得理想益处，即使无症状时也如此。患者应该由医生定期再次进行评估，以使所接受的本品保持最佳剂量，并且只有在医生的建议下才能改变。应将药量逐渐调整至能有效控制症状的最小维持剂量。当合并用药的最低剂量已能维持症状的控制时，下一步治疗可以考虑单独使用吸入皮质激素。作为一种选择，如果医生认为可以控制病情，对于需要长效激动剂的患者，本品可逐渐减量至每日使用1次。在每日1次用药情况下，对于常于夜间出现症状的患者，应在晚上吸入本品;对于常于日间出现症状的患者，应在早晨吸入本品。 2.应该根据病情的严重程度给患者开含有适宜剂量丙酸氟替卡松的本品。如果个别患者的用药剂量需求不在本品的推荐给药剂量之内，应为其处方合适剂量的β-激动剂和/或皮质激素。推荐剂量： 1.成人和12岁及12岁以上的青少年：每次1吸(50μg沙美特罗和100μg丙酸氟替卡松)，每日2次，或每次1吸(50μg沙美特罗和250μg丙酸氟替卡松)，每日2次。 2.4岁及4岁以上儿童：每次1吸(50μg沙美特罗和100μg丙酸氟替卡松)，每日2次。尚无4岁以下儿童使用本品的资料。 3.特殊患者群体：老年人或肾受损的患者无需调整剂量。尚无肝脏损害患者使用舒利迭的资料。注：本品50μg/100μg规格不适用于患有严重哮喘的成人或儿童。

【不良反应】: 由于本品含有沙美特罗和丙酸氟替卡松，可以预计与每一成分相关的不良反应的类型及严重程度。这两种药物同时使用时并未发现其它的不良反应。与其他吸入型治疗一样，用药后可能出现支气管异常痉挛并立即出现喘鸣加重。应立即停用本品，且患者在必要时应进行再次评估并转换治疗方案。沙美特罗与丙酸氟替卡松的有关不良事件如下。沙美特罗： 1.曾报道震颤、主观的心悸及头痛等2-激动剂的药理学副作用，但均为暂时性，并随规律治疗而减轻。 2.一些患者可出现心律失常(包括房颤、室上性心动过速及期外收缩)。通常为敏感型患者。 3.曾有关

【禁忌】: 对本品中任何活性成分或赋形剂有过敏史者禁用。本品中含乳糖，对乳糖及牛奶过敏的患者禁用本品。

【注意事项】: 1.运动员慎用。 2.对可逆性阻塞性气道疾病（包括哮喘）的处理应常规遵循阶梯方案，并应由临床症状及通过肺功能测定监测患者的反应。 3.本品不适用于缓解急性哮喘症状，而需要使用快速短效的支气管扩张剂（如沙丁胺醇）。应建议患者随时携带能够快速缓解症状的药物。本品不推荐作为哮喘控制的起始治疗药物，应在病情所需皮质激素的合适剂量已确立时使用。 4.如增加使用短效支气管扩张剂来缓解哮喘症状，提示对哮喘的控制尚不满意。且患者应由医生再次评估。 5.哮喘控制的突发性和进行性恶化有可能危及生命，应请医生对患者进行紧急复查

【儿童注意事项】: 参见【用法用量】和【注意事项】。

【妊娠与哺乳期注意事项】: 1.人类妊娠与哺乳期间使用沙美特罗和丙酸氟替卡松尚无足够经验。 2.在对动物的生殖毒性研究中，无论单独用药或联合用药，全身性暴露于过量的强效β2-肾上腺素受体激动剂和糖皮质激素时，均发现对胎儿的预期影响(参见【药理毒理】)。 3.在使用这两类药物的广泛临床经验中，未发现上述现象与治疗剂量有相关作用的证据。沙美特罗昔萘酸盐与丙酸氟替卡松均未显示潜在的遗传毒性。 4.在吸人治疗剂量后，沙美特罗与丙酸氟替卡松的血浆浓度都很低，因此在人乳中的浓度很可能相应也很低。这在对哺乳期动物的研究中得到了证据，乳汁中检测到的药物浓度很低。沙美特罗和丙酸氟替卡松都可以排泄到大鼠乳汁中。尚无关于人乳的资料。 5.妊娠和哺乳期间，只有在预期对母亲的益处超过任何对胎儿或孩子的可能危害时才考虑用药。妊娠妇女用药，应将丙酸氟替卡松的剂量调整至可充分控制哮喘症状的最低有效剂量。 6.尚无有关人类哺乳期用药的资料。沙美特罗和丙酸氟替卡松均可分泌到大鼠的乳汁中。只有当预期的对母亲的益处大于可能对儿童造成的危险时方可考虑将本品用于哺乳期妇女。

【老人注意事项】: 参见【用法用量】和【注意事项】。

【药物相互作用】: 1.患哮喘的患者，除非追不得已，应避免使用选择性及非选择性β-阻滞剂。与其它含β-肾上腺素药物合用会产生潜在的累积作用。 2.酮康唑和SEREVENT(有效成分为沙美特罗)合用时，将会导致血浆中沙美特罗的暴露量明显增加(Cmax的1.4倍，AUC的15倍)，这可能引起心电图QTc间期延长。 3.由于广泛的首过代谢作用和肠及肝中细胞色素酶P4503A4的高系统清除作用，通常，吸入后丙酸氟替卡松的血药浓度很低。因此，不太可能出现具有临床意义的由丙酸氟替卡松引起的药物相互作用。 4.一项对健康志愿者进行的药物相互作用的临床试验显示，利托那韦(ritonavir，一种高效细胞色素酶P4503A4抑制剂)可使丙酸氟替卡松血药浓度大幅度增加，导致血清皮质醇浓度的明显降低。上市后的临床使用显示，曾有同时接受丙酸氟替卡松和利托那韦治疗的患者出现具有临床意义的药物相互作用，导致系统糖皮质激素效应，包括Cushing's综合征及肾上腺功能抑制。因此，应避免将丙酸氟替卡松与利托那韦合用。只有当药物对患者的预期收益超过系统糖皮质激素副反应时，才能考虑同时给予丙酸氟替卡松和利托那韦。 5.研究表明，其它细胞色素酶P4503A4的抑制剂对丙酸氟替卡松系统暴露量增加几乎无影响(红霉素)和轻微影响(酮康唑)，血清皮质醇浓度无明显降低。然而，同时服用P4503A4肝酶强抑制剂(如，酮康唑)时，应注意有可能造成丙酸氟替卡松系统暴露的增加。

【药理作用】: 作用机制：本品含有沙美特罗与丙酸氟替卡松，两者有不同的作用方式。沙美特罗起控制症状的作用，而丙酸氟替卡松改善肺功能并预防病情恶化。本品能为同时使用β-受体激动剂和吸入型皮质激素治疗的患者提供更方便的方案。两种药物的各自作用机制阐述如下：沙美特罗： 1.沙美特罗有一条能与受体外点结合的长侧链的选择性长效(12小时)β2-肾上腺素受体激动剂。与推荐剂量的传统的短效β2-受体激动剂相比，沙美特罗的药理特性可提供更有效的针对组胺诱导的支气管收缩的保护作用，并产生至少持续12小时的更持久的支气管扩张作用。 2.体外试验表明沙美特罗可抑制人肺部肥大细胞介质(如J组胺、白三烯和前列腺素D2)的释放，是强有力的长效抑制剂。 3.沙美特罗能抑制人体吸入过敏原后的速发与迟发反应，对后者的作用在单剂吸入后能持续30多个小时，直至不再有明显的支气管扩张作用。单剂沙美特罗可减弱支气管高反应性。这些特性提示沙美特罗还有非支气管扩张剂的活性，但其全面的临床意义尚不清楚。这一机制不同于皮质激素的抗炎作用。丙酸氟替卡松： 1.吸入推荐剂量的丙酸氟替卡松在肺内产生有效的糖皮质激素抗炎作用，因而减轻哮喘的症状及恶化，而无使用全身性皮质激素的不良反应。 2.在长期吸入丙酸氟替卡松治疗期间，即使使用了儿童及成人的最大推荐剂量，肾上腺皮质激素的每日分泌量仍保持在正常范围以内。当由其它的吸入皮质激素改换过来后，尽管过去及现在间断使用口服皮质激素，肾上腺皮质激素的每日分泌量仍逐渐改善，这表明在吸入丙酸氟替卡松时肾上腺功能可恢复至正常。在长期治疗中，肾上腺储备也保持正常，用刺激试验时可检测到正常的增值。尽管如此，必须牢记任何由过去治疗而遗留的肾上腺储备的受损可能会持续相当长时间(参见【注意事项】)。

【贮藏】: 30℃以下保存。

【包装规格】: 28泡，60泡/盒。

【有效期】: 18个月。

【执行标准】: 进口药品注册标准JX20010143

【批准文号】: X20010387

【企业名称】: Glaxo Operations UK Limited(葛兰素史克)

合适哮喘的药品

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