【通用名称】:
阿昔洛韦片
【商品名称】:
科伦
【英文名称】:
Aciclovir
【汉语拼音】:
Axiluowei Pian
【成份】:
本品主要成份为阿昔洛韦,其化学名为9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤。
【性状】:
本品为白色薄膜衣片,除去薄膜衣片后显白色。
【适应症】:
用于治疗带状疱疹和原发性生殖器疱疹。
【用法用量】:
口服。1、常用剂量(1)急性带状疱疹:成人每次0.2-0.8g,一日5次,连用7-10日。(2)生殖器疱疹:①初发生殖器疱疹:成人每次0.2g,一日5次,连用10日。②慢性复发性生殖器疱疹:成人每次0.2-0.4g,每日2次,持续治疗4-6个月或12个月,进行再评价。根据再评价结果,选择每次0.2g、每日3次或每次0.2g、每日5次的治疗方案。未治疗过的生殖器疱疹的发作频率和严重性可能会随时间变化。治疗1年后,要对生殖器疱疹感染者的发作频率和严重进行再评价,以确定是否继续使用本品治疗。③间歇性治疗:应在复发性症状初期给以及时治疗,成人每次200mg,每4小时1次,一日5次,服用5天以上。(3)水痘:2岁以上儿童每次口服剂量为20mg/kg,每日4次,连服5天。成人及体重40kg以上的儿童:一次0.8g,一日4次,连服5天。2、剂量调节:(1)急慢性肾衰患者:①常用剂量每次0.2g,每4小时1次,肌酐清除率10ml/min/1.73m2时,每次0.2g,每日5次。肌酐清除率0-10ml/min/1.73m2时,每次0.2g,每日2次。②常用剂量每次0.4g,每12小时1次,肌酐清除率10ml/min/1.73m2时,每次0.4g,每日2次。肌酐清除率0-10ml/min/1.73m2时,每次0.2g,每日2次。③常用剂量每次0.8g,每4小时1次,肌酐清除率25ml/min/1.73m2时,每次0.8g,每日5次。肌酐清除率10-25ml/min/1.73m2时,每次0.8g,每日3次。肌酐清除率0-10ml/min/1.73m2时,每次0.8g,每日2次。(2)血液透析:对于需要血液透析的患者,血透期间血浆中阿昔洛韦的半衰期约为5小时,6小时的血液透析使血药浓度下降60%,因此病人的用药剂量应在每次的透析后予以追加调整。(3)腹腔透析:无须在给药期间调整剂量。
【不良反应】:
偶有头晕、头痛、关节痛、恶心、呕吐、腹泻、胃部不适、食欲减退、口渴、白细胞下降、蛋白尿及尿素氮轻度升高、皮肤瘙痒等,长程给药偶见痤疮、失眠、月经紊乱。
【注意事项】:
1 对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。
2 脱水或已有肝、肾功能不全者需慎用。
3 严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用阿昔洛韦后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。
4 随访检查:由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌,因此患者至少应一年检查一次,以早期发现。
5 一旦疱疹症状与体征出现,应尽早给药。
6 进食对血药浓度影响不明显。但在给药期间应给予患者充足的水,防止本品在肾小管内沉淀。
7 生殖器复发性疱疹感染以间歇短程疗法给药有效。由于动物实验曾发现本品对生育的影响及致突变,因此口服剂量与疗程不应超过推荐标准。生殖器复发性疱疹的长程疗法也不应超过6个月。
8 一次血液透析可使血药浓度减低60%,因此血液透析后应补给一次剂量。
9 本品对单纯疱疹病毒的潜伏感染和复发无明显效果,不能根除病毒。
【儿童注意事项】:
2岁以下小儿剂量尚未确定。
【妊娠与哺乳期注意事项】:
药物能通过胎盘,虽动物实验证实对胚胎无影响,但孕妇用药仍需权衡利弊。
药物在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6~4.1倍,虽未发现婴儿异常,但哺乳期妇女
应慎用。
【老人注意事项】:
由于生理性肾功能的衰退,本品剂量与用药间期需调整。
【药物相互作用】:
1 与齐多夫定(Zidovudine)合用可引起肾毒性,表现为深度昏睡和疲劳。2 与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌,合并用丙磺舒可使本品的排泄减慢,半衰期延长,体内药物量蓄积。
【药理作用】:
抗病毒药。体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。本品进入疱疹病毒感染的细胞后,与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯,然后通过二种方式抑制病毒复制:①干扰病毒DNA多聚酶,抑制病毒的复制;②在DNA多聚酶作用下,与增长的DNA链结合,引起DNA链的延伸中断。本品对病毒有特殊的亲和力,但对哺乳动物宿主细胞毒性低。体外细胞转化测定有致癌报道,但动物实验未见致癌依据。某些动物实验显示高浓度药物可致突变,但无染色体改变的依据。本品的致癌与致突变作用尚不明确。大剂量注射可致动物睾丸萎缩和精子数减少,药物能通过胎盘,动物实验证实对胚胎无影响。
【包装规格】:
每盒24片,0.1g*30s/瓶,0.125g*4s/盒,0.125g*6s/盒,0.125g*8s/盒
【企业名称】:
四川科伦药业股份有限公司
【企业简称】:
科伦药业