【通用名称】:
卡托普利片
【英文名称】:
Captopril
【汉语拼音】:
Fufang Katuopuli Pian
【用法用量】:
视病情或个体差异而定。本品宜在医师指导或监护下服用,给药剂量须遵循个体化原则,按疗效而予以调整。
1 成人常用量:
(1) 高血压,口服一次12.5mg,每日23次,按需要12周内增至50mg,每日23次,疗效仍不满意时可加用其他降压药。
(2 ) 心力衰竭,开始一次口服12.5mg每日23次,必要时逐渐增至50mg,每日23次,若需进一步加量,宜观察疗效2周后再考虑;对近期大量服用利尿剂,处于低钠/低血容量,而血压正常或偏低的患者,初始剂量宜用6.25mg每日3次,以后通过测试逐步增加至常用量。
2 小儿常用量:降压与治疗心力衰竭,均开始按体重0.3mg/kg,每日3次,必要时,每隔824小时增加0.3mg/kg,求得最低有效量。
【不良反应】:
1 较常见的有:
(1) 皮疹,可能伴有瘙痒和发热,常发生于治疗4周内,呈斑丘疹或荨麻疹,减量、停药或给抗组胺药后消失,7%10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性。
(2) 心悸,心动过速,胸痛。
(3) 咳嗽。
(4) 味觉迟钝。
2 较少见的有:
(1) 蛋白尿,常发生于治疗开始8个月内,其中1/4出现肾病综合症,但蛋白尿在6个月内渐减少,疗程不受影响。
(2) 眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起,尤其在缺钠或血容量不足时。
(3) 血管性水肿,见于面部及手脚。
(4) 心率快而不齐。
(5) 面部潮红或苍白。
3 少见的有:白细胞与粒细胞减少,有发热、寒战,白细胞减少与剂量相关,治疗开始后312周出现,以1030天最显著,停药后持续2周。 对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。
【禁忌】:
对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。
【注意事项】:
1 胃中食物可使本品吸收减少3040%,故宜在餐前1小时服药。
2 本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高,常为暂时性,在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现,偶有血清肝脏酶增高;可能增高血钾,与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。
3 下列情况慎用本品:
(1) 自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮,此时白细胞或粒细胞减少的机会增多。
(2) 骨髓抑制。
(3) 脑动脉或冠壮动脉供血不足,可因血压降低而缺血加剧。
(4) 血钾过高。
(5) 肾功能障碍而致血钾增高,白细胞及粒细胞减少,并使本品潴留。
(6) 主动脉瓣狭窄,此时可能使冠状动脉灌注减少。
(7) 严格饮食限制钠盐或进行透析者,此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。
4 用本品期间随访检查:
(1) 白细胞计数及分类计数,最初3个月每2周一次,此后定期检查,有感染迹象时随即检查。
(2) 尿蛋白检查每月一次。
5 肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数,缓慢递增;若须同时用利尿药,建议用呋塞米而不用噻嗪类,血尿素氮和肌酐增高时,将本品减量或同时停用利尿剂。
6 用本品时蛋白尿若渐增多,暂停本品或减少用量。
7 用本品时若白细胞计数过低,暂停用本品,可以恢复。
8 用本品时出现血管神经水肿,应停用本品,迅速皮下注射1:1000肾上腺素0.30.5ml。
【儿童注意事项】:
曾有报告本品在婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐,故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。
【妊娠与哺乳期注意事项】:
1.本品能通过胎盘。2.本品可排入乳汁,其浓度约为母体血药浓度的1%,故授乳妇女应用必须权衡利弊。3.孕妇吸收ACEⅠ可影响胎儿发育,甚至引起胎儿死亡,孕妇禁用。
【老人注意事项】:
老年人对降压作用较敏感,应用本品须酌减剂量。
【药物相互作用】:
与利尿药同用使降压作用增高,但应避免引起严重低血压,故原用利尿药者宜停药或减量。本品开始用小剂量,逐渐调整剂量。
1 与其他扩血管药同用可能致低血压,如拟合用,应从小剂量开始。
2 与潴钾利尿药物如螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。
3 与内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用,将使本品降压作用减弱。
4 与其他降压药合用,降压作用加强;与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈相加作用;与b阻滞剂呈小于相加的作用。
【药理作用】:
本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂,使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ,从而降低外周血管阻力,并通过抑制醛固酮分泌,减少水钠潴留。本品还可通过干扰缓激肽的降解扩张外周血管。对心力衰竭患者,本品也可降低肺毛细血管楔压及肺血管阻力,增加心输出量及运动耐受时间。本品可通过乳汁分泌,可以通过胎盘。