【通用名称】:
盐酸美西律片
【英文名称】:
Mexiletine Hydrochloride Tablets
【汉语拼音】:
Yansuan Meixilv Pian
【成份】:
本品主要成分为:盐酸美西律1-(2,6-二甲基苯氧基)2-丙胺盐酸盐。
【适应症】:
本品适用于慢性室性心律失常,包括室性早搏及室性心动过速。
【用法用量】:
口服。首次4-6片,必要时2小时后再服2-4片。一般维持量每日约8-16片,分2-3次服。成人极量为每日24片,分次口服。
【不良反应】:
约20%-30%患者口服发生不良反应。
1 胃肠反应:为最常见的不良反应,包括恶心、呕吐等,有肝功能异常的报道,包括GOT增高。
2 神经:为第二位常见不良反应。包括头晕、震颤(最先出现手细颤)、共济失调、眼球震颤、昏迷及惊厥、复视、视物模糊、精神失常、失眠。
3 心血管:窦性心动过缓及窦性停搏一般较少发生,偶可发生胸痛,促心律失常作用如室性心动过速,低血压及心力衰竭加剧。治疗包括停药,用阿托品、升压药、起搏器等。
4 过敏反应:皮疹。
5 极个别有白细胞及血小板减少。
【禁忌】:
1 Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞及双束支阻滞(除非已有起搏器)。
2 心源性休克。
【注意事项】:
1 本品在危及生命的心律失常患者中有使心律失常恶化的可能。在程序刺激试验中,此种情况见于10%的患者,但不比其他抗心律失常药高。
2 对诊断的干扰:过量时心电图可产生P-R间期延长及QRS波增宽。门冬氨酸氨基转移酶增高。偶有抗核抗体阳性。
3 下列情况应慎用:
①室内传导阻滞;
②严重窦性心动过缓;
③严重肝或肾功能障碍;
④肝血流量减低;
⑤严重心衰或低血压;
⑥癫痫。
4 用药期间应注意随访检查:
①血压;
②心电图;
③血药浓度。
【儿童注意事项】:
美西律在儿童中应用的安全性和有效性尚不明确。
【妊娠与哺乳期注意事项】:
在怀孕大鼠、小鼠和兔中应用人体最大口服量4倍的剂量未发现致畸和影响生育的作用,但在人体没有相关报道,因此仅用于对胎儿有益的治疗。美西律在母乳内的浓度与母体血液中相同,因此建议哺乳期妇女禁用该药。
【老人注意事项】:
老年人用药需监测肝功能。
【药物相互作用】:
1 与其他抗心律失常药可能有协同作用,可用于顽固心律失常,但不宜与Ib类药合用。
2 在急性心肌梗死早期,吗啡使本品吸收延迟并减少,可能与胃排空延迟有关。
3 肝药酶诱导剂如苯妥英钠、苯巴比妥、利福平可加快本品代谢、降低血药浓度。
4 制酸药可减低口服本品时的生物利用度,但也可因尿PH值增高,血药浓度升高。
5 西咪替丁可使本品血浓度发生变化。应进行血药浓度监测。
6 阿托品可延迟本品的吸收。但不影响本品的吸收量,可能因胃排空迟缓所致。
7 止吐药如甲氧氯普胺增加胃排空,可增加本品的吸收速度。
8 其他:本品不增高地高辛血药浓度。
【药理作用】:
本品属Ib类抗心律失常药。其化学结构及电生理效应均与利多卡因相近似,抑制钠离子内流,缩短动作电位,相对延长有效不应期,降低兴奋性。治疗剂量对窦房结,心房及房室结传导影响很小。在传导系统正常者对窦房结的自律性、房室传导、QRS波及Q-T间期均无明显影响,对房室旁路的传导作用认认尚不一致,其电生理效应也因剂量及心肌状态(如正常或缺血、缺氧等)而异,血药浓度高时能较显著地延长心肌传导纤维不应期。本品为对心肌几乎无抑制作用。