注射用盐酸雷莫司琼详细说明书-注意事项-不良反应-用法用量-39药品通

【通用名称】: 注射用盐酸雷莫司琼

【英文名称】: Ramosetron Hydrochloride for Injection

【汉语拼音】: Zhusheyong Yansuan Leimosiqiong

【成份】: 本品主要成分为盐酸雷莫司琼,化学名称为:(-)-5-(R)-(1-甲基-吲哚-3-羰基)-4,5,6,7-四氢-苯并咪唑盐酸盐.结构式:分子式:C17H17N3O·HCl分子量:315.80

【性状】: 本品为白色或类白色疏松块状物.

【适应症】: 预防或治疗抗恶性肿瘤药物所引起的恶心，呕吐等消化道症状.

【用法用量】: 临用前用2ml 5%葡萄糖溶液,生理盐水或注射用水稀释后使用.通常成人静脉注射给药0.3mg,1日1次,另外,可根据年龄,症状不同适当增减用量.效果不明显时,可以追加给药相同剂量,但日用量不可超过0.6mg.

【不良反应】: 盐酸雷莫司琼上市前进行安全评价的352例病例中有7例(2.0%)出现了不良反应.主要的不良反应是发热,头痛,头重等.严重不良反应:对本品过敏者可能出现过敏症状如:胸闷,呼吸困难,喘鸣,颜面潮红,发红,瘙痒,发绀,血压降低甚至休克等.发生率尚不明确。.此外,在国外有使用其它5-HT3受体拮抗型止吐药出现癫痫样发作的报告.其他不良反应0.1～1%以下发生率不明确过敏症状[注]发红,出疹,瘙痒精神神经系统头痛,头重消化系统腹泻便秘肾脏BUN上升,血中肌酸酐上升肝脏肝功能异常(AST(GOT)上升,ALT(GPT)上升,γ-GTP上升,胆红素上升等)其他身体发热感,头部发烧,舌头麻木感打噎(注)出现该症状时应终止用药.

【禁忌】: 对本药成份有过敏史者禁用.

【注意事项】: 1.建议本品在抗恶性肿瘤治疗前15～30分钟静脉注射给药. 2.开安瓿时:本品的容器是一点切割型安瓿,最好先用酒精棉签擦拭安瓿颈部后再打开.

【药物相互作用】: 本药与甘露醇注射液,布美他尼注射液,呋塞米注射液等可发生配伍反应,所以不要混合使用.但向含有呋喃苯胺酸20mg的呋塞米注射液中加200ml生理盐水与本药1支混合时可以使用.

【药理作用】: 1.5-HT3受体拮抗作用在5-羟色胺引起的豚鼠离体结肠收缩实验和大鼠,雪貂心率减慢反射(Bezoold-Jarisch反射)实验中,本药显示了对5-HT3受体的拮抗作用. 2.抗恶性肿瘤药物诱发呕吐抑制作用对使用顺铂诱发的雪貂的呕吐,在出现呕吐之前或在初次呕吐之后给予本品,显示了抑制作用. 顺铂等抗恶性肿瘤药物可使5-羟色胺从消化道的肠嗜铬细胞中游离出来.5-羟色胺与存在于消化道粘膜内的传入迷走神经末梢的5-HT3受体结合,进而刺激呕吐中枢诱发呕吐.盐酸雷莫司琼主要通过阻断这一5-HT3受体而发挥止吐作用的. 毒性研究 1.急性毒性对小鼠,大鼠和狗进行了静脉给药的动物实验.小鼠和大鼠在给药后可见一过性的自发运动的减少,在出现震颤和痉挛后死亡.LD50分别是:雄性小鼠90～108mg/kg,雌性小鼠108～130mg/kg,雄性大鼠172mg/kg,雌性大鼠151mg/kg.对狗给药30mg/kg后可见呕吐,呼吸急促,心率加快,体重减少等,未出现死亡.无论哪种动物都没有明显的性别差异. 2.亚急性毒性对大鼠和狗进行了为期一个月的静脉给药动物实验.大鼠(给药量:0.1,1.0,10mg/kg/日)在给药1mg/kg以上时出现GPT的轻度升高(大约是对照组的1.2倍),在给药10mg/kg时体重增加受到抑制(大约4%).但是,无论是哪一种动物,脏器组织都未出现病理组织学的异常.大鼠的最大无毒剂量推定为0.1mg/kg/日.对狗的最高给药量达3mg/kg,也未出现毒性影响. 3.生殖毒性与致癌性对大鼠和家兔静脉给药,剂量达10mg/kg时大鼠未出现妊娠毒性,未出现致畸,致死胎作用,仅出生鼠体重增加受到抑制.剂量达20mg/kg时家兔出现胎儿体重减少,骨化延迟,但未出现致畸作用.对大鼠和小鼠的24周口服给药表明,未见肿瘤发生.

【贮藏】: 遮光,密闭保存.

【规格】: 0.3mg

【包装规格】: 西林瓶装,每盒10支.

【批准文号】: 国药准字H20090061

【企业名称】: 辰欣药业股份有限公司

【企业简称】: 辰欣药业

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