注射用厄他培南详细说明书-注意事项-不良反应-用法用量-39药品通

【通用名称】: 注射用厄他培南

【英文名称】: Ertapenem for Injection

【汉语拼音】: Zhusheyong Ertapeinan

【成份】: 尚不明确。

【性状】: 本品为白色至类白色的冻干块状物。

【适应症】: 本品适用于治疗患者由下述细菌的敏感菌株引起的下列中度至重度感染。（参阅用法用量）1.继发性腹腔感染：由大肠埃希菌、梭状芽孢杆菌、迟缓真杆菌、消化链球菌属、脆弱拟杆菌、吉氏拟杆菌、卵形拟杆菌、多形拟杆菌或单形拟杆菌引起者。2.复杂性皮肤及附属器感染：由金黄色葡萄球菌（仅指对甲氧西林敏感菌株）化脓性链球菌、大肠埃希菌、消化链球菌属引起者。3.社区获得性肺炎：由肺炎链球菌（仅指对青霉素敏感的菌株，包括合并菌血症的病例）、流感嗜血杆菌（仅指β-内酰胺酶阴性菌株）或卡他莫拉球菌引起者。4.复杂性尿道感染，包括肾盂肾炎：由大肠埃希菌或肺炎克雷白氏杆菌引起者。5.急性盆腔感染，包括产后子宫内膜炎、流产感染和妇产科术后感染：由无乳链球菌、大肠埃希菌、脆弱拟杆菌、不解糖卟啉单胞菌、消化链球菌属或双路普雷沃氏菌属引起者。6.菌血症。为分离和鉴定致病菌并测定其对厄他培南的敏感性，应正确采取供细菌学检查的标本。在取得这些检查的结果之前，即可开始使用本品进行经验性治疗；一旦得到检查结果，应对抗菌素治疗方案进行相应调整。为减少细菌耐药性的形成，并保证本品和其它抗菌药物的疗效，本品只可被用于治疗或预防已经明确或高度怀疑由敏感细菌引起的感染。当获得细菌培养和药物敏感性检测结果后，应据此选择和调整抗菌素治疗方案。在未得到上述检测结果之前，可根据当地的细菌流行病学资料和药物敏感性特点，选择经验性治疗方案。

【用法用量】: 本品在成人中的常用剂量为1 g，每日1次。本品可以通过静脉输注给药，最长可使用14天；或通过肌肉注射给药，最长可使用7天。当采用静脉输注给药时，输注时间应超过30分钟。对于那些适合使用肌肉注射给药进行治疗的感染，肌肉注射本品可作为静脉输注给药的一种替代疗法。不得将本品与其它药物混合或与其它药物一同输注。不得使用含有葡萄糖（alpha;-D-葡萄糖）的稀释液。肾功能、体重正常的成人用药剂量指南继发性腹腔内感染：1 g/日，IV/IM，总疗程5-14天。复杂性皮肤及附属器感染：1 g/日，IV/IM，总疗程7-14天。社区获得性肺炎：1 g/日，IV/IM，总疗程10-14天（疗程包括经过至少3天肠外途径给药后、临床症状得到改善时可能改为恰当的口服药物治疗的时间）。复杂性尿路感染，包括肾盂肾炎：1 g/日，IV/IM，总疗程10-14天（疗程包括经过至少3天肠外途径给药后、临床症状得到改善时可能改为恰当的口服药物治疗的时间）。急性盆腔感染，包括产后子宫内膜炎、流产感染和妇产科术后感染：1 g/日，IV/IM，总疗程3-10天。注：肾功能正常是指肌酐清除率90 mL/min/1.73 m2。适应症是指由指明的细菌引起的感染（参阅适应症）。肾功能不全的病人：本品可用于治疗伴有肾功能不全的成年病人的感染。对于肌酐清除率30 mL/min/1.73 m2的病人无需调整剂量。对于患有重度肾功能不全（肌酐清除率le; (smaller than or equal to) 30 mL/min/1.73 m2）以及终末期肾功能不全（肌酐清除率le; (smaller than or equal to) 10 mL/min/1.73 m2）的病人，需将剂量调整为500 mg/日。接受血液透析的病人：对接受血液透析的患者，若在血液透析前6小时内按推荐剂量500 mg/日给予本品时，建议血液透析结束后补充输注本品150 mg。如果给予本品至少6小时后才开始接受血液透析，则无需调整剂量。尚无有关接受腹膜透析或血液过滤病人使用厄他培南的资料。当只检测了血清肌酐值时，可采用下列公式来估算肌酐清除率。血清肌酐值应以肾功能稳定状态时的测得值为准。男性：（体重kg） times; （140 -的年龄）/72 times; 血清肌酐值（ mg/100 mL）。女性：0.85 times; （男性的计算值）。肝功能不全病人：对于肝脏功能受损的病人无需调整剂量。(参阅药代动力学/特殊人群/肝功能不全，以及注意事项) 使用推荐的本品剂量时无需考虑年龄或性别差异。(参阅药代动力学/特殊人群)

【不良反应】: 1.心血管系统约3%的患者出现水肿，2%的患者出现胸痛、高血压或低血压、心动过速。2.呼吸系统有报道，低于3%的患者出现呼吸困难(包括呼吸窘迫)、咳嗽和咽炎，但这些反应与本药的因果关系尚未明确。3.泌尿生殖系统有报道，低于3%的患者出现血清肌酸酐、尿红细胞和尿白细胞增加，但这些反应与本药的因果关系尚未明确。此外，有1%-3%的女性患者出现阴道炎的报道。4.神经系统可出现头痛(6%)、精神状态改变(4%，如意识错乱、定向不能、嗜睡)及癫痫发作[约0.5%，主要为肾功能不全和(或)中枢神经系统疾病患者(如大脑损伤或有癫痫发作史)]。有出现全身强痉挛性癫痫的个案报道，未使用抗癫痫药，随访神经学检查未发现后遗症。较少见焦虑、衰弱、头晕和失眠。5.肝脏治疗过程中可见血清氨基转移酶升高(约8%)、碱性磷酸酶升高(4%-6%)、胆红素升高(约1%)，但许多变化可能与患者的潜在症状有关。6.胃肠道最常见恶心(9%-10%)和呕吐(6%-9%)。7.血液有报道，约4%的患者出现血红蛋白或血细胞比容减少，低于2%的患者出现血小板计数降低、嗜酸粒细胞增多和凝血酶原时间延长，约5%的患者出现血小板计数升高，但这些血液学反应与本药的因果关系尚未明确。8.皮肤低于2.5%的患者出现红斑、瘙痒和皮疹。尚可见药物外渗(2%)、静脉炎或血栓性静脉炎(2%)等。9.其他发热(约3%)与本药治疗相关，但也可能与患者的潜在症状有关。

【禁忌】: 1.对本药或其他同类药过敏者。2.对beta;-内酰胺类药有过敏史者。(3)对酰胺类麻醉药(如肌注利多卡因)过敏者。(以上均选自国外资料)

【注意事项】: 禁忌症1.对本药或其他同类药过敏者。2.对beta；-内酰胺类药有过敏史者。3.对酰胺类麻醉药(如肌注利多卡因)过敏者。(以上均选自国外资料)2.慎用已知或怀疑中枢神经系统障碍(包括癫痫病史)者。(国外资料)3.药物对儿童的影响1.3个月以下儿童使用本药的安全性和有效性尚未建立。2.由于缺乏脑脊液穿刺证据，不推荐用于儿童脑膜炎患者。4.药物对妊娠的影响本药可通过妊娠大鼠的胎盘屏障，尚无孕妇使用本药的报道或研究，美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。5.药物对哺乳的影响本药可分泌入人乳汁中，但哺乳期用药对乳儿的危害尚不明确。，哺乳妇女使用时应权衡利弊。

【儿童注意事项】: 充分的良好控制的成人研究、儿科患者的药代动力学数据、以及在患下列感染的3个月到17岁儿科患者中进行的对照研究的数据，都证实了本品在3个月到17岁儿科患者中的安全性和有效性(见适应症和临床研究，儿科患者)。 ·继发性腹腔感染 ·复杂性皮肤和附属器感染 ·社区获得性肺炎 ·复杂性尿路感染 ·急性盆腔感染 ·细菌性败血症不推荐在3个月以下的婴儿中使用本品，目前没有可用的数据。

【妊娠与哺乳期注意事项】: 尚未在孕妇中进行过充分的有良好对照的研究。只有当潜在的益处超过对母亲和胎儿的潜在危险时，才能在妊娠期间使用本品。厄他培南能分泌到人的乳汁中(参阅药代动力学，分布)。当给哺乳期妇女使用本品时，应慎重。

【老人注意事项】: 在临床研究中，本品在老年人(≥65岁)中的疗效和安全性与年龄较轻的患者(＜65岁)相当。

【药物相互作用】: 与丙磺舒合用，可使本药的血药浓度和曲线下面积(AUC)升高，半衰期延长。可能机制为丙磺舒与本药竞争经肾小管的主动排泄所致。不推荐两者联用以延长本药半衰期。

【药理作用】: 本药是胃肠外使用的1-beta;-甲基碳青霉烯，属beta;-内酰胺类抗生素，通过与青霉素结合蛋白(PBPs)1b、2和3的结合，抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用。其与PBPs的结合力超过头孢吡肟和头孢曲松(约35倍)，与亚胺培南相当；其中与PBPs-3的结合与头孢吡肟和头孢曲松类似。本药对各种beta;内酰胺酶有较好的稳定性，如头孢菌素酶、青霉素酶和广谱beta;内酰胺酶，其作用特点为血浆半衰期相对较长，抗菌谱较广，对肾脱氢肽酶的稳定性较强。资料显示，本药对大多数肠杆菌的体外活性较亚胺培南强，对革兰阳性球菌、铜绿假单胞菌和不动杆菌属则较亚胺培南活性弱，两药对肠球菌(特别是耐万古霉素菌株)的活性均较弱。研究提示，本药在低于1mu;g/ml或2mu;g/ml的浓度下可抑制大多数链球菌，其抗肺炎链球菌的活性大于阿莫西林/克拉维酸、哌拉西林/他唑巴坦或头孢曲松，耐苯唑西林葡萄球菌和肠球菌对本药耐药。本药对不同病原菌的90%抑菌浓度(MIC-90)如下：(1)革兰阴性菌：大多数肠杆菌低于0.5mu;g/ml；流感嗜血杆菌低于0.1mu;g/ml；铜绿假单胞菌和其他假单胞菌属大于16mu;g/ml。(2)革兰阳性菌：对青霉素敏感、中度敏感或耐药的肺炎球菌(肺炎链球菌)分别为0.03mu;g/ml、0.5mu;g/ml和2mu;g/ml；金黄色葡萄球菌为0.12-0.25mu;g/ml；凝固酶阴性葡萄球菌为0.5mu;g/ml。(3)厌氧菌：脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属通常为1-2mu;g/ml；普雷澳菌属、梭杆菌属、产气荚膜梭状芽孢杆菌及消化链球菌属低于0.5mu;g/ml。据报道，本药对革兰阳性和某些革兰阴性病原菌(如流感嗜血杆菌)有抗菌后效应。

【贮藏】: 于25℃以下保存。

【有效期】: 24个月

【执行标准】: JX20080052

【批准文号】: H20050468

【说明书修订日期】: 2010年06月18日

【企业名称】: Boehringer Ingelheim International GmbH

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