注射用盐酸地尔硫卓详细说明书-注意事项-不良反应-用法用量-39药品通

【通用名称】: 注射用盐酸地尔硫卓

【英文名称】: Diltiazem Hydrochloride for Injection

【汉语拼音】: Zhusheyong Yansuan Di’erliuzhuo

【成份】: 本品主要成份为盐酸地尔硫.

【性状】: 本品为白色疏松块状物及粉末。

【适应症】: 室上性心动过速；手术时异常高血压的急救处置；高血压急症；不稳定心绞痛。

【用法用量】: 静脉注射：成人用量，初次为10mg，临用前用氯化钠注射液或葡萄糖注射液溶解、稀释成1%浓度，在3分钟内缓慢注射，或按体重0.15～0.25mg/kg计算剂量，15分钟后可重复，也可按体重每分钟5～15μg/kg静脉滴注。

【不良反应】: 6,543例治疗患者出现266例（4.1%）不良反应。常见不良反应为：心动过缓（1.1%），低血压（0.7%），Ⅰ度房室传导阻滞（0.4%），Ⅱ度房室传导阻滞（0.3%），房室交界性心律（0.3%）等。 1、严重不良反应（偶见：0.1～＜5%，极少见：＜0.1%） ①偶见完全性房室传导阻滞、严重心动过缓（初期症状：心动过缓、眩晕、轻度头疼等）、有时可导致心跳停止，需做好处置这些症状的充分准备后开始用药。如果发生异常，应立即停止用药，并进行如下处置：完全性房室传导阻滞、严重心动过缓：给予硫酸阿托品、异丙肾上腺素等和/或使用心脏起搏器。心跳停止：进行心脏按摩、给予肾上腺素等儿茶酚氨类药物进行心脏复苏。 ②极少见充血性心衰。一旦出现时，应停止用药，并进行适当的处置。 2、其他不良反应若出现不良反应应给予适当处理（如停药）并进行适当处置。发生率在0.1～5%不良反应有：心动过缓、房室传导阻滞、低血压、房室交界性心律、期前收缩、窦性停搏、面部发热、颜面潮红、GOT、GPT、LDH升高等。发生率在＜0.1%不良反应有：窦房传导阻滞、束枝传导阻滞、心悸、眩晕、阵发性心动过速、头痛、恶心、呕吐、AL-P升高、尿量减少、血清肌酐和BUN升高、皮疹、瘙痒、注射部位局部发红等。口服制剂尚可见光敏反应，但发生频率不详。

【禁忌】: 1 严重低血压或心源性休克患者。 2 II和III度房室传导阻滞或病窦房综合征（持续窦性心动过缓（心率小于50次/分）、窦性停搏和窦房阻滞等）。 3 严重充血性心衰患者。 4 严重心肌病患者 5 对于药物中任一成分过敏者。 6 妊娠或可能妊娠的妇女。 7 静脉给予地尔硫卓和静脉给予β-阻滞剂应避免在同时或相近的时间内给予（几小时内）。 8 室性心动过速患者，宽QRS心动过

【注意事项】: 1 对以下患者慎用 (1) 充血性心衰患者 (2) 心肌病患者 (3) 急性心肌梗塞患者 (4) 心动过缓、I度房室传导阻滞患者 (5) 低血压患者 (6) 伴有WPW综合征或LGL综合征的房颤、房扑患者 (7) 正使用β-阻滞剂的患者 (8) 严重肝、肾功能障碍患者 2 重要注意事项 (1) 连续监测心电图和血压

【妊娠与哺乳期注意事项】: 　　妊娠或可能妊娠的妇女禁用本品

【药物相互作用】: 有降压作用的药物(降压药、硝酸酯类药物等) 增强降压作用测量血压并调整用药剂量加和作用(增强降压作用)β阻滞剂(富马酸比索洛尔、盐酸普萘洛尔、阿替洛尔等) 可能出现心动过缓、房室传导沮滞、窦房传导阻滞等。监测心电图、发现异常时减量或停止用药。加和作用(抑制窦性节律和传导、负性肌力作用、降压作用)增强。要特别注意此3种药的联合用药(盐酸地尔硫艹卓、β-阻滞剂和洋地黄制剂)。萝芙木制剂(利血平等)洋地黄制剂(地高辛、甲基地高辛) 可能出现心动过缓和房室传导阻滞。由于洋地黄制剂血药浓度的升高，洋地黄中毒症状(恶心、呕吐、头痛、眩晕、视觉异常等)包括心律失常可能发生。监测心电图，并定期观察有无洋地黄中毒症状，必要时测定洋地黄制剂的血药浓度。发现异常时减量或停止用药。加和作用(抑制窦性节律和传导作用)增强。要特别注意此3种药的联合用药(盐酸地尔硫艹卓、β-阻滞剂和洋地黄制剂)盐酸地尔硫艹卓可使洋地黄血药浓度增加。抗心律失常药(盐酸胺碘酮、盐酸美西律等) 可能发生心动过缓、房室传导阻滞、窦性停搏等。监测心电图，发现异常时减量或停止用药。加和作用，(抑制窦性节律和传导作用)增强。盐酸阿普林定可能发生由于两药物血药浓度升高而引起的症状(心动过缓、房室传导阻滞、窦性停搏、震颤、眩晕或轻度头痛等)。监测心电图，定期观察临床症状，发现异常时减量或停止用药。这种联合用药可影响共同的代谢酶(细胞色素P450)，从而导致两种药物的血药浓度均上升。二氢吡啶类Ca2+拮抗剂(硝苯地平、苯磺酸氨氯地平等) 有时出现二氢吡啶类Ca2+拮抗剂的血药浓度上升引起的症状(降压作用增强等)。定期观察临床症状，发现异常时，减少用量或停止用药。因盐酸地尔硫艹卓抑制这些药物的代谢酶(细胞色素P450)，而导致这些药物的血药浓度上升。三唑仑(睡眠导入剂) 有时出现因三唑仑血药浓度升高引起的症状(睡眠时间延长等)。从小剂量开始服用，定期观察临床症状，发现异常时减量或停止用药。咪达唑仑(镇静、催眠导入剂) 有时出现因咪达唑仑血药浓度升高引起的症状(镇静、催眠作用增强等)。定期观察临床症状，发现异常时减量或停止用药。卡马西平(抗癫痫药、躁狂状态治疗药物) 可能出现因卡马西平血药浓度升高引起的症状(困倦、恶心、呕吐、眩晕等)。定期观察临床症状，发现异常时减量或停止用药。盐酸司来吉兰(治疗帕金森病药) 盐酸司来吉兰的作用和毒性可能增强。定期观察临床症状，发现异常时减量或停止用药。茶碱(支气管扩张药) 可能出现因茶碱血药浓度升高引起的症状(恶心、呕吐、头痛、失眠等)。定期观察临床症状，发现异常时减量或停止用药。西洛他唑(抗血小板药) 可能使西洛他唑的作用增强。定期观察临床症状，发现异常时减量或停止用药。酒石酸长春瑞滨(抗肿瘤药) 可能使酒石酸长春瑞滨的作用增强。定期观察临床症状，发现异常时减量或停止用药。环孢菌素(免疫抑制剂) 可能出现由于环孢菌素的血药浓度升高而引起的症状(如肾功能障碍等)。定期观察临床症状，监测环孢菌素的血药浓度，发现异常时减量或停止用药。他克莫司(免疫抑制剂) 可能出现由于他克莫司的血药浓度升高而引起的各种症状(如肾功能障碍等)。定期观察临床症状，监测他克莫司的血药浓度，发现异常时减量或停止用药。苯妥英(抗癫痫药) 可能发生由于苯妥英的血药浓度升高而引起的各种症状(如运动失调、眩晕、眼球震颤等)。定期观察临床症状，发现异常时减少或停止苯妥英的使用。此外，可能使盐酸地尔硫艹卓的作用减弱盐酸地尔硫艹卓抑制苯妥英的代谢酶(细胞色素P450)，导致苯妥英的血药浓度升高。同时苯妥英加速地尔硫艹卓的代谢而导致盐酸地尔硫艹卓的血药浓度降低。西咪替丁HIV蛋白质酶抑制剂(利托那韦、沙奎那韦等) 可能发生由于盐酸地尔硫艹卓血药浓度升高所致症状(降压作用增强、心动过缓等)。监测血压、心电图，发现异常时减量或停止用药。这些药物抑制盐酸地尔硫艹卓的代谢酶(细胞色素P450)，导致盐酸地尔硫艹卓的血药浓度升高。利福平盐酸地尔硫艹卓的作用可能减弱。定期观察临床症状，如有可能应监测盐酸地尔硫艹卓的血药浓度，发现异常时采取换药或增加本药用量等适当措施。利福平诱导盐酸地尔硫艹卓的代谢酶(细胞色素P450)，导致盐酸地尔硫艹卓的血药浓度降低。麻醉药(异氟烷、恩氟烷、氟烷等) 可出现心动过缓、房室传导阻滞、窦性停搏等。监测心电图，发现异常时减量或停止用药。加和作用(抑制窦性节律和心脏传导)增强。肌松剂(泮库溴铵、维库溴铵等) 增强肌松剂的作用。注意肌肉松弛作用，发现异常时减量或停止用药。盐酸地尔硫艹卓抑制神经肌肉结合部乙酰胆碱从神经末梢突触前膜的释放。

【药理作用】: 药理：通过作用于冠脉血管及末梢血管的心管平滑肌及房室结，抑制Ca2+向细胞内流入，而显示血管扩张作用及延长房室结传导时间的作用，从而对高血压、心律不齐、心绞痛有效。1．对血压的作用1）麻醉下及无麻醉下均能降低高血压，但麻醉下比无麻醉下作用强，并且对于比正常血压高的血压具有更强的降压作用（大鼠）。2）降压的同时减少末梢血管阻力及心肌耗氧量，增加心输出量（狗）。3）不减少脑、冠脉、肾的血流量的同时，降低血压。并显示钠利尿作用（狗、猴）。2．对心律不齐的作用1）延长房室结的传导时间、有效不应期及功能不应期，对室上性快速心律不齐显示效果（狗）。2）抑制心房电刺激引起的室上性快速心律不齐（兔）。3．对心肌缺血的作用1）改善心肌氧的供需平衡①扩张冠状动脉主干及侧枝，增加心肌缺血部位血流（狗）。②抑制冠动脉痉挛（猪、人）。2）心肌保护作用心肌缺血时，抑Ca2+过多流入细胞内，保持心功能·心肌能量代谢，缩小梗塞灶（狗、猫）。毒理：盐酸地尔硫给予小鼠口服，其LD50为640～740mg/kg；静脉注射LD50为58～61 mg/kg。大鼠口服，其LD50为585mg/kg；静脉注射LD50为58～61 mg/kg。在生殖毒性试验中，给小鼠、大鼠和兔口服大于人剂量5～10倍以上的地尔硫，可见胚胎和胎仔死亡。在某些研究中，有报告这些剂量可致骨骼异常，在围产期及产后的研究中，早期见个别幼仔体重减低存活率降低，发现给予＞人口服剂量20倍，死胎发生率增加。本品致突试验为阴性。

【贮藏】: 避光，密闭，阴凉处保存。

【规格】: 10mg

【包装规格】: 支

【批准文号】: 国药准字H20059757

【企业名称】: 广州一品红制药有限公司

【企业简称】: 一品红

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