苯丙氨酯的适应症包括肌张力障碍、痉挛性疼痛、神经源性疼痛、肌肉僵硬、运动障碍等,其具有镇静、止痛、肌肉松弛、改善运动协调性、抗炎等功效和作用。
1.镇静
苯丙氨酯通过抑制中枢神经系统兴奋性神经递质的释放,降低大脑皮层的兴奋性,从而产生镇静效果。
2.止痛
该药物能阻断突触前α2受体,减少去甲肾上腺素的再摄取,间接增强阿片肽介导的疼痛抑制机制。
3.肌肉松弛
苯丙氨酯能够选择性地抑制脑干网状结构上行激活系统的γ-氨基丁酸转氨酶活性,使γ-氨基丁酸含量增加,导致氯离子内流,从而使肌肉放松。
4.改善运动协调性
苯丙氨酯具有中枢抑制作用,可提高锥体系统功能,同时不影响小脑的功能,因此可以改善运动协调性。
5.抗炎
苯丙氨酯通过调节免疫细胞的活性及分泌多种抗炎介质来发挥其抗炎作用。
使用苯丙氨酯时需注意剂量控制,避免长期大量使用以防止耐药性和依赖性的发生。监测肝肾功能也是必要的,特别是对于有既往病史或正在接受其他药物治疗者。
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