【通用名称】:
盐酸托烷司琼胶囊
【商品名称】:
迪欧平
【英文名称】:
Tropisetron Hydrochloride Capsules
【汉语拼音】:
Yansuan Tuowansiqiong Jiaonang
【成份】:
本品主要成分是盐酸托烷司琼,其化学名称为:内-1H-吲哚-3-羧酸-8-甲基-8-氮杂双环〔3.2.1〕-3-辛酯盐酸盐
【性状】:
本品为硬胶囊剂,内容物为白色或类白色粉末。
【适应症】:
预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。
【用法用量】:
儿童:一般不推荐用于儿童,如病情需要必须使用时,可参照下列剂量:
2岁以上儿童剂量0.2毫克/公升,最高可达5毫克/天。
第1天静脉给药:将盐酸托烷司琼溶于100毫升常用的输注液中(如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液)于化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注。
第2~6天可口服给药。可从安瓿中取适量的盐酸托烷司琼溶液,用桔子汁或可乐稀释后,在早晨起床室(至少于早餐前1小时)立即服用。
成人:
成人推荐剂量为5毫克/天,每天一次,疗程为6天。
第1天静脉给药:将盐酸
【不良反应】:
盐酸托烷司琼通常耐受性良好,推荐剂量下的不良反应为一过性。常见的不良反应有头痛、头昏、便秘、眩晕、疲劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等。极少数病人可能出现一过性血压改变或过敏反应,前者无需特殊治疗,后者经抗过敏治疗后可好转。
【禁忌】:
对盐酸托烷司琼或本品任何组分过敏者禁用。
【注意事项】:
1 高血压未控制的患者,用药后可能引起血压进一步升高,故高血压的患者应慎用,其用量不宜超过10毫克/天。
2 盐酸托烷司琼常见的不良反应是头晕和疲劳,患者服药后在驾车或操纵机械者应慎用。
3 肝肾功能障碍者使用盐酸托烷司琼半衰期延长,但这种变化在每天5mg,连续用药6天的治疗中不会发生药物蓄积,因此不必调整用药剂量。
【儿童注意事项】:
一般不推荐使用,如病情需要必须使用时,其剂量参见【用法用量】。
【妊娠与哺乳期注意事项】:
孕妇禁用,盐酸托烷司琼是否泌入人乳尚未证实,故用药患者不应授乳。
【老人注意事项】:
老年人应用无需调整剂量。
【药物相互作用】:
1 盐酸托烷司琼若与利福平或其它肝酶诱导药物(如苯巴比妥)同时使用,则可导致盐酸托烷司琼的血浆浓度降低,因此代谢正常者需增加剂量(代谢不良者不需增加)。
2 细胞色素P450酶抑制剂如西米替丁对盐酸托烷司琼的血浆浓度的影响可以忽略,在正常使用的情况下无需调整剂量。
【药理作用】:
盐酸托烷司琼是一种外周神经原及中枢神经系统5-羟色胺3(5-HT3)受体的强效、高选择性的竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏粘膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺,从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品主要通过选择地阻断外周神经原的突触前5-HT3受体而抑制呕吐反射,另外,其止吐作用也可能与其通过对中枢5-HT3受体的直接阻断而抑制最后区的迷走神经的刺激作用有关。