【通用名称】:
非洛地平缓释片(Ⅱ)
【商品名称】:
立方立诺
【英文名称】:
Felodipine Sustained-release Tablets(Ⅱ)
【汉语拼音】:
Feiluodiping Huanshipian
【成份】:
化学名称:2,6-二甲基-4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯。
【性状】:
本品为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色或类白色。
【用法用量】:
口服,剂量应个体化。服药应在早晨,用水吞服,药片不能掰、压或嚼碎。1治疗高血压:建议以5毫克一日一次作为开始治疗剂量,常用维持剂量为5或10毫克,一日一次。可根据患者反应将剂量减少或增加,或加用其它降压药。剂量调整间隔一般不少于2周。对某些患者,如老年患者和肝功能损害的患者,2.5mg一日一次可能就足够。剂量超过10mg一日一次通常不需要。2治疗心绞痛:建议以5毫克一日一次作为开始治疗剂量,常用维持剂量为5或10毫克,一日一次。b
【不良反应】:
本品最常见的不良反应是轻微至中度的踝部水肿,该反应由外周血管扩张引起,是与剂量相关的。来自临床试验的经验显示2%的患者由于踝部水肿而中断治疗。在开始治疗或增加剂量时可能会发生面部潮红、心悸、头晕和疲乏。这些反应常常是短暂的。偶尔有精神错乱和睡眠障碍的病例报告,但与非洛地平的联系尚未明确。建立。还有报道发现伴有牙龈炎或牙周炎的患者,用药后可能会引起牙龈肿大,但可以通过牙科保健加以避免或逆转。
【禁忌】:
失代偿性心衰、急性心肌梗死、非稳定型心绞痛患者,对非洛地平及本品中任一成份过敏者。
【注意事项】:
主动脉瓣狭窄、肝脏损害、严重肾功能损害(GFR30ml/min),急性心肌梗死后心衰慎用。同时服用CYP3A4诱导剂可剧烈降低非洛地平血药水平,有导致非洛地平作用缺失的危险。这种联合用药应避免。同时服用可能抑制CYP3A4的药物可导致非洛地平血药水平明显升高。这种联合用药应避免。同时摄入葡萄柚汁可致非洛地平血药水平明显升高。这种联合用药应避免。与其它血管扩张剂相似,非洛地平在极少数患者中可能会引起显著的低血压,这在易感个体可能会引起心肌缺血,低血压患者慎用。
【儿童注意事项】:
尚不明确。
【妊娠与哺乳期注意事项】:
对孕妇用药缺乏相应的研究资料,但根据动物试验结果,本品应禁用于怀孕妇女。不推荐哺乳期妇女服用本品,服药的哺乳期妇女应中止哺乳。
【老人注意事项】:
本品的血药浓度随年龄增加,故建议老年患者(65岁以上)的初始剂量为每日2.5mg,并据个体反应调整剂量。
【药物相互作用】:
非洛地平为CYP3A4的底物。凡能抑制或诱导CYP3A4均能明显影响非洛地平的浓度。
细胞色素P450诱导剂:卡马西平、苯妥英、苯巴比妥和利福平等P450诱导剂能增加非洛地平的代谢。与卡马西平、苯妥英和苯巴比妥合用时非洛地平的AUC减小93%、Cmax减小82%。应避免与CYP3A4诱导剂合用。
细胞色素P450抑制剂:咪唑类抗真菌药(伊曲康唑、酮康唑),大环内酯类抗生素(红霉素)和HIV蛋白酶抑制剂为潜在的CYP3A4的抑制剂。与伊曲康唑合用,非洛地平的Cmax增加8倍、AUC增加6倍。与红霉素合用,非洛地平的Cmax和AUC均增加近2.5倍。应避免与CYP3A4抑制剂合用。
葡萄柚汁:葡萄柚汁可抑制CYP3A4。合用葡萄柚汁,非洛地平的Cmax和AUC均增加近2倍。应避免与葡萄柚汁合用。
环孢素:合用环孢素非洛地平的血药浓度增加150%,AUC增加60%。非洛地平对环孢素的药代动力学影响较小。
西咪替丁:合用西咪替丁,非洛地平的Cmax和AUC均增加近55%。
【药理作用】:
本品为二氢吡啶类钙通道拮抗剂(钙通道阻滞剂),其作用是可逆性竞争二氢吡啶结合位点,阻断血管平滑肌和人工培养的兔心房细胞的电压依赖性Ca2+电流,并阻断K+诱导的鼠门静脉挛缩。
【包装规格】:
每盒10粒,5mgX20片/盒,20s/盒,5mg*7s/盒,5mg*14s/盒,5mg*14s*2板/盒
【执行标准】:
国家食品药品监督管理局标准WS1-(X-009)-2010Z
【说明书修订日期】:
核准日期:2006年11月01日修改日期:2009年12月14日修改日期:2010年07月05日修改日期:2011年04月21日
【企业名称】:
合肥立方制药股份有限公司
【企业简称】:
立方制药