【通用名称】:
注射用乳糖酸红霉素
【英文名称】:
Erythromycin Lactobionate for Injection
【汉语拼音】:
ZhuSheYongRuTangSuanGongMeiSu
【适应症】:
本品可作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药:1.溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎;溶血性链球菌所致猩红热、蜂窝织炎;白喉及白喉带菌者;气性坏疽、炭疽、破伤风;放线菌病;梅毒;李斯特菌病等。2.军团菌病。3.肺炎支原体肺炎。4.肺炎衣原体肺炎。5.衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。6.沙眼衣原体结膜炎。7.淋病奈瑟菌感染。8.厌氧菌所致口腔感染。9.空肠弯曲菌肠炎。10.百日咳。
【用法用量】:
静脉滴注:成人一次0.5-1.0g(2-4瓶),每日2-3次。治疗军团菌病剂量可增加至一日3-4g(16瓶)。小儿每日按体重20-30mg/kg,分2-3次。乳糖酸红霉素滴注液的配制,先加灭菌注射用水10ml至0.5g乳糖酸红霉素粉针瓶中或加20ml至1g乳糖酸红霉素粉针瓶中,用力振摇至溶解。然后加入生理盐水或其他电解质溶液中稀释,缓慢静脉滴注,注意红霉素浓度在1%-5%以内,溶解后也可加入含葡萄糖的溶液稀释,但因葡萄糖溶液偏酸性,必须每100ml溶液中加入4%碳酸氢钠1ml。
【不良反应】:
1 胃肠道反应多见,有腹写、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等,其发生率与剂量大小有关。
2 肝毒性少见,患者可有乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常、偶见黄疸等。
3 大剂量(≥4g/日)应用时,尤其肝、肾疾病患者,可能引起听力减退,主要与血药浓度过高( 12mg/L)有关。停药后大多可恢复。
4 过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等,发生率约0.5%-1%。
5 偶有心律失常,口腔或腔道念珠菌感染。
【注意事项】:
1 溶血性链菌感染用本品治疗时,至少需持续10日,以防止急性风湿热的发生。
2 肾功能减退患者一般无需减少用量。
3 用药期间定期随访肝功能。肝病患者和严重肾功能损害者红霉素的剂量应适当减少。
4 患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时,对其他红霉素制剂也可过敏或不能耐受。
5 对诊断的干扰:红霉素可干扰Higerty法的荧光测定,使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高。
6 因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异,故应做药敏测定。
【药物相互作用】:
1 本品可抑制卡马西平和丙戊酸等抗癫痫药的代谢,导致后者的血药浓度增高而发生毒性反应。本品与阿芬太尼合用可抑制后者的代谢,延长其作用时间。本品与阿司咪唑或特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性,与环孢菌素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。
2 本品与氯霉素和林可酰胺类有拮抗作用,不推荐合用。
3 本品为抑菌剂,可干扰青霉素的杀菌效能,故当需要快速杀毒作用如治疗脑膜炎时,两者不宜合用。
4 长期服用华法林的患者应用红霉素时可导致凝血酶原时间延长,从而增加出血的危险性,老年病人尢应注意。两者必须合用时,华法林的剂量宜适当调整,并严密观察凝血酶原时间。
5 除二羟丙茶碱外,本品与黄嘌呤类合用可使氨茶碱的肝清除减少,导致血清氨茶碱浓度升高和(或)毒性反应增加。这一现象在同用6日后较易发生、氨茶碱清除的减少幅度与本品血清峰值成正比。因此在两者合用疗程中和疗程后,黄嘌呤类的剂量应予调整。
6 与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。
7 大剂量本品与耳毒性药物合用,尤其肾功能减退患者可能增加耳毒性。
8、与洛伐他丁合用时可抑制其代谢而使血浓度上升,可能引起横纹肌溶解,与咪达唑仑或三唑仑合用时可减少二者的清除而增强其作用。
【药理作用】:
本品属大环内酯类抗生素,为水溶性的红霉素乳糖醛酸酯,对葡萄球菌属、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也可对本品呈现敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌活性;对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。本品系抑菌剂,但在高浓度时对某些纽菌也具杀菌作用。本品可透过细菌细胞膜,在接近供位(P位)处与细菌核糖体的50S 亚基成可逆性结合,阻断了转移核糖核酸(l-RNA)结合至P位上,同时也阻断了多肽链自受位(A位)至P位的位移,因而细菌蛋白质合成受抑制。红霉素仅对分裂活跃的细菌有效。