【通用名称】:
盐酸普鲁卡因注射液
【英文名称】:
Procaine Hydrochloride Injection
【适应症】:
本品为支气管扩张剂,适用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、慢性阻塞性肺部疾病。
【用法用量】:
口服或每晚睡前口服,成人一次50μg,一日50~100μg。6岁以上小儿一次25μg,一日25~50μg
【不良反应】:
1.心血管系统:偶有心律失常、心率增加或面部潮红。
2.精神、神经系统:可有肌颤、头痛、眩晕或耳鸣。
3.肠胃系统:偶有恶心或胃部不适。
4.过敏反应:偶有皮疹发生。
5.偶有口渴、鼻塞、周身倦怠。
【禁忌】:
1 病态窦房结综合征(除非已有起搏器);
2 II或III度房室传导阻滞(除非已有起搏器);
3 对本品过敏者;
4 红斑狼疮(包括有既往史者);
5 低钾血症;
6 重症肌无力;
7 地高辛中毒。
【注意事项】:
1.有可能引起心律失常,服用时应予注意。
2.以下患者慎服:甲状腺机能亢进症、高血压、心脏病、糖尿病。
3.孕妇服用应注意:由于妊娠期服用本药的安全性尚未得到确立,所以,孕妇或处于妊娠期的妇女,应权衡利弊方可服用。
4.早产儿、新生儿、乳儿和幼儿服用时注意:由于早产儿、新生儿、乳儿和幼儿服用的安全性尚未确立,慎用。
5.相互作用:因本药与肾上腺素及异丙肾上腺素等儿茶酚胺类并用时会引起心律失常,心率增加,故应避免与上述药物并用。
6.其它:有抑制过敏引起的皮肤反应作用,故评估皮肤试验反应时,应考虑到本药对反应的影响。
【药物相互作用】:
1 与其他抗心律失常药物、抗毒蕈碱药物合用时,效应相加;
2 口服胺碘酮可以改变静脉普鲁卡因的药代动力学特性,降低其清除率,延长其半衰期,因此静脉应用时剂量应减少20~30%;
3 与降压药合用,尤其静注本品时,降压作用可增强;
4 与拟胆碱药合用时,本品可抑制这类药对横纹肌的效应;
5 与神经肌肉阻滞剂(包括去极化型和非去极化型阻滞剂)合用时,神经肌肉接头的阻滞作用增强,时效延长;
6 酒精可以增加该药的清除率,缩短其半衰期;
7 抗酸药物可以降低其生物利用度,因此不建议两者合用;
8 西咪替丁可以降低普鲁卡因胺和N-乙酰普鲁卡因胺的肾清除率,因此两药合用时需减低普鲁卡因胺的用量;
9 雷尼替丁可影响该药在肾脏的代谢,合用时注意调整用量;
10 甲氧苄啶可以降低普鲁卡因胺和N-乙酰普鲁卡因胺的肾清除率,合用时需减低普鲁卡因胺的用量。
【药理作用】:
1 支气管舒张作用
观察了本药抑制犬、猫和豚鼠的支气管阻力增加的影响,认为本药有明显的舒张支气管作用。
2 舒张支气管作用的持续时间
经试验,本药对犬、猫和豚鼠的舒张支气管作用的持续时间较其他同类药物为长。
3 对β2-受体的选择性
用犬、猫和鼠进行本药对心血管系统以及支气管的β2-受体选择性观察,认为本药有优越的β2-受体选择性。
4 抗过敏作用
经过豚鼠和大白鼠气道激发试验,说明本药不但可抑制即时型的气道阻力增加,也可以抑制迟发型的气道反应性增加。
5 对呼吸道纤毛运动的作用
以家鸽试验本药对呼吸道纤毛运动的影响,发现本药有促进纤毛运动,增加呼吸道防御能的作用。
6 对运动性哮喘的发生