异福酰胺胶囊详细说明书-注意事项-不良反应-用法用量-39药品通

【通用名称】: 异福酰胺胶囊

【英文名称】: Rifampin Isoniazid and Pyrazinamide Capsules

【汉语拼音】: Yifuxian'an Jiaonang

【成份】: 本品为复方制剂，其组分为：每粒含利福平(C43H58N4O12)0.075克、异烟肼(C6H7N3O)0.05克和吡嗪酰胺(C5H5N3O)0.25克。

【性状】: 本品为胶囊剂，内容物为砖红色、橙红色或红色粉末。

【适应症】: 主要用于结核病短程化疗的强化期。

【用法用量】: 口服。体重33～55千克的患者每日6粒，饭前1小时或饭后2小时顿服。体重超过55千克患者，遵医嘱。本品应用于抗结核短程疗法的强化治疗阶段，即疗程的起初2个月。据WHO建议，在疗程的起初阶段，要用乙胺丁醇或链霉素作为第4种治疗药物，该阶段之后用利福平和异烟肼继续治疗至少4个月。

【不良反应】: 国外临床研究资料表明：利福平易耐受，很少发生严重的反应，每日或间歇方案出现的副反应如下：皮肤反应较轻并能自愈，典型的包括皮肤潮红、可伴有丘疹或不伴丘疹，较严重过敏反应极为罕见。胃肠道反应包括恶心、呕吐、腹部不适和腹泻。伪膜性结肠炎曾有报告。可引起肝炎，应定期检查肝功能(见注意事项)。血小板减少伴或不伴紫癜，常发生于间歇方案，紫癜出现后立即停药常可恢复，紫癜出现后继续服用可发生脑出血致死已有报告。少数病人可出现嗜酸性粒细胞增多、嗜中性粒细胞减少、水肿、肌肉无力和肌病。下列不良反应多发生于间歇方案，多与免疫方面有关。－流感样综合症，包括发热、寒颤、头痛、眩晕和骨痛，多发生于治疗的第3至6个月。发生频率差异很大，应用利福平25毫克/公斤或以上，每周给药一次，50%的病人可发生该反应。－气短和气喘。－血压降低和休克。－急性溶血性贫血。－由于急性肾小管坏死或急性间质性肾炎所致急性肾功能衰竭。长期接受含利福平方案治疗的妇女，可出现月经不调。应事先告诉病人利福平使尿、大便、痰和泪液变成红色，隐形眼镜片可被着色。异烟肼异烟肼治疗时可出现严重的有时为致死性的肝炎。异烟肼所致多发性神经炎、表现为麻木、肌肉无力、腱反射消失等。使用异福酰胺胶囊推荐剂量不出现多发性细胞缺乏症、血小板减少或贫血。胃肠系统反应包括恶心、呕吐和上腹不适。大剂量异烟肼可致惊厥，常规剂量不引起其它神经毒性反应如中毒性脑病、视神经炎和视神经萎缩、记忆力丧失和毒物性神经病。异烟肼可使癫痫病人增加癫痫发生次数。吡嗪酰胺吡嗪酰胺引起的副反应(除肝反应外)有活动性痛风(吡嗪酰胺可减少尿酸的排泄)、铁粒幼红细胞性贫血、关节痛、厌食。肝反应是最常见的副反应。可无症状只有肝功能异常或表现为轻度发热、乏力和肝区压痛，临床也可出现严重黄疸，罕见的个别病例发生急性黄疸性肝萎缩和死亡。

【禁忌】: 　　对利福平、异烟肼、吡嗪酰胺有过敏史者。

【注意事项】: 　　1.本品任一组份可致肝功能损害，用药期间应注意检查肝功能; 　　2.有精神病或癫痫病史者慎用; 　　3.致癌作用、诱变、生育力的损害利福平迄今尚无关于对人的长期潜在致癌作用、诱变、生育力损害的资料，只有几例加速肺癌生长的病例报告，但并不能确定其因果关系。

【儿童注意事项】: 未进行该项实验且无可靠参考文献。

【妊娠与哺乳期注意事项】: 利福平大剂量使用时，可致啮齿动物畸形，对妊娠妇女未有对照研究报告。妊娠末期几周使用利福平，可引起产后母亲和婴儿出血。给予维生素K即可纠正。异烟肼妊娠的小白鼠使用异烟肼可致胚胎死亡已有报告。但未见异烟肼所致产生异常的报告。吡嗪酰胺未见对妊娠妇女的对照研究报告。在权衡受益大于对胎儿的潜在危险后可对妊娠妇女使用。由于利福平和异烟肼均能通过胎盘进入乳汁，故不应哺乳，除非医生认为受益大于对婴儿的潜在危险。

【老人注意事项】: 未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】: 利福平利福平具有诱导肝脏酶的特性，可以减少许多药物的作用，如抗凝药、肾上腺皮质激素、环胞霉素、洋地黄制剂、奎尼丁、口服避孕药、口服降糖药、氨苯砜、麻醉和止痛药。据报道利福平与美沙酮、巴比妥酸盐、安定、戊脉定、肾上腺阻断剂、祛脂乙酯、孕激素、双异丙吡胺、慢心律、茶碱、氯霉素和抗惊厥药同时服用，可减少其作用。如须同时服用应注意提高剂量，在应用利福平时，病人应改用非激素方法避孕。制酸药物可影响利福平的吸收。当利福平与氟烷同时使用时，增加对肝脏毒性作用；与酮康唑同时使用可减少两药血清浓度，故可按病人临床情况调整剂量。利福平可抑制标准微生物法对血清叶酸和维生素B12的检测，可使磺胺钛钠(BSP)和血清胆红素暂时升高，因此上述试验应在早晨服利福平前进行。异烟肼可减少苯妥英钠的排泄从而增强其作用。应适当调整抗惊厥药的剂量，每日饮酒可使异烟肼肝炎发生增高，老年人和营养不良病人治疗时，异烟肼可与维生素B6共服。

【药理作用】: 药理作用本品为抗结核药，是由利福平、异烟肼和吡嗪酰胺组成的复方制剂。已有研究证实，利福平、异烟肼和吡嗪酰胺在治疗水平上，对细胞内和细胞外的结核分枝杆菌均有抗菌活性。作用机理：利福平通过抑制敏感的结核分枝杆菌的RNA聚合酶，尤其是与细菌的RNA聚合酶的相互作用达到抗菌作用，但是对哺乳类动物无抑制作用。异烟肼通过抑制结核杆菌的结核环脂酸的生物合成，从而影响结核分枝杆菌细胞壁的合成。吡嗪酰胺抑制结核分枝杆菌生长的确切作用机理尚不清楚，但是体内、外的研究表明，吡嗪酰胺仅在微酸(pH5.5)环境中有活性。毒理研究异福酰胺：遗传毒性：取自使用本复方病人的淋巴细胞进行体外观察，可见染色体畸变率增加。其它有关资料可参考各单药的相关资料。目前尚无本复方的遗传毒性、生殖毒性和致癌性研究资料，各单药的毒理研究可参考以下相关资料。利福平：遗传毒性：在细菌、果蝇或鼠的研究中，未发现本品有致突变作用；人淋巴细胞的染色体畸变试验结果阴性，但在进行本品的全血细胞培养时，发现染色体断裂增多。生殖毒性：啮齿类动物试验发现，本品在大剂量时有致畸胎作用。致癌性：目前尚无有关本品人长期应用具有潜在致癌性的报道，临床报道有几例患者服用本品后肺癌生长加快，但是其与药物的相关性尚未确定。以人日用平均2～10倍的剂量给予小鼠60周，可观察到雌性动物肝癌发生率增加，但在雄性小鼠和其它品系的小鼠或兔中未发现致癌作用。其它：多项研究提示，本品对家兔、大鼠、小鼠、豚鼠和人体有潜在免疫抑制作用。异烟肼：遗传毒性：尚未见研究报道。生殖毒性：在妊娠大鼠和兔的试验中发现，本品可引起胚胎死亡。致癌性：已有报道，异烟肼可诱发多种小鼠肺部肿瘤。吡嗪酰胺：遗传毒性：本品的Ames试验结果阴性，但是体外试验表明，本品可诱发人淋巴细胞的染色体畸变。生殖毒性：尚未见有关本品的生殖毒性试验报道。致癌性：大鼠和雄性小鼠的终生试验结果提示，本品无致癌性，但是对雌性小鼠的致癌性尚无结论。

【贮藏】: 密封，在干燥凉暗(避光并不超过20℃)处保存。

【规格】: 每粒含利福平75mg,异烟肼50mg,吡嗪酰胺250mg

【有效期】: 24个月

【执行标准】: 《中国药典》2010年版二部

【批准文号】: 国药准字H20020465

【说明书修订日期】: 2010年10月01日

【企业名称】: 沈阳红旗制药有限公司

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