【通用名称】:
注射用更昔洛韦
【英文名称】:
Ganciclovir for Injection
【汉语拼音】:
Zhu She Yong Geng Xi Luo Wei
【性状】:
本品为白色疏松块状物或粉末;有引湿性。
【适应症】:
1、用于治疗巨细胞病毒性肝炎。2、适用于免疫缺陷患者并发巨细胞病毒感染。3、用于接受器官移植的患者预防巨细胞病毒感染。4、治疗疱疹病毒引起的重症感染。
【用法用量】:
1 诱导期:静脉滴注按体重一次5mg/kg,每12小时1次,每次静滴1小时以上,疗程14~21日,肾功能减退者剂量应酌减.肌酐清除率为50~69ml/分钟时,每12小时静脉滴注2.5mg/kg;肌酐清除率为25~49ml/分钟时,每24小时静脉滴注2.5mg/kg;肌酐清除率为10~24ml/分钟时,每24小时静脉滴注1.25mg/kg;肌酐清除率10ml/分钟时,每周给药3次,每次1.25mg/kg于血液透析后给予。2 维持期:静脉滴注按体重一次5mg/kg,一日1次,静滴1小时以上。
【不良反应】:
1 常见的不良反应为骨髓抑制,用药后约40%的患者中性粒细胞数减低至1000/mm3以下,约20%的患者血小板计数减低至50000/mm3以下,此外可有贫血。2 中枢神经系统症状如精神异常,紧张,震颤等,发生率约5%,偶有昏迷,抽搐等。3 可出现皮疹,瘙痒,药物热,头痛,头昏,呼吸困难,恶心,呕吐,腹痛,食欲减退,肝功能异常,消化道出血,心律失常,血压升高或降低,血尿,血尿素氮增加,脱发,血糖降低,水肿,周身不适,肌酐增加,嗜酸性细胞增多症,注射局部疼痛,静脉炎等;有巨细胞病毒感染性视网膜炎的艾滋病患者可出现视网膜剥离。
【注意事项】:
1 本品化学结构与阿昔洛韦相似,对后者过敏的患者也可能对本品过敏。2 本品并不能治愈巨细胞病毒感染,因此用于艾滋病患者合并巨细胞病毒感染时往往需长期维持用药,防止复发。3 本品须静脉滴注给药,不可肌内注射,每次剂量至少滴注1小时以上,患者需给予充足水分,以免增加毒性。4 本品可引起中性粒细胞减少,血小板减少,并易引起出血和感染,用药期间应注意口腔卫生。5 用药期间应经常检查血细胞数,初始治疗期间应每二天测定血细胞计数,以后为每周测定一次.对有血细胞减少病史的患者(包括因药物,化学品或射线所致者)或粒细胞计数低于1000/mm3患者,应每天进行血细胞计数.如中性粒细胞计数在500/mm3以下,或血小板计数低于25000/mm3时应暂时停药,直至中性粒细胞数增加至750/mm3以上方可重新给药.少数病人同时采用粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)治疗粒细胞减低有效。6 肾功能减退者剂量应酌减,血液透析患者用量每24小时不超过1.25mg/kg,每次透析后血药浓度约可减低50%,因此在透析日宜在透析以后给药。7 本品需充分溶解后缓慢静脉滴注,滴注液浓度不能超过10mg/ml,一次最大剂量为6mg/kg.本品溶液呈强碱性(pH=11),滴注时间不得少于1小时,并注意避免药液与皮肤或粘膜接触或吸入,如不慎溅及,应立即用肥皂和清水冲洗,眼睛应用清水冲洗,避免药液渗漏到血管外组织。8 育龄妇女应用本品时应注意采取有效避孕措施,育龄男性应采用避孕工具至停药后至少3个月。9 用药期间应每2周进行血清肌酐或肌酐清除率的测定。10 艾滋病合并巨细胞病毒视网膜炎患者,在治疗期间应每6周进行一次眼科检查.对正在接受齐多夫定治疗的上述患者,常不能耐受联合使用本品,合用时甚至可出现严重白细胞减少。11 器官移植患者用药期间可能出现肾功能损害,尤其是与环孢素或两性霉素B联合用药的患者。
【药物相互作用】:
1 影响造血系统的药物,骨髓抑制剂及放射治疗等与本品同用时,可增强对骨髓的抑制作用。2 本品与肾毒性药物同用时(如两性霉素B,环孢素)可能加强肾功能损害,使本品经肾排出量减少而引起毒性反应。3 与齐多夫定同用时可增强对造血系统的毒性,必须慎用。4 与去羟肌苷同用或先后使用可使后者药时曲线下面积显著增加(增加72%~111%),两者经肾清除量不变。5 本品与亚胺培南—西司他丁同用可发生全身抽搐。6 与丙磺舒或抑制肾小管分泌的药物合用可使本品的肾清除量减少约22%,其药时曲线下面积增加约53%,因而易产生毒性反应。7 应避免与氨苯砜,喷他咪,氟胞嘧啶,长春碱,多柔比星,甲氧苄啶,磺胺类及核苷类药物合用。
【药理作用】:
核苷类抗病毒药.本品进入细胞后迅速被磷酸化为单磷酸化合物,然后经细胞激酶的作用成为三磷酸化合物,在已感染巨细胞病毒的细胞内其磷酸化较正常细胞更快.更昔洛韦可竞争性抑制DNA多聚酶,并掺入病毒及宿主细胞的DNA中,从而抑制DNA合成.本品对病毒DNA多聚酶的抑制作用较宿主细胞多聚酶为强.动物实验中本品有致畸,致癌,免疫抑制作用和生殖系统毒性。