奈韦拉平胶囊(艾韦宁)详细说明书-注意事项-不良反应-用法用量-39药品通

【通用名称】: 奈韦拉平胶囊

【商品名称】: 艾韦宁

【英文名称】: Nevirapine Capsules

【汉语拼音】: NevirapineCapsules

【成份】: 本品主要成分为奈韦拉平。

【性状】: 本品为硬胶囊剂，内容物为类白色粉末。

【适应症】: 本品适用于治疗HIV-1（人类免疫缺陷病毒）感染，单用易产生耐药性，应与其他抗HIV-1药物联合用药。

【用法用量】: 本品应同时使用一种或一种以上的其它抗HIV-1药物成人：口服，一次200mg，一日一次，连续14天(这一导入期的应用可以降低皮疹的发生率)；之后改为一日两次，一次200mg。儿童患者：2个月至8岁(不含8岁)的儿童患者推荐口服剂量是用药最初14天内一天一次，每次4mg/kg；之后改为一天两次，每次7mg/kg。8岁及8岁以上的儿童患者推荐剂量为最初14天内，一天一次，每次4mg/kg；之后改为一天两次，每次4mg/kg。任何患者每天的总用药量不能超过400mg。应告知患者按照处方剂量每日服用奈韦拉平的必要

【不良反应】: 成年人：除皮疹和肝功能异常外，在所有临床研究中与奈韦拉平治疗有关的最常见的不良反应有恶心、疲劳、发热、头痛、嗜睡、呕吐、腹泻、腹痛和肌痛。临床研究的经验及临床实践显示最严重的不良反应为重症肝炎/肝衰竭，包括Stevens-Johnson综合征，中毒性表皮坏死溶解症及过敏反应。其特征为严重的皮疹，伴全身症状，如发热、不适、易疲劳、肌痛或关节痛，以及内脏损害，如肝炎、嗜酸性粒细胞增多、粒细胞缺乏症、肾功能损害。用奈韦拉平治疗的患者曾报道出现过肝炎、严重的危及生命的肝毒性及急性肝炎。在一大型临床试验中，有112

【禁忌】: 对奈韦拉平过敏者禁用。对由于严重皮疹，皮疹伴全身症状，过敏反应和奈韦拉平引起的肝炎而中断奈韦拉平治疗的患者不能重新服用。在服用奈韦拉平期间，曾出现AST或ALT]正常值上限5倍，重新服用奈韦拉平后迅速复发肝功能不正常的患者应禁用。

【注意事项】: 本品治疗后的最初8周是很关键的阶段，对患者情况需进行严密的监测，及时发现潜在的严重和威胁生命的皮肤反应或严重的肝炎/肝衰竭。另外必须严格遵守剂量要求，尤其是在14天导入期时。对于监测的频率，有专家指出至少每月一次以上，特别在增加剂量之前及增加后2周。对肝脏的影响：用奈韦拉平治疗的患者中曾出现严重的、致命的肝脏毒性，包括急性及胆汁淤积性肝炎、肝坏死。严重的肝脏疾病大多发生于治疗的前12周内，但有一些患者较迟出现。通常，在抗病毒治疗开始时就出现ALT或AST水平升高，则抗病毒治疗期间肝脏发生不良事件的危险性就更高，应用奈韦拉平治疗亦如此。应告知患者奈韦拉平主要的毒性作用是对肝脏的作用，因此在最初用药的8周内应密切观察该作用，监测ALT和AST水平。在用药间歇期间，也应监测肝功能。应告知患者若出现肝炎的前驱症状，应立即就医。皮肤反应：应用奈韦拉平治疗的患者中曾出现严重的及致命的皮肤反应，包括史蒂文斯－约翰逊综合征、表皮中毒性坏死溶解症及以皮疹、全身症状、器官功能紊乱为特征的高敏反应。如果患者出现单独的皮疹应严密观察。对于产生严重皮疹或伴随全身症状(如发烧、水肿、肌肉或关节痛、水泡、口腔损害、结膜炎或全身不适)的皮疹，包括史蒂文斯－约翰逊综合征、表皮中毒性坏死溶解症的患者应立即永久性停药并进行检查。对伴有全身症状的高敏反应的皮疹患者，包括肝炎、嗜酸性粒细胞增多、粒细胞缺乏、肾功能障碍或有其他内脏受损迹象患者，必须永久性停药。应告知皮疹是本品的主要毒性作用之一。因导入期可以降低皮疹的发生率，故此阶段是必要的。若患者在导入期十四天内出现皮疹，则患者的用药剂量不再增加，直至皮疹消失。在奈韦拉平治疗的前14天内同时服用强的松(40mg/天)不能降低与奈韦拉平相关的皮疹，并可增高在服用奈韦拉平最初6周内皮疹的发生率。妇女服用奈韦拉平不能再采用口服避孕药及其他激素法进行避孕。患者应知本品治疗未显示可减少HIV-1传染给他人的危险性。本品不能治愈HIV-1感染；患者可能继续出现艾滋病并发症包括机会性感染，因此，患者仍需在医生监护下治疗。患者一定要按处方每天服药，未经医生允许不能擅自调整剂量。若漏服药物，应尽快服用下一次药物，无须加倍服用。奈韦拉平主要由肝脏代谢，由肾进行代谢物的消除。因此肝、肾功能衰竭患者用药时要特别注意。当奈韦拉平作为抗逆转录酶体系的一部分时，在开始用药前应对每一成分了解。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【儿童注意事项】: 儿童的清除率比成人快，且随年龄的增大而清除率降低。副作用与成人类似。

【妊娠与哺乳期注意事项】: 孕妇：受孕大鼠和兔的生殖研究中未发现明显致畸作用。当大鼠在给药剂量所产生的系统暴露量(以AUC计)高出临床推荐剂量下人体系统暴露量的50％时，可见胎仔体重明显下降，但对母体及胎仔发育无影响。对妊娠妇女缺乏合适的、对照的治疗HIV-1的感染的研究。仅在用药潜在益处大于用药可能造成的胎儿危害时，才考虑孕妇使用本品。哺乳：从一项正在进行中的药代动力学研究(ACTG250)的初步结果看，对于10位HIV-1感染的孕妇在分娩前平均5.8小时开始单次服用本品100mg或200mg，奈韦拉平能够通过胎盘并存在于乳汁中。

【老人注意事项】: 对55岁以上的HIV-1患者，奈韦拉平的药代动力学尚未评估。

【药物相互作用】: 奈韦拉平是肝细胞色素P450代谢酶的诱导剂，可以降低主要由CYP3A、CYP2B代谢的药物的血浆浓度。因此如果患者正在接受由CYP3A或CYP2B代谢的药物的一个稳定剂量的治疗，若开始合用本品，前者剂量需要调整。核苷类逆转录酶抑制剂：本品与齐多夫定、去羟肌苷、扎西他宾合用时无需调整这些药物的剂量。一项以齐多夫定治疗为背景的治疗研究，患者接受奈韦拉平+去羟肌苷或奈韦拉平+扎西他宾的治疗，研究表明奈韦拉平对齐多夫定及扎西他宾的稳态药代动力学均无影响。利托那韦：本品与利托那韦合用时，不需调整剂量。一项为期49天

【药理作用】: 药理作用作用机制：奈韦拉平是人体免疫缺陷病毒(HIV-1)的非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI)。奈韦拉平与HIV-1的逆转录酶直接结合，并通过破坏该酶的催化位点来阻断RNA依赖和DNA依赖的DNA聚核酶的活性。奈韦拉平不与底物或三磷酸核苷产生竞争。奈韦拉平对HIV-2病毒的逆转录酶及真核细胞DNA聚核酶(如人类DNA聚核酶α、β、γ或δ)无抑制作用。体外敏感性：体外HIV-1病毒对奈韦拉平的敏感性与人体内奈韦拉平抑制HIV-1病毒复制能力的相关性尚未确立。奈韦拉平的体外抗病毒活性是通过外周血单核细胞、巨噬细胞、淋巴细胞来测定的，其对实验室及临床分离的HIV-1的IC50(半数抑制浓度)范围为10-100nM。细胞培养试验提示，奈韦拉平与齐多夫定、去羟肌苷、司他夫定、拉米夫定、沙奎那韦和茚地那韦联合治疗对HIV-1具有协同作用。耐药性：在体外试验中分离出了对奈韦拉平敏感性降低100-250倍的HIV-1株。基因分析显示，基因突变出现在HIV-1逆转录酶基因上的第181和／或106位氨基酸位点上。交叉耐药性：体外已发现对非核苷类逆转录酶抑制剂交叉耐药快速出现的HIV菌株。关于非核苷类逆转录酶抑制剂奈韦拉平与核苷类逆转录酶抑制剂的交叉耐药性数据还有限。在4个患者体外测得齐多夫定耐药分离株对奈韦拉平有敏感性；在6个患者体外测得奈韦拉平耐药分离株对齐多夫定和去羟肌苷具有敏感性。由于作用酶的不同，奈韦拉平与HIV蛋白酶抑制剂出现交叉耐药性的可能性不大。毒理研究遗传毒性：奈韦拉平Ames试验、哺乳动物染色体畸变试验(CHO/HGPRT)和小鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性：雌性大鼠在全身暴露量(以AUC计)与临床推荐剂量下的人体暴露量相当时，可见生育力损害。在受孕大鼠和兔的生殖毒性研究中未见明显致畸作用。当大鼠的全身暴露量(以AUC计)高出临床推荐剂量下人体暴露量的50％时，可见胎仔体重明显下降。致癌性：奈韦拉平的长期致癌性研究尚在进行中。在致癌性研究中，奈韦拉平可增加小鼠(剂量达750mg/kg/日)和大鼠(剂量达35mg/kg/日)肝肿瘤的发生率。但这些发现可能与奈韦拉平是一个较强的肝酶诱导剂有关，不会产生基因毒性。

【贮藏】: 密闭保存。

【规格】: 0.2g

【包装规格】: 0.2g*24s/盒，0.2g*60s/盒

【有效期】: 18月

【批准文号】: 国药准字H20052179

【企业名称】: 昆明邦宇制药有限公司

【企业简称】: 邦宇制药

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