佐米曲普坦片(恒力安)详细说明书-注意事项-不良反应-用法用量-39药品通

【通用名称】: 佐米曲普坦片

【商品名称】: 恒力安

【英文名称】: Zolmitriptan Tablets

【汉语拼音】: ZuoMiQuPuTanPian(HengLiAn)

【成份】: 白色或类白色结晶性粉末

【性状】: 本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【适应症】: 适用于有/无先兆偏头痛的急性治疗。

【用法用量】: （只适用于成人）一次剂量一片2.5mg。如果症状持续需在第一次用药2小时后二次服药，或复发，再次服药仍有效，24小时内最大剂量不得超过15mg。

【不良反应】: 可能副作用有：恶心、头晕、嗜睡、温热感、无力、口干、感觉异常或感觉障碍已见报导：咽喉部、颈部、四肢及胸部可能出现沉重感、紧缩感和压迫感，还可出现肌痛、肌肉无力、感觉异常和感觉迟钝。副作用多轻微，短暂，且不需治疗亦能自行缓解。

【禁忌】: 禁用于儿童、65岁以上患者以及已知的高敏体质者和血压未被控制的高血压患者。

【注意事项】: 没有在半身不遂或基底部偏头痛患者人群应用的数据。本品禁用于症状性帕金森氏综合征患者和患有与其它心脏旁路传导有关的心律失常患者。不推荐用于缺血性心脏病患者。对于有可能存在可疑的冠状动脉疾病患者，建议在治疗前先做心血管的检查。

【儿童注意事项】: 本药用于儿童患者的安全性和有效性尚未确定。

【妊娠与哺乳期注意事项】: 目前还没有妊娠妇女使用本品的研究。应该只有在对母亲的益处大于对胎儿的潜在性危险的情况下，才考虑使用本药。哺乳动物试验显示佐米曲普坦可进入乳汁，尚无人类使用的资料。因此，哺乳期妇女慎用。

【老人注意事项】: 本药用于65岁以上患者的安全性和有效性尚未确定。

【药物相互作用】: 1、没有证据表明，使用偏头痛预防性药物（例如β—受体阻滞剂、口服二氢麦角胺、苯噻啶）对本药的疗效有任何影响。急性对症治疗，如使用扑热息痛、灭吐灵及麦角胺不影响本品的药代动力学及耐受力。2、在健康个体中，没有见到本品与麦角胺有药代动力学的相互作用。本药与麦角胺/咖啡因合用耐受性良好，与单独应用本药相比，不良反应没有增加，血压也无改变。3、使用本药治疗12小时内应避免使用其他5HTID激动剂。使用吗氯贝胺（一种特殊的单胺氧化酶—A抑制剂）后，佐米曲普坦的曲线下面积有少量增加（26%），活性代谢物的曲线下面积有

【药理作用】: 1.药理作用：佐米曲普坦是一种选择性5—HTIB/ID受体激动剂。通过激动颅内血管（包括动静脉吻合处）和三叉神经系统交感神经上的5—HTIB/ID受体，引起颅内血管收缩并抑制前炎症神经肽的释放。2.毒理研究遗传毒性：Ames试验中，在代谢活化剂存在时，5株伤寒沙门氏菌中2株显示有致突变作用。体外哺乳动物细胞突变试验（CHO/HGPRT）结果为阴性。体内、外人淋巴细胞试验，无论是否有代谢活化剂存在，佐米曲普坦均显示致染色体裂变作用；小鼠体内微核试验未见该作用。在非程序化DNA合成试验中也未显示有遗传毒性。生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到着床期间给予佐米曲普坦，剂量达400mg/kg/日（该剂量下的暴露量约为人最大推荐剂量10mg/日下的3000倍），未显示对生育力的损害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中，怀孕动物口服给予佐米曲普坦可导致胚胎死亡和胎仔异常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日（母体血浆暴露量分别约为人每日最大推荐剂量10mg下的280、1100和5000倍），导致剂量相关的胚胎死亡率增加，高剂量时具有统计学意义。高剂量产生母体毒性，表现为妊娠期间母体体重增长减少。在一项相似的家兔试验中，母体毒性剂量10和30mg/kg/日（母体血浆暴露量相当于人接受最大日推荐剂量10mg暴露量的11和42倍）时，胚胎死亡率增加。30mg/kg/日剂量时，观察到胎仔畸形（胸骨融合、肋骨异常）和变异（主要血管变异、肋骨骨化方式不规则）发生率增加。3mg/kg/日为无作用剂量（相当于10mg剂量时人的暴露量）。雌性大鼠妊娠、分娩和哺乳期给予佐米曲普坦，在母体毒性剂量400mg/kg/日（为人体暴露量的1100倍）时发现子代肾盂积水发生率增加。哺乳大鼠给予佐米曲普坦后1小时，乳汁中药物水平与母体血浆水平相当，4小时为血浆水平的4倍。致癌性：在大、小鼠上进行了佐米曲普坦灌胃给药剂量达400mg/kg/d的致癌性研究。雌、雄小鼠给药期限分别为92周和85周，最高剂量下的暴露量（原型药物血浆AUC）约为人单次服用10mg（最大日推荐剂量）时的800倍，结果佐米曲普坦对肿瘤发生率没有影响。大鼠试验中，对照、低剂量、中剂量组大鼠给药104～105周，高剂量组由于过高死亡率，给药101周（雄性）和86周（雌性）后处死，结果仅在400mg/kg/日（约为人服用10mg后暴露量的3000倍）组出现雄性大鼠甲状腺滤泡细胞增生和甲状腺滤泡细胞腺瘤发生率增加。

【贮藏】: 应储藏在低于30°C的环境中。

【规格】: 2.5mg

【包装规格】: 2.5mg*4s/盒，2.5mg*6s/盒，2.5mg*12s/盒

【有效期】: 24月

【批准文号】: 国药准字H20052273

【企业名称】: 山东新时代药业有限公司

【企业简称】: 山东新时代药业

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