注射用醋酸奥曲肽(星安忆) 举报/反馈

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广东星昊药业有限公司
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说明书
【通用名称】: 注射用醋酸奥曲肽
【商品名称】: 星安忆
【英文名称】: Octreotide Acetate for Injection
【汉语拼音】: Zhusheyong Cusuan Aoqutai
【成份】: 本品主要成份为:醋酸奥曲肽,其化学名称为:D-苯丙氨酰-L-半胱氨酰-L-苯丙氨酰-D-色氨酰-L-赖氨酰-L-苏氨酰-L-半胱氨酰-L-苏氨醇(2→7)环二硫化物醋酸盐。辅料为乳酸、甘露醇、碳酸氢钠。 化学结构式: 分子式:C49H66N10O10S2·XC2H4O2 X=1.5~2.4 分子量:1019.26·X60.02 X=1.5~2.4
【性状】: 本品为白色块状物或粉末。
【适应症】: 止血药。主要用于因原发性纤维蛋白溶解过度所引起的出血,包括急性和慢性、局限性或全身性的纤溶亢进性出血,后者常见于癌肿、白血病、妇产科意外、严重肝病出血等。
【用法用量】: 临用前将本品用1毫升注射用水或生理盐水充分溶解。 1.食道-胃静脉曲张出血 持续静脉滴注0.025毫克/小时。最多治疗5天,可用生理盐水稀释或葡萄糖液稀释。 2.预防胰腺术后的并发症 0.1毫克皮下注射,每天3次,持续治疗7天,首次注射应在手术前至少1小时进行。 3.胃肠胰内分泌肿瘤 初始剂量为0.05毫克皮下注射,每天一至二次,然后根据耐受性和疗效可逐渐增加剂量至0.2毫克,每天三次。 4.肢端肥大症 初始量为0.05~0.1毫克皮下注射,每8小时一次,然后根据对循环GH浓度、临床反应及耐受性的每月评估而调整剂量。多数患者的最适剂量为0.2~0.3毫克/天,最大剂量不应超过1.5毫克/天。在监测血浆GH水平的指导下治疗数月后可酌情减量。本品治疗1个月后,若GH浓度无下降、临床症状无改善,则应考虑停药。
【不良反应】: 1.注射局部反应,包括疼痛,注射部位针剌或烧灼感,伴红肿。这些现象极少超过15分钟。注射前使药液达室温,则可减少局部不适。 2.胃肠道反应,包括食欲不振、恶心、呕吐、痉挛性腹痛、胀气、稀便、腹泻及脂肪痢。在罕见的病例中,胃肠道反应可类似急性肠梗阻伴进行性严重上腹痛、腹部触痛、肌紧张和腹胀。 3.长期使用可能导致胆结石的形成。 4.由于本品可抑制GH、胰高糖素和胰岛素的释放,故本品可能引起血糖调节紊乱。由于可降低患者餐后糖耐量,少数长期给药者可引致持续的高血糖症,曾观察到低血糖的出现。 5.其他:少数报道出现急性胰腺炎,停药后可逐渐消失;罕见情况下,曾报道醋酸奥曲肽治疗引起患者脱发;长期应用本品且发生胆结石者也可能出现胰腺炎;个别患者发生肝功能失调,包括缓慢发生的高胆红素血症伴碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转移酶和转氨酶轻度增高。
【禁忌】: 对奥曲肽或本品中任一赋形剂过敏者禁用。
【注意事项】:   1.应用本品患者要监护血栓形成并发症的可能性。对于有血栓形成倾向者(如急性心肌梗死)宜慎用;   2.本品一般不单独用于弥散性血管内凝血继发纤溶亢进所致的出血,以防进一步血栓形成,影响脏器功能,特别是急性肾功能衰竭。如有必要,应在肝素化的基础上应用本品;   3.本品不可与其他凝血因子(如因子IX)合用,以防血栓形成;   4.由于本品可导致继发性肾盂和输尿管凝血块阻塞,大量血尿时要慎用;   5.宫内死胎所致低纤维蛋白原血症出血,用肝素治疗较本品更安全;   6.慢性肾功能不全时用量酌减。治疗前列腺手术出血时,用量也应减少。
【儿童注意事项】: 本品用于儿童的经验有限。
【妊娠与哺乳期注意事项】: 尚无使用经验,仅在绝对需要的情况下使用。
【老人注意事项】: 尚无证据表明,老年患者对本品的耐受性有所下降,故使用本品不须减少剂量。
【药物相互作用】: 本品可降低肠道对环孢素的吸收,使西咪替丁的吸收延迟。
【药理作用】: 药理作用:奥曲肽是人工合成的八肽化合物,为十四肽人生长抑素类似物,奥曲肽的药理作用与天然激素相似,但其抑制生长激素、胰高血糖素和胰岛素的作用较强。与生长抑素相似,奥曲肽也可抑制LH对GnRH的反应、降低内脏血流,抑制5-HT、胃泌素、血管活性肠肽、糜蛋白酶、胃动素、胰高血糖素的分泌。 毒理研究: 遗传毒性:实验室研究未见遗传毒性。 生殖毒性:大鼠和家兔给予奥曲肽,剂量按体表面积推算相当于人用最高剂量的16倍,未见对生育能力和胎仔的影响。 致癌性:小鼠皮下注射给予奥曲肽,剂量高达2mg/kg/天(按体表面积推算约为人暴露量的8倍),连续85~89周,未见致癌性,大鼠皮下注射给予奥曲肽,在最高剂量为1.25mg/kg/天(按体表面积推算约为人暴露量的10倍)时,可见注射部位出现肉瘤和鳞状细胞瘤,雄、雌动物的发生率分别为27%和12%,溶剂对照组发生率为8~10%。但人连续使用奥曲肽5年,注射部位未见肿瘤发生。在该最高剂量组中,雌性动物子宫腺瘤的发生率为15%,而生理盐水组为7%,溶剂对照组为0%。雌性动物发生子宫腺瘤可能与老年动物中雌激素水平有关。
【贮藏】: 遮光,2~8℃保存。
【规格】: 0.1mg
【有效期】: 24个月
【执行标准】: 国家食品药品监督管理局标准YBH35072005
【批准文号】: 国药准字H20052374
【企业名称】: 广东星昊药业有限公司
【企业简称】: 星昊

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