【通用名称】:
注射用葡萄糖酸依诺沙星
【英文名称】:
Enoxacin Gluconate for Injection
【汉语拼音】:
ZhuSheYongPuTaoTangSuanYiNuoShaXing
【成份】:
本品主要成份为葡萄糖酸依诺沙星。其化学名称为:1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-1,8-萘啶-3-羧酸-D-葡萄糖酸盐一水合物。
【适应症】:
适用于由敏感菌引起的:1.泌尿生殖系统感染,包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)。2.呼吸道感染,包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作和肺部感染。3.胃肠道感染,由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。4.伤寒。5.骨和关节感染。6.皮肤软组织感染。7.败血症等全身感染
【用法用量】:
使用时,将本品用5~10毫升5%葡萄糖注射液溶解后,再加入到100毫升5%葡萄糖注射液中,避光静脉滴注。成人一次0.2g,一日2次。重症患者最大剂量一日不超过0.6g,疗程7~10日,治疗中病情显著好转后即可改用口服制剂。
【不良反应】:
1.胃肠道反应较为常见,可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。
2.中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。
3.过敏反应:皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。
4.偶可发生:1.癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。2.血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。3.静脉炎。4.结晶尿,多见于高剂量应用时。5.关节疼痛。
5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。
【禁忌】:
对本品及氟喹诺酮类药过敏、缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者禁用。
【注意事项】:
1.由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见,应在给药前留取尿培养标本,参考细菌药敏结果调整用药。
2.本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时排尿量在1200毫升以上。
3.肾功能减退者,需根据肾功能调整给药剂量。
4.应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应需停药。
5.肝功能严重减退时,可减少药物清除,使血药浓度增高,肝、肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。
6.原有中枢神经系统疾患者,例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。
【药物相互作用】:
1尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。
2本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝消除明显减少,血消除半衰期(t1/2)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等,应避免合用,不能避免时应测定茶碱类血药浓度并调整剂量。
3环孢素与本品合用时,其血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。
4本品与抗凝药华法林合用时可增强后者的抗凝作用,故应避免二者合用。不能避免时应严密监测患者的凝血酶原时间,并调整剂量。
5丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
6本品干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因消除减少,血消除半衰期(t1/2)延长,并可能产生中枢神经系统毒性,故应避免二者合用。不能避免时应严密监测患者咖啡因的血药浓度并调整剂量。
7含铝、镁的制酸药可减少本品的口服吸收,不宜合用。
8本品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时,偶有抽搐发生,因此不宜与芬布芬合用。
【药理作用】:
本品具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰氏阴性杆菌抗菌活性高,对下列细菌在体外具良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用,对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。 依诺沙星为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。