那格列奈分散片(罗愉)详细说明书-注意事项-不良反应-用法用量-39药品通

【通用名称】: 那格列奈分散片

【商品名称】: 罗愉

【英文名称】: NateglinideDispersibleTablets

【汉语拼音】: NaGeLieNaiFenSanPian(LuoYu)

【成份】: 本品主要成份为那格列奈。化学名：N-(反式-4-异丙基环己基-1-甲酰基)-D-苯丙氨酸分子量：C19H27NO3

【性状】: 本品为白色或类白色片。

【适应症】: 本品可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用与二甲双胍联合应用，但不能替代二甲双胍。那格列奈不适用于对磺脲类降糖药治疗不理想的2型糖尿病病人。

【用法用量】: 1.口服。使用时将本品加入适量水中，搅拌使本品分散后服用。通常成年人每次60～120mg，一日三次，餐前1～15分钟以内服用。建议从小剂量开始，并根据定期的HbAlc或餐后1～2小时血糖检测结果调整剂量。2.肝损害患者的剂量对轻度至中度肝病患者药物剂量不需调整。轻度至中度肝功能不全的2型糖尿病患者，那格列奈的生物利用度和半衰期与健康人相比其差别未达到有临床意义的程度。尚未对严重肝病患者服药情况进行研究，因此严重肝病患者应慎用那格列奈。3.肾损害患者剂量肾损害患者无需调整剂量。在中度至严重肾功能不全(肌酐清

【不良反应】: 1、低血糖：与其它抗糖尿病药物一样，服用那格列奈后，可观察到低血糖的症状。这些症状包括出汗、发抖、头晕、食欲增加、心悸、恶心、疲劳和无力。这些症状一般较轻且较易处理，如需要可进食碳水化合物。临床研究报告显示出现低血糖症状，且证实血糖降低(血糖3.3mmol/L)的患者比例为2.4%～7.69%。2、肝功能：极少患者出现肝酶增高，其程度较轻且为一过性，很少导致停药。3、过敏：极少有皮疹、瘙痒和荨麻疹等过敏反应的报道。4、其它反应：临床试验发现的其它不良事件，包括胃肠道反应(腹痛、消化不良、腹泻)、头痛以及糖尿病人群可能同时伴发的一些临床症状(如呼吸道感染)等在那格列奈治疗组与安慰剂治疗组中发生的比例相似。

【禁忌】: 　　1.对药物的活性成分或任何赋形剂过敏禁用; 　　2.Ⅱ型糖尿病(胰岛素依赖性糖尿病)禁用; 　　3.糖尿病酮症酸中毒禁用; 　　4.儿童、老年人、孕妇及哺乳期妇女慎用。

【注意事项】: 　　1.低血糖：本品可以引起低血糖现象，其发生的频率与糖尿病严重程度、血糖控制水平、以及病人其他相关情况有关。老年病人、营养不良的病人、伴有肾上腺或垂体功能不全的病人对降糖药比较敏感，易发生低血糖。剧烈运动、饮酒、腹泻呕吐、进食减少、或合用其他抗糖尿病药物时，低血糖的危险性增加。对伴有自主神经病变或合并使用β受体阻滞剂者发生低血糖时难以被认识。那格列奈必须餐前口服，以减少低血糖的危险。病人不准备进食时，不可服用那格列奈; 　　2.中重度肝功能损害的病人慎用; 　　3.血糖控制失常：当病人伴有发热、感染、创伤或手术时血糖可以暂时性的升高。此时应使用胰岛素代替那格列奈。那格列奈使用一段时期后，可以发生继发失效或药效减弱。重度感染、手术前后或有严重外伤的患者慎用; 　　4.本品具有快速促进胰岛素分泌的作用。该作用点与磺酰脲类制剂相同。但本品与磺酰脲类制剂的相加、相乘的临床效果以及安全性尚未被证实，所以不能与磺酰脲类制剂并用; 　　5.与其他口服抗糖尿病药物合用可增加低血糖的危险; 　　6.应提醒患者驾驶或操纵机器时采取预防措施避免低血糖; 　　7.应定期检测血糖。

【儿童注意事项】: 　　儿童慎用。

【妊娠与哺乳期注意事项】: 　　孕妇及哺乳期妇女禁用。

【老人注意事项】: 　　老年患者慎用。

【药物相互作用】: 1.体外研究表明那格列奈主要通过细胞色素P450酶CYP2C9(70%)代谢，部分通过CYP3A4(30%)代谢。体外实验发现其可抑制甲磺丁脲的代谢，据此判断那格列奈在体内是CYP2C9的潜在抑制剂。体外实验表明该药对CYP3A4的代谢反应无抑制作用。总之，这些发现说明，该药与其它药物间出现具有临床意义的药代动力学方面相互作用的潜在可能性较低。2.那格列奈对下列药物的药代动力学特征无影响：华法令(CYP3A4和CYP2C9的底物)、双氯芬酸(CYP2C9的底物)、曲格列酮(CYP3A4诱导剂)和地高辛。因

【药理作用】: 1.药理作用那格列奈为氨基酸衍生物，为口服抗糖尿病药，用于2型糖尿病人的治疗。那格列奈的作用依赖于胰岛β细胞的功能。那格列奈通过与β细胞膜上的ATP敏感性K+通道受体结合并将其关闭，使细胞去极化，钙通道开放，钙内流，从而刺激胰岛素的分泌，降低血糖水平。那格列奈促胰岛素分泌作用依赖于血液葡萄糖水平，在葡萄糖水平较低时，促胰岛素分泌作用减弱。那格列奈有高度的组织选择性，与心肌和骨骼肌的亲和力低。2.毒理研究(1)遗传毒性：本品Ames实验、小鼠淋巴瘤试验、中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验、小鼠体内微核试验均未表现出致突变作用。(2)生殖毒性：大鼠给药剂量达600mg/kg时(约为患者餐前口服，每日3次，治疗剂量120mg时暴露量的16倍)，对生育力无影响。大鼠给药剂量达1000mg/kg(同上，约为临床治疗时暴露量的60倍)时，未见致畸胎作用。兔给予剂量为500mg/kg时(同上，约为临床治疗暴露量的40倍)，对胚胎发育有不利影响，出现胆囊发育不全或小胆囊的发生率增加。目前尚无充分的和严格控制的孕妇临床研究资料，故怀孕期间不应使用本品。那格列奈可通过大鼠乳汁分泌，其在乳汁与血浆中的AUC0-48h的比值为1：4。大鼠给予那格列奈1000mg/kg(同上，约为临床治疗暴露量的60倍)，其后代体重较轻。目前尚不知道那格列奈是否在人乳汁中排出，因为很多药物从人乳汁中排出，因此那格列奈不宜用于哺乳期妇女。(3)致癌性：SD大鼠、B6C3F1小鼠连续2年经口给予本品，剂量分别达900mg/kg/日(其AUC暴露量在雄性、雌性动物上分别为人临床治疗剂量下的30和40倍)和400mg/kg/日(其AUC暴露量在雄性、雌性动物上分别为人临床治疗剂量下的10和30倍)时，均未发现致癌性。

【贮藏】: 密封。

【规格】: 30mg

【包装规格】: 30mg*24s/盒。

【有效期】: 36月

【批准文号】: 国药准字H20080807

【企业名称】: 山东罗欣药业集团股份有限公司

【企业简称】: 康健生物

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