依折麦布片的药理作用是什么

2024-01-17 来源：39健康网举报/反馈

依折麦布片

原发性高胆固醇血症。益适纯（依折麦布片）作为饮食控制以外辅助治疗，可单独或与HMG-CoA还原霉抑制剂（他汀类）联合应用于治疗原发性（杂合子家族性或非家族性）高胆固醇血症，可降低总胆固醇（TC），低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C），载脂蛋白B（ApoB）。纯合子家族性高胆固醇血症（HoFH）本品与他汀类联合应用，可作为其他降脂治疗的辅助疗法（如LDL-C血浆分离置换法），或在其它降脂治疗无效时用于降低HOFH患者的TC和LDL-C水平。纯合子谷甾醇血症（或植物甾醇血证）本品作为饮食控制以外的辅助治疗，用于降低纯合子家族性谷甾醇血症患者的谷甾醇和植物甾醇水平。

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依折麦布片具有降低血浆胆固醇水平、降低低密度脂蛋白胆固醇、降低肝脏内胆汁酸合成、降低血清甘油三酯、延缓动脉粥样硬化进展等功效和作用。

1.降低血浆胆固醇水平

该药物通过抑制小肠内胆固醇吸收，减少肠道内未吸收的胆固醇再循环利用，从而降低血浆胆固醇水平。

2.降低低密度脂蛋白胆固醇

本品能有效降低低密度脂蛋白胆固醇水平，进而改善血脂异常，预防心血管疾病的发生。

3.降低肝脏内胆汁酸合成

本品能够竞争性地抑制细胞表面NPCl蛋白介导的胆汁酸微粒向细胞内的胞吞作用，导致胆盐池缩小，继而反馈性激活肝细胞内质网中的FXR受体，上调胆汁酸合成关键限速酶CYP7A1的表达，最终使肝脏内胆汁酸合成量下降。

4.降低血清甘油三酯

本品可逆性地与PCSK9共价结合，使其降解并从细胞膜上脱落，阻止其与LDL受体复合物的形成，从而延长LDL受体在细胞膜上的存在时间，促进LDL代谢，降低血清中甘油三酯含量。

5.延缓动脉粥样硬化进展

本品可以阻断内源性和外源性胆汁酸的重吸收，进而影响到载脂蛋白B48的合成，阻碍了富含载脂蛋白B48的乳糜微粒的形成，减少了低密度脂蛋白颗粒进入血液，延缓动脉粥样硬化的进展。

使用依折麦布片时需注意监测肝功能和肌酸激酶水平，避免潜在的风险。患者应遵循医嘱调整饮食结构，如减少高脂肪食物摄入，以支持血脂管理。