胃舒平片的代谢方式主要为首过效应，胃舒平片在胃内被水解后，逐渐变成短链脂肪酸，该药物的代谢方式较为复杂，主要包括肝脏代谢、肾脏代谢、肠道代谢，以及与其他药物代谢。
1、肝脏代谢：通过肝脏代谢的方式，药物进入机体后，会首先被消化道吸收，进入肝脏后，在肝脏内被水解，其代谢产物5-羟色胺和吗啡肽被肠道菌群(有机酸菌)所降解，然后经过肝脏再循环，进入下丘脑-垂体-肾上腺轴，使药物被进一步吸收;
2、肾脏代谢：胃舒平片在经过肾脏代谢后，其剩余的代谢产物5-羟色胺和吗啡肽不会被肾小管再吸收，而会伴随尿液排出体外;
3、肠道代谢：胃舒平片在胃内被水解后，其代谢产物则被肠道菌群(有机酸菌)降解，其产物则被进一步吸收，此过程不会受到胃肠道影响;
4、与其他药物代谢：与胃舒平片相比，其他药物在胃内被水解后，可能会增加药物的暴露量，或改变药物在胃内的分布、代谢及排泄方式，进而影响药物的疗效。
胃舒平片属于受体阻滞剂，对平滑肌有松弛作用，可降低胃液分泌、提高胃肠道运动能力。此外，该药物还具有中枢镇静作用，因此也可用于治疗消化性溃疡等疾病。但此药物不宜长期服用，以免出现依赖性或抗胆碱能作用。
