注射用乌司他丁通过降解P-糖蛋白、抑制中性粒细胞弹性蛋白酶、抑制组织蛋白去乙酰化酶和抑制血小板活化因子等作用，发挥其抗炎、抗过敏、抗休克等药理作用。
1.降解P-糖蛋白
通过特异性地与P-糖蛋白结合，阻断其介导的多种药物外排，增强化疗药物在体内的累积。
2.抑制中性粒细胞弹性蛋白酶
该药能竞争性抑制中性粒细胞弹性蛋白酶的合成，从而减轻炎症反应。
3.抑制组织蛋白去乙酰化酶
能够诱导细胞周期停滞，促进细胞凋亡，进而发挥抗肿瘤作用。
4.抑制血小板活化因子
可以阻断血小板活化因子与其受体的结合，减少炎症细胞聚集和黏附，缓解炎症反应。
使用注射用乌司他丁时需监测患者的肾功能和电解质水平，避免潜在的肾毒性风险。对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。
