达格列净属于钠葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂，可减少滤过葡萄糖的重吸收，降低葡萄糖的肾阈值，从而增加尿糖排泄，达到降低空腹血糖的作用。达格列净主要通过尿液排出多余的葡萄糖，达到降低空腹血糖的效果。达格列净达标率为71.5%，降低餐后血糖为55.5%，降低糖化血红蛋白为0.6%。

达格列净主要通过肠道排泄，经肾脏排泄的药物为其活性代谢产物̈-葡萄糖苷酶抑制剂，能减少滤过葡萄糖的重吸收，降低葡萄糖的肾阈值，从而增加尿糖排泄，达到降低空腹血糖的效果。达格列净通过尿液直接排出多余的葡萄糖，不经肾脏排泄，可减少体内葡萄糖的重吸收，使尿糖排出量增加，具有降糖作用;

此外，达格列净还能降低糖化血红蛋白水平，减少糖尿病患者并发症的发生率;达格列净可减少尿蛋白排泄量，使尿蛋白排泄量减少，具有保护肾脏的作用;达格列净还可抑制肾小管对葡萄糖重吸收的能力，使尿糖排出量减少，具有降压、降血脂的作用;

但是使用达格列净可能会引起低血压、水肿及肾功能损害等不良反应，部分患者使用后还可能出现贫血、急性肾损伤等严重不良反应，因此应在医生指导下使用。由于达格列净主要经肾脏排泄，因此慢性肾功能不全、急性肾损伤、急性肾衰竭患者禁用达格列净。同时，由于老年患者容易出现低血压、低血糖等症状，因此用药前应仔细评估是否存在禁忌证。