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1用作叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤、乙氨嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。2用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。3也用于叶酸缺乏所引起的巨幼红细胞性贫血的治疗。4与5-氟脲嘧啶合用,用于晚期结肠、直肠癌。
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