【成份】本品主要成份为阿昔洛韦，其化学名称为：9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤。
其结构式为：
分子式：C8H11N5O3
分子量：225.21

【性状】本品为白色或类白色片；味甜。

【适应症】1. 单纯疱疹病毒感染：用于生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例，对反复发作病例口服本品用作预防。
2. 带状疱疹：服用于免疫功能正常者带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。
3. 免疫缺陷者水痘的治疗。

【规格】0. 4g

【用法用量】口服，可直接用水送服，也可咀嚼后咽下，剂量如下：
（一）常用剂量
1. 急性带状疱疹：成人每次200～800mg（一次0.5～2片），每4小时1次，一日5次，连用7～10天。
2. 生殖器疱疹：
初发生殖器疱疹：成人每次200mg（一次0.5片），每4小时1次，一日5次，连用10天。
慢性复发性生殖器疱疹：成人每次200～400mg（一次0.5～1片），一日2次，持续治疗4～6个月或12个月，进行再评价。根据再评价结果，选择每次200mg（一次0.5片）、一日3次，或每次200mg（一次0.5片）、

【不良反应】1. 消化系统反应：包括恶心、呕吐、腹泻等。
2. 过敏性反应：包括发热、头痛、外周红肿等。
3. 神经性反应：包括头痛、过度兴奋、共济失调症、昏迷、意识模糊、意识减退、神志错乱、头昏眼花、脑痛、幻觉、局部麻痹、嗜睡等。
4. 血液及淋巴系统：包括贫血、白细胞及血小板减少症等。
5. 肝胆、胰腺：包括肝炎、高胆红素血症、黄疸等。
6. 肌肉、骨骼系统：肌肉疼痛反应。
7. 皮肤：脱发、感光性皮疹、瘙痒症、表皮坏死、风疹等。
8. 局部反应：眼部不适感等。
9. 其他：肾衰、高血尿蛋白症、肌酐升高、血尿等。

【禁忌】对阿昔洛韦过敏者禁用。

【注意事项】1. 警告：
肾损害者接受阿昔洛韦治疗时，可造成死亡。
免疫功能有损伤的患者接受阿昔洛韦治疗时，可发生血栓形成、血小板减少性紫癜、溶血、尿毒症综合症（TT1/HUS），并可导致死亡。
2. 对肾功能有损伤的患者应调整剂量。
3. 对接受有潜在的肾毒物质的病人使用阿昔洛韦时应特别注意，因为这可以增加肾功能障碍的危险性，以及增加可逆性的中枢神经系统症状。
4. 病人注意：如果感到有严重或令人烦恼的不良反应，已怀孕或准备怀孕者，准备哺乳的妇女，或有其他问题的病人，应咨询医生，在医生的指导下合理用药。
5. 目

【儿童用药】2. 岁以下小儿慎用。

【老年患者用药】目前尚无充分的研究资料表明对65岁以上老年人的用药与年轻人的用药有明显不同。一般情况来说。老年人用药应小心谨慎，选择剂量的有效服药范围，尽量降低因增加服药次数而造成肾功能减退或其他副反应的发生。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用。从1984年至1994年4月建立的一项关于孕妇使用阿昔洛韦疗效的流行病学记录，在为期3个月的756项实验结果中有749名孕妇先后系统服用阿昔洛韦，其对婴儿的致畸作用近似于普通人群。但这些数据不足以证明阿昔洛韦对孕妇和胎儿是完全安全的。只有当阿昔洛韦对胎儿的治疗作用远大于其风险时才考虑服用阿昔洛韦。
阿昔洛韦在乳汁中的浓度为其血药浓度的0.6～4.1倍。当哺乳期妇女服药剂量达到每天0.3mg/kg时可能影响婴儿的发育。只有在必需情况下，哺乳期妇女才可以使用阿昔洛韦。

【药物相互作用】丙磺舒与静脉给予阿昔洛韦一起使用时，阿昔洛韦平均半衰期和药时曲线下面积增加，尿排泄减慢，肾清除率降低。

【药物过量】服用剂量大于20克，可致兴奋、激动、昏迷、震颤、无力。快速静脉注射给予过高的剂量，阿昔洛韦会因其在肾小管中浓度过大而结晶积存(2.5mg/ml)导致由于肌酸酐及血尿素氮升高而继发引起的肾衰，一旦发生肾衰及无尿症，病人须做血液透析直至功能恢复。

【药理毒理】药理作用
本品为合成的核苷类抗病毒药，体内和体外对单纯性疱疹病毒I型（HSV-1）、II型（HSV-2）及水痘-带状疱疹病毒（VZV）均有抑制作用。细胞培养结果表明，本品对抑制HSV-1病毒的作用最强，其次为HSV-2和VZV病毒。
由于本品对由HSV和VZV编码的胸苷激酶（TK）具有亲和力，使得其具有高选择性的抑制作用。此类病毒酶将阿昔洛韦转化成阿昔洛韦单磷酸盐，即核苷类似物。单磷酸盐进一步被细胞中的鸟苷酸激酶转化成二磷酸盐，再通过细胞中的多种酶转变为三磷酸盐。在体外，阿昔洛韦三磷酸盐中止疱疹病毒DNA复制是以下三种方式完成：1）竞争性抑制病毒DNA聚合酶；
（$1）进入并终止延长的病毒DNA链；
（$1）灭活病毒DNA聚合酶。与VZV相比，本品对HSV的抗病毒活性更强，这是因为病毒的胸苷激酶（TK）的磷酸化作用更强。
毒理研究
遗传毒性：进行了16项遗传毒性试验，在4项微生物研究中未见致突变作用；在小鼠淋巴瘤细胞和人淋巴细胞上进行的2项体外细胞遗传试验结果表明，本品具有致突变作用。在5项体外细胞遗传试验（3项为中国仓鼠的卵巢细胞，2项为小鼠淋巴瘤细胞）中，未见致突变作用。在免疫功能不全的、正断乳的、同源的幼鼠给药后进行的2次体外细胞转化试验中，其中1次结果为阳性，可见细胞从形态上转变为肿瘤细胞，而在另一试验中，则未见同样的结果（原因可能是敏感倍剂量给药时，染色体的损伤无明显变化）；小鼠的显性致死试验（在人用剂量的36～73倍剂量下）结果为阴性。
生殖毒性：小鼠（450mg/kg/天，PO）和家兔（250mg/kg/天，SC）试验结果表明，本品对其生育力和生殖功能无影响。小鼠和大鼠的血浆药物浓度分别为人体血药水平的9～18倍和8～15倍。小鼠和家兔给予更高剂量（50mg/kg/天，SC，分别为人用水平的11～22倍和16～31倍）时，可降低着床，但不影响同窝仔的大小。大鼠在产前和 产后服用本品（50mg/kg/天，SC）组间平均黄体、总着床位置和存活胎儿等均有统计意义的明显下降。
犬连续1个月给予本品（50mg/kg/天，IV，为人用剂量的21～41倍）（血药浓度为人的21～41倍）或连续1年（60mg/kg/天，PO，为人用剂量的6～12倍），结果均未发现睾丸异常。在给大鼠和犬的更高剂量时，可见睾丸萎缩和精子减少。
小鼠（450mg/kg/天，PO）、家兔（50mg/kg/天，SC或IV）和大鼠(50mg/kg/天，SC)所给予的暴露剂量分别为人用剂量的9～
18. 16～
106. 11～22倍时，结果均未见致畸作用。
在孕妇中尚无充分的和严格对照的研究，但是有一流行病学调查表明，追踪了756名孕妇全身用药，对婴儿的出生缺陷发生率近似于普通人群，但是这些数据尚不足以证明其对孕妇和胎儿是安全的。只有当本品对胎儿的治疗作用远大于其风险时，才可以考虑服用。
哺乳期妇女用药，本品在乳汁中的浓度为其血药浓度的0.6～4.1倍。当哺乳期妇女服药剂量达到0.3mg/kg/天时，该浓度可能累及婴儿，所以哺乳期妇女使用时应谨慎，并只有在必要时才可使用。
致癌性：在大鼠和小鼠的整个生命期，通过管饲给予本品450mg/kg/天，结果表明，给药组和对照组发生肿瘤的动物数无统计学意义的显著差别，也不缩短肿瘤发生的潜伏期。小鼠和大鼠的最大血浆浓度分别为人用剂量水平的3～6倍和1～2倍。

【贮藏】密封，在干燥处保存。

【包装】铝塑包装，0.4g/片，10片/板，1板/小盒，2板/小盒。

【有效期】24个月