【成份】奥美沙坦酯
奥美沙坦酯的化学名称 ：2，3-二羟基-2-丁烯基 4-(1-羟基-1-甲乙基)-2-丙基-1-[对-(邻-1H-四唑-5-苯基)苄基]咪唑-5-羧酸酯，环2，3-碳酸。
分子式 ：C29H30N6O6，
分子量 ：558.59。

【性状】本品为白色薄膜衣片，除去包衣后显白色。

【适应症】本品适用于高血压的治疗。

【规格】20. mg

【用法用量】剂量应个体化。作为单一治疗的药物，通常推荐起始剂量为20 mg，每日1次。对经2周治疗后仍需进一步降低血压的患者，剂量可增至40 mg。
剂量大于40 mg未显示出更大的降压效果。当日剂量相同时，每日2次给药与每日1次给药相比没有显示出优越性。
无论进食与否本品都可以服用。本品可以与其他利尿剂合用，也可以与其他抗高血压药物联合使用。
对老年人、中度到明显的肝肾功能损害(肌酐清除率[40 mL/分钟)的患者服用本品，无需调整剂量(见【药代动力学】之特殊人群)。
对可能的血容量不足的患者(如 ：接受利

【不良反应】在多达3275例患者的对照临床试验中评价了奥美沙坦酯的安全性，其中约900例患者至少接受了6个月的治疗，525例以上患者至少接受了1年的治疗。结果显示，奥美沙坦酯有很好的耐受性，不良事件发生率与安慰剂组相似。不良事件通常轻微且短暂，并与剂量、性别、年龄及种族差异无关。
在安慰剂对照临床试验中，接受奥美沙坦酯治疗的患者中唯一的1项发生率大于1%且高于安慰剂治疗组的不良事件是头晕(3%对1%)。
发生率与安慰剂组相似，大于1%的不良事件有 ：背痛、支气管炎、肌酸磷酸激酶升高、腹泻、头痛、血尿、高血糖症、高

【禁忌】对本品所含成份过敏者禁用。

【注意事项】肾动脉狭窄 有报道称 ：ACE抑制剂可能使单侧或者双侧肾动脉狭窄患者的血肌酐或者血尿素氮(BUN)升高，但还没有在此类患者中长期使用本品的经验，但是可能会出现类似的结果。
肾功能损害 在那些肾功能依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的患者中(如严重的充血性心力衰竭患者)使用ACE抑制剂和AT1受体拮抗剂，可能出现少尿和/或进行性氮质血症、急性肾功能衰竭和/或死亡(罕见)。在此类患者中使用奥美沙坦治疗预期也可能有类似的结果。
胎儿/新生儿发病和死亡 对D类妊娠(第II期和第III期)，直接作用于肾素-

【儿童用药】尚未建立儿童用药的安全性和有效性数据。

【老年患者用药】临床试验中，没有观察到本品在老年患者与年轻患者之间药效或者安全性方面的总体差异，老年患者服用本品不需调整剂量。但是不能排除某些年龄较大的个别患者敏感性较高的可能。

【孕妇及哺乳期妇女用药】当孕妇在怀孕中期和后期用药时，直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可引起正在发育的胎儿损伤，甚至死亡。一旦发现妊娠，应当尽快停止使用本品。
目前没有孕妇使用本品的临床经验。
目前尚不清楚奥美沙坦是否可以经母乳分泌，但哺乳大鼠的乳汁中有少量分泌。因为对哺乳新生儿有潜在的不良影响，必须考虑药物对母亲的重要性以决定终止哺乳或者停药。

【药物相互作用】奥美沙坦酯不通过肝脏细胞色素P450系统代谢，对P450酶没有影响。因此，不会出现与这些酶抑制、诱导或者代谢相关的药物相互作用。
在健康受试者中合并应用地高辛或者华法令没有明显的药物相互作用，合并应用抗酸剂[Al(OH)3/Mg(OH)2]也没有明显改变奥美沙坦的生物利用度。

【药物过量】人体药物过量的资料有限。药物过量最可能的表现是低血压和心动过速。如果副交感神经系统(迷走神经)兴奋可能会出现心动过缓。如果出现症状性低血压，应该给予适当治疗及支持治疗。奥美沙坦是否可以通过血液透析清除尚未知。

【药理毒理】药理作用 在血管紧张素转化酶(ACE，激酶II)的催化下，血管紧张素I(Ang I)转化形成血管紧张素II(Ang II)。血管紧张素II是肾素-血管紧张素系统的主要升压因子，其作用包括收缩血管、促进醛固酮的合成和释放、刺激心脏以及促进肾脏对钠的重吸收。
奥美沙坦酯是一种前体药物，经胃肠道吸收水解为奥美沙坦。奥美沙坦为选择性血管紧张素II 1型受体(AT1)拮抗剂，通过选择性阻断血管紧张素II与血管平滑肌AT1受体的结合而阻断血管紧张素II的收缩血管作用，因此它的作用独立于Ang II合成途径之外。奥美沙坦与AT1的亲和力比与AT2的亲和力大12500多倍。
利用ACE抑制剂阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)是许多治疗高血压药物的一个机制，但ACE抑制剂也同时抑制了缓激肽的降解，而奥美沙坦酯并不抑制ACE，因此它不影响缓激肽，这种区别是否有临床相关性尚不清楚。
对血管紧张素II受体的阻断，抑制了血管紧张素II对肾素分泌的负反馈调节机制。但是，由此产生的血浆肾素活性增高和循环血管紧张素II浓度上升并不影响奥美沙坦的降压作用。
临床研究 7个安慰剂对照、给药剂量范围为2.5-80 mg、疗程为6-12周的临床试验，总共研究了2693例原发性高血压患者(2145例服用奥美沙坦酯，548例服用安慰剂)，证实每日1次奥美沙坦酯可降低舒张压和收缩压，血压峰值和血压谷值都有统计学意义的显著性降低。奥美沙坦酯的降压作用与剂量呈相关性。每日20 mg奥美沙坦酯可使坐位血压谷值较安慰剂多下降约10/6 mmHg ；每日40 mg奥美沙坦酯可使坐位血压谷值较安慰剂多下降约12/7 mmHg。
每日1次口服奥美沙坦酯片，降压效果可维持24小时，收缩压和舒张压下降的谷-峰比值在60-80%。降压作用在1周内起效，在2周后达到明显的效果。并可在长达1年的治疗中维持相同的降压效果，且不会出现耐药。停药后不出现血压反跳。年龄和性别并不影响奥美沙坦酯的降压作用。奥美沙坦酯与氢氯噻嗪合用可增强降血压效果。
毒理研究 在小鼠和大鼠急性毒性实验中，单次口服给药最大剂量达2000 mg/kg时，仍没有致死结果出现。狗的最小致死剂量大于1500 mg/kg。
未见致癌性、致畸性、致突变性、生殖毒性和遗传毒性。

【贮藏】遮光，密封保存。