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泛昔洛韦胶囊

【成份】 本品主要成份为泛昔洛韦,化学名称为2-[2-(2-氨基-9H-嘌呤-9-基)乙基]-1,3-丙二醇-二乙酯。 结构式: 分子式:C14H19N5O4 分子量:321.34

【性状】 本品为胶囊剂,内容物为白色粉末。

【适应症】 用于治疗带状疱疹和原发性生殖器疱疹。

泛昔洛韦胶囊

【成份】本品主要成份为泛昔洛韦,化学名称为2-[2-(2-氨基-9H-嘌呤-9-基)乙基]-1,3-丙二醇-二乙酯。
结构式:
分子式:C14H19N5O4
分子量:321.34

【性状】本品为胶囊剂,内容物为白色粉末。

【适应症】用于治疗带状疱疹和原发性生殖器疱疹。

【规格】0. 125g

【用法用量】口服,成人一次0.25g,每8小时1次。治疗带状疱疹的疗程为7日,治疗原发性生殖器疱疹的疗程为5日。
肾功能不全患者应根据肾功能状况调整剂量,推荐剂量如下:
肌酐清除率剂量
≥60ml/min  成人一次0.25g,每8小时1次
40. ~59ml/min  成人一次0.25g,每12小时1次
20. ~39ml/min  成人一次0.25g,每24小时1次
<20ml/min  成人一次0.125g,每48小时1次

【不良反应】常见不良反应是头痛和恶心,此外尚可见下列反应:
1. 神经系统 头晕、失眠、嗜睡、感觉异常等;
2. 消化系统 腹泻、腹痛、消化不良、厌食、呕吐、便秘、胀气等;
3. 全身反应 疲劳、疼痛、发热、寒颤等;
4. 其他反应 皮疹、皮肤瘙痒、鼻窦炎、咽炎等。

【禁忌】对本品及喷昔洛韦过敏者禁用。

【注意事项】1. 本品对预防生殖器疱疹的复发,眼部带状疱疹、播散性带状疱疹及免疫缺陷患者疱疹的疗效尚未得到确认。
2. 肾功能不全者喷昔洛韦的表观血浆清除率、肾清除率和血浆清除速率常数均随肾功能的降低而下降,故肾功能不全者应注意调整用法用量。
3. 肝功能代偿的肝病患者无需调整剂量,尚未对肝功能失代偿的肝病患者进行药代动力学研究。
4. 食物对生物利用度无明显影响,口服本品0.5g ,一日3次,连续7天,未见喷昔洛韦的蓄积现象。
5. 病毒胸腺嘧啶脱氧核苷激酶或DNA多聚酶的质变可导致HSV或VZV对喷昔洛韦耐药突变株

【儿童用药】18. 岁以下患者使用本品的安全性和有效性尚未确定。

【老年患者用药】65. 岁以上老人服用本品后的不良反应的类型和发生率与年轻人相似,但服药前要监测肾功能以及及时调整剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】怀孕大鼠和家兔服用本品后对其胎仔发育未见异常,但缺乏人类临床资料,孕妇使用本品需充分权衡利弊。
大鼠实验证实本品的前体喷昔洛韦在乳汁中的浓度高于血浆浓度,但是否经人乳分泌尚无定论,哺乳期妇女使用本品应停止哺乳。

【药物相互作用】1. 本品与丙磺舒或其他由肾小管主动排泄的药物合用时,可能导致血浆中喷昔洛韦浓度升高。
2. 与其他由醛类氧化酶催化代谢的药物可能发生相互作用。

【药理毒理】本品在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦,后者对Ⅰ型单纯疱疹病毒(HSV-1),Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV-2)以及水痘带状疱疹病毒(VZV)有抑制作用。在细胞培养研究中,喷昔洛韦对下述病毒的抑制作用强弱次序排列为HSV-
1. HSV-
2. VZV。
作用机制如下:在感染上述病毒的细胞中,病毒胸苷激酶将喷昔洛韦磷酸化成单磷酸喷昔洛韦,后者再由细胞激酶将其转化为三磷酸喷昔洛韦。体外试验研究显示,三磷酸喷昔洛韦通过与三磷酸鸟苷竞争,抑制HSV-2多聚酶的活性,从而选择性抑制疱疹病毒DNA的合成和复制。
长达2年的大鼠和小鼠致癌实验证实,雌性大鼠接受600mg/kg/天(相当于人类推荐剂量500mg,或125mg,一天2次的1.5到9倍),乳腺癌的发生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用本品后,发现睾丸毒性。雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未见生殖毒性。

【贮藏】遮光,密封保存。

【包装】0.125g/粒×12粒/盒(铝塑泡罩包装)  0.125g/粒×6粒/盒(铝塑泡罩包装)

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