药品通用品科普小讲堂

磷酸丙吡胺片

【成份】 本品主要成份磷酸丙吡胺,化学名为α-〔2-〔双-(1-甲基乙基)氨基〕乙基〕-α-苯基-2吡啶乙酰胺磷酸盐。

【性状】 本品为白色片。

【适应症】 用于其他药物无效的危及生命的室性心律失常。

磷酸丙吡胺片

【成份】本品主要成份磷酸丙吡胺,化学名为α-〔2-〔双-(1-甲基乙基)氨基〕乙基〕-α-苯基-2吡啶乙酰胺磷酸盐。

【性状】本品为白色片。

【适应症】用于其他药物无效的危及生命的室性心律失常。

【规格】0. 1g

【用法用量】普通片,口服成人常用量:首次0.2g,以后0.1~0.15g,每6小时一次。应根据需要及耐受程度调整用量。

【不良反应】1. 心血管
(1)过量可致呼吸暂停、神志丧失、心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常,心电图出现PR间期延长、QRS波增宽及Q-T延长,扭转性室速及室颤;
(2)负性肌力作用是本品最重要的不良反应,可使50%患者心力衰竭复发或加重,无心力衰竭史者发生心力衰竭的机会少于5%,可致低血压,甚至休克;
(3)已有报道静注可产生明显的冠状动脉收缩。
2. 抗胆碱作用 是本品最常见的不良反应,有口干、尿储留、尿频、尿急、便秘、视力模糊、青光眼加重等。
3. 胃肠 恶心、呕吐、厌食、腹泻。
4. 肝脏 肝脏胆汁郁积

【禁忌】下列情况应禁用:
1. Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞及双束支传导阻滞(除非已有起搏器);
2. 病态窦房结综合征;
3. 心源性休克;
4. 青光眼;
5. 尿潴留,以前列腺肥大为最常见发病原因;
6. 重症肌无力。

【注意事项】1. 首次服300mg后0.5~3小时可达治疗作用,但不良反应也相应增加。
2. 心肌病或可能产生心功能不全者不宜用负荷量,并应严密监测血压及心功能情况。
3. 剂量应根据疗效及耐受性个体化给药,并逐渐增量;肝、肾功能不全者及体重轻者应适当减量。
4. 服用硫酸奎尼丁或盐酸普鲁卡因胺者如需换用本品,应先停服硫酸奎尼丁6~12小时或盐酸普鲁卡因胺3~6小时,且不能使用负荷剂量。
5. 血液透析可清除本品,故透析后可能需加一剂药。
6. 肾功能受损者应依据肾功能适当减量。
7. 对诊断的干扰:
(1)血糖降低

【儿童用药】小儿常用量:尚未确定。需根据血药浓度逐渐增量。口服剂量,1岁以下一般每日按体重10~30mg/kg;1~4岁每日10~20mg/kg;4~12岁每日10~15mg/kg;12~18岁每日6~15mg/kg。分3~4次口服。上述剂量仅供参考。

【老年患者用药】老年人及肾功能受损者应依据肾功能适当减量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可通过胎盘,动物研究未证实有致畸,仅有很轻度的生育力受损。孕妇用药的临床经验也有限,已报道可引起孕妇子宫收缩。研究证明啮齿类动物乳汁中药物浓度较血浆浓度高1~3倍。

【药物相互作用】1. 与其他抗心律失常药合用时,可进一步延长传导时间,抑制心功能。
2. 中至大量乙醇与之合用由于协同作用,低血糖及低血压发生机会增多。
3. 与华法林合用时,抗凝作用可更明显。
4. 与药酶诱导剂如苯巴比妥、苯妥英钠及利福平同用,可诱导本品的代谢,在某些患者中本品可诱导自身的代谢。

【药物过量】口服丙吡胺过量可引起呼吸暂停、意识丧失、心律失常和自主呼吸消失。严重者可致死。血清丙吡胺达中毒水平时,可出现尖端扭转型室性心动过速或心室颤动,充血性心力衰竭恶化,低血压,不同种类和程度的传导异常,心动过缓,最终导致心脏骤停。心电图可见PR间期延长、QRS波增宽和Q-T间期延长。治疗原则如下:
1. 发生心脏停搏或传导阻滞时可静滴异丙肾上腺素或用心室起搏;
2. 心脏呈现异常激动时,治疗目的是减轻或终止室性心动过速并防止发展成室颤,不宜用奎尼丁、普鲁卡因胺及胺碘酮等使Q-T间期延长的药物,可用利多卡因或苯妥

【药理毒理】本品属Ⅰa类抗心律失常药。其电生理及血液动力学类似奎尼丁,具有抑制快钠离子内流作用,延长动作电位及有效不应期,减低心房和附加束的传导速度,降低心肌传导纤维的自律性,抑制心房及心室肌的兴奋性,减低心肌收缩力。此外有较明显的抗胆碱作用,故可能使窦房结频率及房室交界区传导速度加快,但原有病态窦房结综合征或房室传导障碍者病情仍可加重。动物研究未证实有致畸。

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