【成份】化学名称：2-吗啉代乙基(E) -6 - (1,3-二氢-4-羟基-6 -甲氧基-7 -甲基-3 -氧代-5 -异苯并呋喃基) -4-甲基-4-己烯盐。
化学结构式：
分子式：C23H31NO7
分子量：433.48

【性状】本品为淡紫色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【适应症】吗替麦考酚酯适用于接受同种异体肾脏或肝脏移植的患者中预防器官的排斥反应。吗替麦考酚酯应该与环孢素A 或他克莫司和皮质类固醇同时应用。

【规格】0. 5g。

【用法用量】肾脏移植
成人：对肾移植患者，推荐口服剂量为1 g，bid（日剂量为2 g）。虽然在临床试验中用过每次1.5 g，bid（日剂量3 g），且是安全和有效的，但在肾脏移植中并没有效果上的优势。每天接受2 g 吗替麦考酚酯的患者在总的安全性上比接受3 g 的患者要好。
肝脏移植：成人肝脏移植患者推荐口服剂量为0.5-1g bid（每天剂量1-2g）。在肾脏、心脏或肝脏移植后应尽早开始口服吗替麦考酚酯治疗。食物对MPA AUC 无影响，但使MPA Cmax 下降40%。因此推荐吗替麦考酚酯空腹服用。但是对稳

【不良反应】与免疫抑制剂使用有关的不良反应特征经常难以建立，一方面是因为基础疾病的存在，另一方面是因为其它多种药物的联合应用。
临床试验
在预防性肾脏，心脏和肝脏移植的排斥治疗反应过程中，使用骁悉联合环孢霉素和皮质类固醇激素的主要不良反应包括腹泻、白细胞减少症、败血症以及呕吐，而且有迹象表明存在着高频率的某种类型的感染，例如，条件致病菌感染等（见【注意事项】）。研究显示，与骁悉静脉注射给药有关的不良反应特征与在口服给药中观察到的相似。
使用骁悉治疗难治性肾脏移植的排斥反应的安全性特征与在三组对照中的，每日3 g

【禁忌】本药的过敏反应已被观察到，因此吗替麦考酚酯禁用于对于吗替麦考酚酯、麦考酚酸或药物中的其他成分有超敏反应的患者。吗替麦考酚酯静脉制剂禁用于对聚山梨醇酯80（吐温）有超敏反应的患者。孕妇用药信息以及避孕要求参见【孕妇及哺乳期妇女用药】。

【注意事项】接受免疫抑制剂治疗的患者，包括联合用药，接受吗替麦考酚酯作为部分免疫抑制治疗，发生淋巴瘤及其它恶性肿瘤的危险性增加，尤其是皮肤（见【不良反应】）。危险性与免疫抑制的强度和疗程有关，而与特定的免疫抑制剂无关。
由于患者发生皮肤癌的危险性增加，应通过穿防护衣或含高防护因子的防晒霜来减少暴露于阳光和紫外线下。
应告知接受骁悉治疗的患者，在出现任何感染症状，意外青肿，出血或其他骨髓抑制表征时立即汇报。
免疫系统的过度抑制可增加对感染的易感性，包括条件致病菌感染，致死感染和败血症。
这种感染包括潜伏病毒如多

【儿童用药】根据肾脏移植后儿童的药代动力学和安全性数据，推荐剂量是吗替麦考酚酯口服600mg/m[sup]2[/sup] bid（最大至1 g bid）（参见【药理毒理】、【临床试验】、【不良反应】和【用法用量】）。
在接受心脏或肝脏同种异体移植的儿童患者的安全性和有效性尚未确定。

【老年患者用药】吗替麦考酚酯的临床试验中未包括足够的65 岁或以上的老年人，不能确定老年人的效果是否与年轻人不同。其他报道的临床经验也没有确定老年人和年轻人的效果差异。总的来说，老年人的剂量选择要慎重，因为更多老年人的肾脏、心脏和肝脏功能下降和更多合并应用其他药物。与年轻人相比，老年人的不良反应可能更多见。

【孕妇及哺乳期妇女用药】对妊娠的大鼠和兔子，在器官形成期使用本药后，对胚胎发育有不利影响（包括致畸）。这些反应发生的剂量比与母体毒性相关的剂量低，并且低于临床推荐的肾脏移植剂量。在孕妇中未进行充分的对照研究。然而，由于本品已表明在动物中具有致畸作用，孕妇使用可能对胎儿产生伤害。所以，应当避免孕妇使用骁悉，除非对胎儿潜在益处大于潜在的风险。
育龄妇女在开始治疗前1 周内，血清或者尿液妊娠试验应当阴性，敏感度至少为50mIU/mL。建议医师在取得妊娠试验阴性报告之前，不要开始骁悉治疗。
患者在开始骁悉治疗之前，在治疗期间以及中止

【药物相互作用】阿昔洛韦：同时服用吗替麦考酚酯和阿昔洛韦，MPAG 和阿昔洛韦的血浆浓度均较单独用药时有所升高。由于肾功能不全时，MPAG 血浆浓度升高，阿昔洛韦浓度也升高，所以两种药物竞争从肾小管分泌的潜在性的存在，使两种药物的血浆浓度可能进一步升高。
含氢氧化镁和氢氧化铝的抗酸药：同时服用抗酸药，吗替麦考酚酯吸收减少。
消胆胺：正常健康受试者，预先服用消胆胺4 天，4 g tid，单剂给药吗替麦考酚酯1.5g，MPA 的AUC 下降约40%。推荐吗替麦考酚酯不和消胆胺或其他影响肝肠循环的药物合用。
环孢菌素A：

【药物过量】临床试验及上市后经验中已有吗替麦考酚酸酯过量的报告。其中许多病例没有不良事件。在报告了不良事件的药物过量病例中，不良事件属于药物已知的安全性范围特征。
估计吗替麦考酚酸酯过量可能会导致免疫系统的过度抑制，增加感染和骨髓抑制的易感性（见【注意事项】）。如果出现中性粒细胞降低，请停用骁悉或减少剂量（见【注意事项】）。
血液透析不能清除MPA。但是，如果MPAG 血浆浓度较高（大于100 μg/ml），则可以清除少量MPAG。另外，通过增加药物的分泌，MPA 可被胆酸结合剂消除，如消胆胺（见【药代动力学】）

【药理毒理】药理作用
在实验动物模型中已经证实吗替麦考酚酯能延长同种异体移植物的存活期（包括肾脏、心脏、肝脏、大肠、肢体、小肠、胰岛和骨髓移植）。
吗替麦考酚酯也能逆转狗肾脏和大鼠心脏移植模型中的急性排斥反应。在大鼠的主动脉和心脏同种移植模型和猿类心脏异种移植模型中吗替麦考酚酯也能抑制增殖性动脉血管病。在这些实验中，吗替麦考酚酯为单独使用或和其他免疫抑制剂合用。在动物模型中吗替麦考酚酯表现出抑制免疫介导的炎性反应，在鼠类的肿瘤移植模型中还可抑制肿瘤的生长和延长生存期。
吗替麦考酚酯口服后可迅速吸收并水解为MPA 的形式，是活性代谢产物。MPA 是强效的、选择性的、非竞争性和可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶（IMPDH）抑制剂，因此能够抑制鸟嘌呤核苷的从头合成途径使之不能形成DNA。因为T 和B 淋巴细胞的增殖严格依赖于嘌呤的从头合成，而其他的细胞可以利用补救途径，因此MPA 有抑制淋巴细胞增殖的作用。MPA 可以抑制有丝分裂原和同种特异性刺激物引起的T 和B 淋巴细胞增殖。MPA 还可以抑制B 淋巴细胞产生抗体。MPA 可以抑制淋巴细胞和单核细胞糖蛋白的糖基化，而糖蛋白的糖基化是细胞与内皮细胞粘附相关的，因此可抑制白细胞进入炎症和移植物排斥反应的部位。吗替麦考酚酯不能抑制外周血单核细胞活化的早期反应，如白介素-1和白介素-2 的产生等，但可以抑制这些早期反应所导致的DNA 合成和增殖反应。
毒理研究
在小鼠104 周口服吗替麦考酚酯致癌性研究中，每日达180 mg/kg 无致癌性。通过体表面积的差异校正，最大剂量是临床推荐用于肾脏移植剂量（2 g/d）的0.5 倍，是心脏移植剂量（3 g/d）的0.3 倍。在大鼠104 周口服吗替麦考酚酯致癌性研究中，每日达15mg/kg 无致癌性。通过体表面积的差异校正，最大剂量是临床推荐用于肾脏移植剂量的0.08 倍，是心脏移植剂量的0.05 倍。虽然动物接受的剂量低于患者接受的剂量，但这是这些种属动物能耐受的最大量，足以评价对人类的潜在危害（见【注意事项】）。
5. 个实验评价了吗替麦考酚酯潜在的遗传毒性。吗替麦考酚酯在小鼠淋巴瘤/胸腺嘧啶激酶分析和体内小鼠微核分析中显示有遗传毒性，在微生物突变分析、酵母菌基因转化分析和中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变分析中显示无遗传毒性。
吗替麦考酚酯在20 mg/kg/d 时对雄性大鼠的生殖能力无影响。通过体表面积的差异校正，这个剂量是临床推荐用于肾脏移植剂量的0.1 倍，是心脏移植剂量的0.07 倍。在雌性大鼠的生殖和生育研究中，在剂量为4.5 mg/kg/d 时母鼠未出现毒性反应而F1 代出现了畸形（主要是头和眼）。通过体表面积的差异校正，这个剂量是临床推荐用于肾脏移植剂量的0.02 倍，是心脏移植剂量的0.01 倍。对F1 代或随后后代的生殖和生育无影响。

【贮藏】本品应于15-30℃避光保存。在包装上标明的有效期后不能再服用。　　药品请存放于小孩接触不到处。

【包装】铝塑包装 20 片/盒；50 片/盒。

【有效期】36 个月。