【成份】主要组成成分盐酸度洛西汀。
化学名称：（+）-（S）-N-甲基-γ-（1-萘基氧）-2-噻吩丙醇胺盐酸盐
化学结构式：
分子式：C18H19NOS·HCl
分子量：333.88

【性状】本品内容物为白色或类白色球状肠溶颗粒。
30. mg*胶囊：不透明白色囊体和蓝色囊帽，囊体壳上印“30mg”。
60. mg*胶囊：不透明绿色囊体和蓝色囊帽，囊体壳上印“60mg”。

【适应症】用于治疗抑郁症。

【规格】（1）30mg； （2）60mg（以度洛西汀计）。

【用法用量】起始治疗
推荐本品的起始剂量为40mg/日（20mg一日二次）至60mg/日（一日一次或30mg一日二次），不考虑进食情况。
现有的临床研究数据未证实剂量超过60mg/日将增加疗效。
维持/继续/长期治疗
一般认为抑郁症的急性发作需要数月或更长时间的药物治疗，但尚没有充足的试验资料来确定患者应该连续服用度洛西汀治疗达多长时间。对此类患者，应对其接受维持治疗的必要性以及相应所需的剂量作定期评估。
特殊人群
肾脏功能受损患者的用量－对于晚期肾脏疾病（需要透析的）患者，或有严重肾脏功能损害(估计肌酐

【不良反应】所有适应症的不良反应
注解：
1. 此数据来源于2008年3月12日前安慰剂对照的数据库，包括已批准的适应症及其它条件下已完成的临床研究。
2. 包括应激性、急迫性、和混合性尿失禁。
3. 包括慢性背痛和骨关节炎。
4. 胃部不适。
5. 无力。
6. 上腹部疼痛、下腹部疼痛、腹部压痛、腹部不适、胃肠道疼痛。
7. 收缩压和舒张压升高。
8. 谷丙转氨酶升高、肝酶升高AST/GOT试验

【禁忌】过敏
度洛西汀肠溶胶囊禁用于已知对度洛西汀肠溶胶囊或产品中任何非活性成分过敏的患者。
单胺氧化酶抑制剂
禁止与单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）联用。（见警告）
未经治疗的窄角型青光眼
临床试验显示，度洛西汀有增加瞳孔散大的风险，因此，未经治疗的窄角型青光眼患者应避免使用度洛西汀。

【注意事项】一般注意事项
肝脏毒性－度洛西汀有增加血清转氨酶水平的风险。肝脏转氨酶升高导致0.4%(31/8454) 度洛西汀治疗的患者中断治疗。这些患者出现转氨酶升高的时间中位数为2个月。在抑郁症患者中进行的对照试验中，0.9%(8/930)用度洛西汀治疗的患者ALT升高超过正常上限3倍以上，而安慰剂组中为0.3%(2/652)。所有安慰剂对照研究中，度洛西汀组中有1% (39/3732)的患者ALT升高超过正常上限3倍以上，而安慰剂组中为0.2%(6/2568)。固定剂量的安慰剂对照研究中，有证据显示ALT升高

【儿童用药】对于儿童患者的疗效和安全性尚不清楚（见警告）。如果考虑在儿童青少年中使用度洛西汀，必须权衡潜在的风险和临床需要。

【老年患者用药】在度洛西汀治疗抑郁症（MDD）临床研究的2418例患者中，5.9%
（143）为65岁以上年龄的患者。这些患者和年轻患者间未观察到安全性和疗效方面的显著差异，其他临床方面的报告也没有发现老年人群和年轻人之间的明显差异，但不能排除某些老年患者的敏感性增高。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠：
妊娠分类C－在动物生殖研究中，发现度洛西汀对胚胎/胎儿和出生后的发育有不良影响。
大鼠和家兔在胚胎的器官发生期口服度洛西汀，剂量达45mg/kg/日时（大鼠剂量为7倍于[MRHD，60mg/kg/日]，4倍于按照体重/体表面积指数计算的人体剂量120mg/日；家兔的剂量为15倍于[MRHD]，7倍于按照体重/体表面积指数计算的人体剂量120mg/日），未发现有致畸作用。这个剂量时，胎儿体重降低。无效应剂量为10mg/kg/日（在大鼠为2倍于[MRHD]，约1倍于按照体重/体表面积指数计算的人体

【药物相互作用】可能影响度洛西汀的其他药物
度洛西汀的代谢与CYP1A2和CYP2D6有关
CYP1A2抑制剂－度洛西汀与氟伏沙明（强CYP1A2抑制剂）联合应用于男性受试者（n=14）时，度洛西汀 AUC增加超过5倍，Cmax增加约2.5倍，T1/2增加约3倍。其他对CYP1A2代谢有抑制作用的药物包括:西米替丁，喹诺酮类抗生素例如环丙沙星, 依诺沙星。
CYP2D6抑制剂－由于CYP2D6参与度洛西汀的代谢，所以合并使用度洛西汀和强CYP2D6抑制剂时，盐酸度洛西汀的药物浓度将会增加，（见[注意事项]项下药物相

【药物过量】临床试验中迅速吞下3000mg，单独或与其它药物一起，未报道有致死性事件发生。然而，上市后有急性药物过量致死的报告，主要是混合性药物过量，也有单独服用度洛西汀约1000mg的。过量的体征和症状（单独服用度洛西汀或与其它药物混合服用）包括瞌睡、昏迷、血清素综合症、癫痫发作、呕吐和心动过速。
药物过量的处理
度洛西汀无特异拮抗剂，如发生血清素综合症，要考虑特异疗法（如：抗组胺药和/或温度控制）。
保持气道通畅、吸氧和通风，监测心率和生命体征，不推荐催吐，对服药不久或仍有症状者如需要可在适当气道保护下插大

【药理毒理】药理作用
度洛西汀是一种选择性的5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SSNRI）。度洛西汀抗抑郁与中枢镇痛作用的确切机制尚未明确，但认为与其增强中枢神经系统5-羟色胺能与去甲肾上腺素能功能有关。临床前研究结果显示，度洛西汀是神经元5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取的强抑制剂，对多巴胺再摄取的抑制作用相对较弱。体外研究结果显示，度洛西汀与多巴胺能受体、肾上腺素能受体、胆碱能受体、组胺能受体、阿片受体、谷氨酸受体、GABA受体无明显亲和力。度洛西汀不抑制单胺氧化酶。
毒理研究
遗传毒性：
度洛西汀Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞正向基因突变试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成（UDS）试验、中国仓鼠骨髓细胞姊妹染色单体交换试验、小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：
雌性或雄性大鼠在交配前和交配中经口给予度洛西汀剂量达45mg/kg/天（根据mg/m2推算，相对于人最大推荐剂量60 mg/天[MRHD]的7倍），未见对交配或生育力的影响。
大鼠和家兔致畸敏感期经口给予度洛西汀达45mg/kg/天（根据mg/m2推算，大鼠和家兔分别相当于MRHD的7倍和15倍），可见胎仔体重降低，未见致畸作用。无影响剂量为10mg/kg/天（根据mg/m2推算，大鼠和家兔分别相当于MRHD的2倍和3倍）。
大鼠围产期经口给予度洛西汀30 mg/kg/天（根据mg/m2推算，大鼠相当于MRHD的5倍）时，幼仔出生后1天存活率、出生时和哺乳期体重下降，无影响剂量为10 mg/kg/天。在剂量为30 mg/kg/天时，幼仔出现行为改变，表现为反应性增高，如对噪音惊吓反应增强、自主活动减少。子代断奶后的生长和生殖行为未见不良影响。
致癌性：
大鼠和小鼠掺食法给予度洛西汀2年。雌性小鼠在度洛西汀剂量为140mg/kg/天（根据mg/m2推算，相当于MRHD的11倍）时，可见肝细胞腺瘤和肝细胞癌的发生率增加，无影响剂量为50mg/kg/天(根据mg/m2推算，相当于MRHD的4倍）。雄性小鼠在度洛西汀剂量为100mg/kg/天（根据mg/m2推算，相当于MRHD的8倍）时，未见肿瘤发生率增加。雌性大鼠和雄性大鼠在剂量分别为27和36mg/kg/天（根据mg/m2推算，分别相当于MRHD的4和6倍）时，未见肿瘤发生率增加。

【贮藏】15～30℃室温保存

【包装】铝塑泡罩包装，7粒/盒，14粒/盒，28粒/盒

【有效期】36个月