【成份】本品主要成份：盐酸文拉法辛化学名称：(±)–1–[2–(二甲胺基)–1–(4–甲氧苯基)乙基]–环己醇盐酸盐。化学结构式：
分子式：C17H27NO2•HCl分子量：313.87

【性状】本品为白色或类白色片剂，表面一小孔，除去包衣后显白色或类白色。

【适应症】本品适用于治疗各种类型抑郁症（包括伴有焦虑的抑郁症）及广泛性焦虑症。

【规格】（1）37.5 mg （2）75 mg(以文拉法辛计)

【用法用量】盐酸文拉法辛缓释片应该在早晨或晚间一个相对固定时间和食物同时服用，每日一次，用水送服。应该整体服下避免掰开、压碎、咀嚼或泡于水中。初始治疗各种类型抑郁症对于多数患者，推荐盐酸文拉法辛缓释片的起始剂量为每天75毫克，单次服药。对某些新发病患者，在调整剂量增至每日75毫克前，可能更适于每日37.5毫克起始治疗4至7天。虽然剂量和抗抑郁作用的关系未能充分探讨，但一些患者对每天75毫克的剂量无效时可能在剂量提高到最大约每天225毫克有效，因为在大部分患者中文拉法辛和主要代谢产物到第4天达到稳态浓度，如果必要可以在

【不良反应】按CIOMS不良反应发生率的分类，对不良反应列表如下：常见：≥1%少见：≥0.1%和＜1%罕见：≥0.01%和＜0.1%非常罕见：＜0.01%身体各系统:不良反应全身症状常见：虚弱/疲倦；少见：光过敏反应；非常罕见：过敏；心血管系统常见：高血压，血管扩张(多为潮红)；少见：低血压，体位性低血压，晕厥，心动过速；非常罕见：QT间期延长，心室纤维性颤动，室性心动过速(包括torsade depointes综合征)；消化系统常见：食欲下降，便秘，恶心，呕吐；少见：夜间磨牙，腹泻；非常罕见：胰腺炎；血液和淋巴系统

【禁忌】禁用于对盐酸文拉法辛或任何赋形剂过敏的患者。禁用于同时服用MAOIs的患者。

【注意事项】警告：临床症状的恶化和自杀风险患有抑郁症的成年和儿童患者，无论是否服用抗抑郁药物，他们的抑郁症都有可能恶化，并有可能出现自杀意念和自杀行为以及行为异常变化，这种风险一直会持续到病情发生明显缓解时为止。已知抑郁和某些精神障碍与自杀风险有关，并且这些精神障碍本身为自杀的最强的预兆。然而，长期以来一直有这些担忧：在某些患者的治疗早期，抗抑郁药物可能起着诱导抑郁症状恶化，以及产生自杀意念、行为的作用。抗抑郁药物(SSRIs和其他)短期安慰剂对照研究汇总分析显示，在患有抑郁症(MDD)和其它精神障碍的儿童、青少年和

【儿童用药】盐酸文拉法辛缓释片用于儿童(18岁以下)的疗效和安全性尚未证实(见[注意事项]-警告，临床症状的恶化和自杀风险)。尽管有2项安慰剂对照研究中的766例抑郁症儿童和2项安慰剂对照研究中的793例儿童GAD患者使用盐酸文拉法辛缓释制剂，但以上数据尚不足以支持该药适用于儿童患者。在对儿童(尤其是抑郁症患者)进行的临床研究中，有关敌意，尤其是重性抑郁病人，和自杀相关不良事件(如自杀观念和自伤)的报告增多。任何人考虑给儿童和青少年使用盐酸文拉法辛缓释片时必须权衡临床需求和潜在风险。尽管尚无研究直接评估盐酸文拉法辛缓

【老年患者用药】大约分别有4%(14/357)和6%(77/1381)的参加上市前盐酸文拉法辛缓释制剂(怡诺思胶囊)与安慰剂对照治疗抑郁症和GAD的患者的年龄高于65岁。参加盐酸文拉法辛普通制剂(怡诺思片)治疗抑郁症上市前研究的2897例患者中，12%
（357）的患者年龄高于65岁。未发现老年患者与年轻患者在疗效、安全性方面有根本的差异，在其它报道中，临床疗效方面也没有差异。老年患者使用SSRIs、SNRIs包括盐酸文拉法辛缓释制剂与临床上的低钠血症的发生有关，并且发生该不良反应的风险更高(见[注意事项]-一般注意事项，

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠孕妇使用文拉法辛缓释片的安全性尚未建立。如果在治疗期间发生怀孕或计划怀孕，应告知医师。仅当使用文拉法辛的益处确大于可能的风险时方可使用本品。如果文拉法辛一直用至分娩或分娩前，应考虑到新生儿出现的停药反应。某些第7至第9孕月以后暴露于文拉法辛的新生儿已有需要鼻饲、呼吸支持或延长住院的并发症的发生。这些并发症会在新生儿出生后立即发生。致畸作用给大鼠和家兔投予盐酸文拉法辛，剂量(以mg/m2换算)相当于人类最大推荐剂量的2.5倍(大鼠)和4倍(家兔)，文拉法辛没有致畸作用。然而如果在妊娠期开始使用文拉法辛直

【药物相互作用】通过复杂的作用机制，文拉法辛有可能和其它药物产生潜在的相互作用。酒精15例男性健康志愿者服用文拉法辛150 mg/天后单次摄入酒精(0.5 g/kg)，未对文拉法辛和ODV的药动学带来影响。另外，在上述人群中规则服用文拉法辛未加剧酒精引起的精神运动和心理测定的改变。但是服用文拉法辛期间应建议患者避免饮酒。西咪替丁在18例健康志愿者中合并使用文拉法辛和西咪替丁会抑制文拉法辛的首过代谢。口服文拉法辛的清除率降低约43%,药物的AUC和Cmax增加约60%,但合并使用西咪替丁对ODV的代谢没有影响，因为ODV在

【药物过量】人类经验在上市前以盐酸文拉法辛缓释制剂(怡诺思胶囊)治疗抑郁症的研究中,有2例报告急性药物过量(或单用本品或与其它药物合用)。其中1例患者服用6 g盐酸文拉法辛缓释制剂和2.5 mg劳拉西泮，被收住入院，进行对症治疗后康复，没有进一步的影响。另1例患者服用2.85 g盐酸文拉法辛缓释制剂，四肢出现感觉异常，恢复后未留下后遗症。在上市前以盐酸文拉法辛缓释制剂(怡诺思胶囊)治疗GAD的研究中，有2例报告急性药物过量(或单用本品或与其它药物合用)。其中1例患者服用0.75 g盐酸文拉法辛缓释制剂、200 mg的

【药理毒理】药理作用非临床研究显示，文拉法辛及其活性代谢物O-去甲基文拉法辛是5-HT、NE再摄取的强抑制剂，是多巴胺的弱抑制剂。体外试验未发现文拉法辛及O-去甲基文拉法辛对M胆碱受体、H1组胺受体、α1-肾上腺素能受体有明显的亲和力。文拉法辛及O-去甲基文拉法辛无MAO抑制活性。毒理研究遗传毒性文拉法辛及O-去甲基文拉法辛Ames试验、CHO/HGPRT哺乳动物细胞正向基因突变试验结果均为阴性。文拉法辛BALB/c-3T3小鼠细胞转化试验、CHO细胞姐妹染色体交换试验、大鼠微核试验结果均为阴性。O-去甲基文拉法辛CHO染色体畸变试验结果为阴性，大鼠微核试验结果为阳性。生殖毒性按mg/m[sup]2[/sup]推算(以下同)，雄性大鼠经口给药剂量达最大推荐人用剂量的2倍时，未见对生育力的影响。大鼠和家兔妊娠和哺乳期间经口给药，剂量分别为最大推荐人日用剂量的2.5倍和4倍时，未见畸形，但可见大鼠幼仔体重减轻、死产率增加、哺乳前5天死亡幼仔数增加。动物死亡原因不明，对幼仔死亡的无影响剂量为最大推荐人日用剂量的
0. 25倍。致癌性小鼠经口给予文拉法辛剂量高达120 mg/kg/天(最大人推荐剂量的1.7倍)连续18个月，大鼠经口给予文拉法辛剂量高达120 mg/kg/天(雄性大鼠和雌性大鼠的文拉法辛血药浓度分别为最大推荐人用剂量时人血药浓度的1倍和6倍,但O-去甲基文拉法辛水平低于人体)连续24个月，未见肿瘤发生率增加。

【贮藏】密封保存。

【包装】铝塑板，7片/盒，14片/盒。

【有效期】18个月。